Trabalho Completo Benzodiazepínicos

Benzodiazepínicos

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Categoria: Biologia e Medicina

Enviado por: Carlos 03 dezembro 2011

Palavras: 5346 | Páginas: 22

...

ÇÃO

Incluem – se no grupo dos benzodiazepínicos, ativos que em certos casos, substituíram os barbitúricos. Esses compostos foram introduzidos devido à necessidade de sedativos e hipnóticos não barbitúricos. No entanto, tornaram-se drogas de significante uso abusivo. (2)

As drogas desse grupo promovem a ligação do ácido (a-aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibidor, à receptores na membrana dos neurônios. Com isso permitem um aumento de correntes iônicas através dos canais de cloreto, inibindo a atividade neuronal. (2)

O potencial de abuso dos benzodiazepínicos, culminando com a produção da síndrome de dependência é um fenômeno clínico relativamente recente. Foi somente a partir dos anos 70, quando os primeiros estudos clínicos evidenciaram o desenvolvimento dos sintomas de abstinência em doses terapêuticas, passou-se a considerar o risco de abuso e dependência dos benzodiazepínicos. Mesmo assim, durante um tempo considerava-se a própria dependência como uma complicação rara. Nessa época, o Diazepam tornou-se em pouco tempo o benzodiazepínico mais vendido dentro da classe dos sedativos, hipnóticos e ansiolíticos, chegando a liderar o “ranking” das medicações mais prescritas nos Estados Unidos entre 1972 a 1983. (5)

Muito desta relutância em aceitar o potencial de abuso dos benzodiazepínicos deve-se ao perfil benigno dos seus efeitos adversos, tornando-a uma droga segura em relação aos barbitúricos e outros sedativos hipnóticos. (5)

No começo dos anos 80, quando demonstrou-se que 50% dos usuários crônicos de benzodiazepínicos (acima de 12 meses) evoluíam com uma síndrome de abstinência, esta visão “complacente” pelos benzodiazepínicos alterou-se acentuadamente. (5)

As principais vantagens dos benzodiazepínicos, quando comparados aos antigos sedativos e hipnóticos eram: menor potencial letal para depressão respiratória e do SNC; menor potencial para induzir tolerância e dependência; Maior margem de segurança dos efeitos sedativos e ansiolíticos. (2)

A escolha do tema surgiu a partir de estágio curricular realizado na farmácia do Ambulatório de Saúde Mental da Prefeitura de Praia Grande.

No período do estágio observou-se um número excessivo de pacientes que fazem uso desse tipo de medicação e o comportamento descontrolado diante da falta do medicamento.

1.1. OBJETIVO GERAL:

• Alertar e informar sobre o uso de benzodiazepínicos.

1.2. OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

• Mostrar as causas e as conseqüências do mal uso de benzodiazepínicos

• Os benzodiazepínicos mais dispensados no Ambulatório de Saúde Mental de Praia Grande

• Características dos pacientes que fazem uso dessa medicação

• O aumento do consumo nos últimos tempos

• Dependência

• Possíveis medidas preventivas para evitar o uso abusivo

2. METODOLOGIA

A coleta dos dados foi obtida através do programa de controle de medicamentos da farmácia do Ambulatório de Saúde Mental de Praia Grande, que permite saber o consumo mensal de todos os benzodiazepínicos dispensados, assim como a quantidade disponível em estoque e o consumo previsto para o próximo mês.

Foram analisadas informações referentes ao mês de junho, julho e agosto de 2010.

Através do programa, é possível ter o conhecimento do histórico do paciente, informando a medicação e a quantidade retirada nos meses anteriores, facilitando assim o controle e a eficácia do tratamento. O fornecimento só é feito uma vez por mês, exceto quando o médico solicita ou quando há a troca de medicação.

Se o retorno do paciente e agendado antes de completar trinta dias da ultima dispensação, e o mesmo tratamento é mantido pelo médico, é feito um cálculo com base no histórico, para que seja descontada através do fracionamento a quantidade restante da ultima retirada. Com isso, o controle em relação ao tratamento é feito de forma eficaz, e o paciente deverá tomar exatamente a dose recomendada pelo médico, caso contrário, o remédio acabará antes da data prevista. Essa medida faz com que o paciente seja mais responsável e tenha consciência que não deve fazer uso abusivo do fármaco ou ficará sem a medicação.

O Ambulatório de Saúde Mental da Prefeitura de Praia Grande, presta atendimento psicológico e psiquiátrico a pacientes com os mais diversos transtornos psíquicos. Conta também com uma unidade do CAPS - Centro de Atenção Psicossocial (serviço de saúde mental destinado a prestar assistência diária a pessoas com transtornos mentais severos e persistentes ).

A dispensação de medicamentos controlados é centralizada somente na farmácia do ambulatório, que atende toda a população do município de Praia Grande, aproximadamente 300 pacientes por dia. A farmácia conta com uma farmacêutica permanente em todo o expediente, uma técnica de farmácia e duas estagiarias.

São fornecidos 44 tipos de medicações, entre eles 6 benzodiazepínicos: Clonazepam (2 mg ; 2,5mg/ml), Diazepam (5mg ;10 mg), Nitrazepam (5mg) e Bromazepam (3mg).

3. REVISÃO DE LITERATURA

3.1 Benzodiazepínicos

Embora todos os fármacos benzodiazepínicos apresentem efeitos sedativos ou calmantes, ainda não existindo fármaco ansiolítico não sedativo, nem todos estes fármacos são úteis como agentes hipnóticos. Os benzodiazepínicos possuem a estrutura química básica em um anel incomum de sete átomos unido a um anel aromático, com quatro grupos principais substituídos que podem ser modificados sem a perda da atividade, são lipossolúveis, sendo rápida e completamente absorvidos após a administração oral. (7)

Figura 1: Fórmula estrutural plana da benzodiazepina (8)

Fonte:.Infoescola, 2009

Ainda não se encontra bem esclarecido o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, mas acredita-se que intensifiquem ou facilitem a ação neurotransmissora nos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), que consiste no principal transmissor inibitório no cérebro, possuindo uma distribuição bastante uniforme em todo o cérebro, ocorrendo em quantidade muito pequena nos tecidos periféricos. Os benzodiazepínicos, portanto, potencializam o efeito inibitório do GABA, tanto pré como pós-sináptica em todas as regiões do Sistema Nervoso Central (SNC). (7)

O GABA é formado a partir do glutamato pela ação da GAD (ácido glutâmico descarboxilase), que é uma enzima encontrada somente em neurônios que sintetizam GABA no cérebro. Possivelmente, cerca de 30% de todas as sinapses no SNC tem como transmissor o GABA. (7)

Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos ocorrem sobre o sistema nervoso central e consistem em: diminuição da ansiedade e da agressão – sedação e indução do sono – diminuição da coordenação e do tônus muscular – efeito anticonvulsivante. (7)

O GABAA possui sítios de ligação específicos para os benzodiazepínicos, os barbitúricos e os esteróides.

Figura 2: Sítios de ligações específicos do GABAA

Fonte: Ação dos benzodiazepínicos no Sistema Nervoso Central, São Paulo, 2010

Estes fármacos não possuem efeitos antidepressivos nem atividade antipsicótica e constituem os sedativos-hipnóticos de escolha devido à eficácia e segurança. (7)

Os principais efeitos adversos dos benzodiazepínicos constituem a sonolência e a confusão, mas podem ocorrer amnésia e comprometimento da coordenação, podendo comprometer o desempenho do trabalho e a capacidade de dirigir veículos no dia seguinte ao uso do fármaco. (7)

Como todos os benzodiazepínicos, podem ocorrer a tolerância, ou seja, a necessidade do aumento gradual da dose necessária para produzir o efeito desejado. (7)

A interrupção do tratamento deve ser gradual ou substituindo por outro benzodiazepínico de ação mais curta, pois a interrupção do tratamento, depois de várias semanas ou meses, provoca o aumento dos sintomas de ansiedade, cefaléia, agitação, irritabilidade, depressão, inclusive tremor e vertigem; com a abstinência dos benzodiazepínicos podem ocorrer convulsões devido à dependência. (7)

Os principais benzodiazepínicos podem ser classificados em dois grupos, um grupo com ação predominante ansiolítica, outro com ação predominante hipnótica. (7)

Tabela 1: Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica:

Substância Medicamento de referência

Clordiazepóxido Psicosedin®

Diazepam Dienpax® ; Valium® ; Kiatrium®

Clonazepam Rivotril®

Bromazepam Lexotan® ; Somalium®

Alprazolam Frontal® ; Tranquinal®

Clobazam Frisium® ; Urbanil®

Cloxazolam Olcadil®

Lorazepam Lorax® ; Lorium® ; MaxPax®

Clorazepato Dipotássico Tranxilene®

Tabela 2: Benzodiazepínicos com ação predominante hipnótica:

Substância Medicamento de referência

Flurazepam Dalmadorm®

Flunitrazepam Rohypnol®

Estazolam Noctal®

Midazolam Dormonid®

Nitrazepam Sonebon® ; Nitrazepol® ; Sonotrat®

3.2 Avaliação Clínica do Potencial de Abuso

Na avaliação clínica do potencial de abuso dos benzodiazepínicos é importante considerar os seguintes aspectos clínicos: (1)

• Presença de sintomas sugestivos de intoxicação aguda decorrente do uso de benzodiazepínicos;

• Uso adequado do benzodiazepínico pelo paciente;

• Uso concomitante de outras drogas de abuso (por ex. cocaína ou maconha);

• Uso abusivo de álcool;

• Uso concomitante de medicamentos, que também deprimem o SNC;

• Presença de alguma condição psiquiátrica, que necessita do uso a longo prazo de um benzodiazepínico. (1)

3.3 Características dos Pacientes

Estima-se que 1,6% da população adulta é usuária crônica de benzodiazepínicos, principalmente os pacientes do sexo feminino, acima de 50 anos e apresentando problemas clínicos crônicos, tais como transtornos de ansiedade. (1)

Os indivíduos que abusam de benzodiazepínicos, geralmente o fazem para lidar com as reações, por exemplo, ao estresse devido ao luto, desemprego, etc. Com a expectativa de que tais medicações podem ajudá-los a resolverem os seus próprios problemas, ou então, simplesmente buscam os seus efeitos agradáveis, tais como a euforia, a excitação e o aumento do estado motivacional para a realização de suas atividades cotidianas. Quando os pacientes adquirem tolerância a algum desses efeitos tendem a procurar um médico com o obejtivo de persuadí-lo a prescrever um benzodiazepínico, ou então, compram de forma ilegal a medicação (HANSON, 1995). Os usuários crônicos de benzodiazepínicos são classificados em 4 tipos principais: (4;6)

• Usuários Médicos: usuários que são medicados com benzodiazepínicos por indicação médica, como é o caso dos pacientes portadores de doenças músculo-esqueléticas (por ex. espasmos musculares) e neurológicas (por ex. epilepsia).

Os usuários médicos raramente desenvolvem abuso ou dependência dos benzodiazepínicos, quando comparados aqueles com insônia ou estados ansiosos. Uma possível explicação para esta observação clínica é a menor prevalência de características de personalidade e sintomas psiquiátricos entre os pacientes que são medicados por razões médicas. Além disso, existe muita controvérsia se a prescrição de benzodiazepínicos para determinadas condições médicas, particularmente as doenças músculo-esqueléticas é efetiva. (6)

• Usuários diurnos (daytime users): usuários que fazem uso de benzodiazepínicos por indicação psiquiátrica, tais como: ansiedade crônica (por ex. transtornos fóbicos). Clinicamente, os pacientes caracterizam-se por serem mais jovens, não manifestando doenças físicas e uso dos benzodiazepínicos por curto período de tempo. Supõem-se que um forte preditor de uso prolongado de benzodiazepínico entre estes pacientes é a gravidade dos transtornos psiquiátricos no início do tratamento. (6)

• Usuários Noturnos (night-time users): usuários caracterizados pela presença de alterações crônicas do sono. Estima-se que 15% dos idosos fazem uso de algum hipnótico para tratar a insônia. É o grupo predominante dentre os quatro tipos de usuários de benzodiazepínicos. Os pacientes caracterizam-se por serem idosos, predominantemente do sexo feminino, sendo comum a presença de doenças físicas e estado depressivo crônico. Costumam tomar baixas doses dos benzodiazepínicos, entretanto, são os usários que mais relutam em tratar-se, quando desenvolvem dependência. Porém, quando submetem-se à alguma intervenção psicosssocial (por ex. aconselhamente, terapia de relaxamento), costumam aceitar o tratamento para descontinuar ou reduzir o uso de benzodiazepínico. (6)

• Poli-usuários de Drogas: são usuários que compreendem um pequeno grupo de pacientes, que fazem abuso caótico e ilícito de outras drogas de abuso (por ex. opióides, psicoestimulantes). Esses usuários de benzodiazepínicos caracterizam-se pelos seguintes dados clínicos:

- Pacientes mais jovens;

- Uso de altas doses diárias de benzodiazepínicos;

- Maior exposição aos benzodiazepínicos;

- Presença de vários problemas psicossociais e clínicos causados pelo abuso de drogas ilícitas. Muitas vezes a desintoxicação desses pacientes deve ser realizada em uma unidade hospitalar, devido ao abuso concomitante de várias drogas. Possivelmente, serão melhor tratados em unidades de dependência química. (6)

Uma característica importante dos usuários abusivos de benzodiazepínicos é o comportamento de procurar a droga. Para adquirir a medicação controlada, o paciente emprega várias estratégias ou artifícios e quando procura um médico pressiona-o a prescrever o medicamento sem uma indicação clínica, tornando a relação médico-paciente tensa e desagradável. Esta situação clínica, de uma recusa inicial do médico a prescrever o benzodizepínico, transformando-se em uma mudança de decisão diante da pressão do paciente é patognomônica de alguém que abusa medicamentos controlados. (6)

Os principais artifícios para solcitarem a prescrição de medicamentos controlados podem ser listados da seguinte forma:

• Adulteração e falsificação de receitas médicas (por ex. roubar precrições médicas, preencher receitas em branco; xerocar receitas, reescrever as receitas para eles próprios, ou então, usar uma outra pessoa para reescrever as receitas médicas, modificar a dosagem do medicamento prescrito, a quantidade de comprimidos prescritos e a data da receita);

• Diversas queixas somáticas, vagas e de origem indefinida, envolvendo sintomas ansiosos e insônia;

• Supervalorização dos sintomas, que parece indicar a necessidade de aumento da dosagem ou prescrição de vários medicamentos controlados;

• Insistência de que nenhum outro medicamento faz efeito, excetuando aquele com potencial de abuso; e) Recusa na prescrição de agentes farmacológicos alternativos (por ex. relato de alergia à vários medicamentos);

• Auto-afirmação que possui tolerância alta ao medicamento;

• Insistência para o médico prescrever algum medicamento controlado na primeira consulta;

• Ameaças veladas;

• Bajulação e elogios, seguida da solicitação da receita médica (por ex. “você é o único médico que me compreende”). (6)

Outra estratégia é quando procuram dois ou mais médicos com o objetivo de obter uma quantidade razoável de medicamento, que possa suprí-lo por determinado período de tempo. (6)

Os principais procedimentos para lidar com esse tipo de comportamento são:

• Desenvolver habilidades para rastrear os pacientes com dependência química;

• Estabelecer limites acerca das indicações clínicas para a prescrição dos medicamentos controlados; ”Simplesmente dizer não” sem sentir-se culpado ou desconfortável ao impor limites, procurando não entrar em discussão com o paciente. (6)

É importante considerar o comportamento de procura como um sintoma subjacente da dependência química, que deve ser avaliado e tratado de forma objetiva, porém sem prescrição. Os médicos devem ter cuidado de não considerarem o comportamento do paciente como uma agressão pessoal, e dessa forma expressarem raiva ou indignação pessoal que possa interferir no tratamento do paciente. (6)

3.4 História de Abuso de Drogas

Os pacientes que apresentam antecedentes pessoais de abuso de álcool e drogas tendem a experimentar os efeitos farmacológicos dos benzodiazepínicos como “reforçador”, o que não acontece com os indivíduos normais, ansiosos ou sem história prévia de abuso de drogas. (1)

Entretanto, os alcoolistas e os usuários de drogas dificilmente fazem abuso isolado de benzodiazepínicos por causa de seus efeitos euforizantes, devido à sua fraca capacidade de reforçamento, quando comparada aos opiáceos, psicoestimulantes e barbitúricos de ação intermediária. Portanto, os mecanismos envolvidos no desenvolvimento dessa dependência cruzada entre as drogas de abuso lícitas ou ilícitas permanecem desconhecidas. (1)

Opióides : O uso de benzodiazepínicos pelos usuários de opióides é freqüente, já que esta combinação pode potencializar os efeitos reforçadores dos mesmos. Os usuários crônicos de heroína relatam que os benzodiazepínicos costumam contrabalançar o fenômeno da tolerância, ao diminuir a quantidade necessária de opiáceos para atingir os efeitos desejados. (3)

Cocaína: Os benzodiazepínicos (alprazolam e lorazepam) podem reduzir o “crashing” que ocorre após o uso de grande quantidade de cocaína(3). Alguns usuários usam os benzodiazepínicos (triazolam) para tratar a insônia que acompanha a abstinência da cocaína. (1)

Álcool: Estima-se que 21% dos alcoolistas fazem uso crônico de benzodiazepínicos ao perceberem como são agradáveis os seus efeitos farmacológicos. Outra forma comum de associação de benzodiazepínicos com drogas depressoras do SNC (particularmente o etanol) é a obtenção mais rápida dos “efeitos reforçadores”, o que pode ser extremamente perigoso, devido ao sinergismo dessas duas substâncias psicoativas. Os alcoolistas também costumam abusar dos benzodiazepínicos para aliviar a síndrome de abstinência alcoólica ou “ressaca” do dia anterior. Outros fazem uso dos ansiolíticos para criarem um estado de intoxicação sem a presença desagradável do hálito etílico. (3)

Alucinógenos e Psicoestimulantes: Os usuários de drogas de abuso (principalmente, os psicoestimulantes, o LSD e outros alucinógenos) costumam consumir benzodiazepínicos para atenuar os sintomas desagradáveis da síndrome de abstinência. (3)

3.5 Prescrições Excessivas de Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos possuem uma grande margem de segurança, sendo raro os casos de morte por “overdose”. Entretanto, isso fez com que muitos médicos prescrevessem de forma abusiva os benzodiazepínicos, principalmente os de ação mais curta (tais como, o diazepam, o alprazolam e o lorazepam) acreditando que tratavam-se de uma classe de medicação desprovida de risco de induzir dependência. (3)

3.6 Mecanismos Envolvidos

Os principais mecanismos envolvidos na prescrição excessiva de medicamentos controlados podem ser resumidos na seguinte forma: (6)

• Excessiva medicalização: definida como a tendência dos médicos de prescrever medicamentos controlados ou não, quando os pacientes persistem com as suas queixas somáticas e vagas, principalmente diante da pressão para receitarem alguma medicação que proporcione alívio imediato. Portanto, não é aconselhável prescrever para pacientes com sintomas somáticos vagos, principalmente quando não se dispõe de critérios de indicação bem definidos e claros. (6)

• Onipotência hipertrofiada: compreende a tendência dos médicos para fazer de tudo a fim de melhor a qualidade de vida de seus pacientes. Os médicos com essas características são facilmente manipulados pelos pacientes que abusam de medicamentos controlados. (6)

• Fobia de confrontação: principalmente quando o médico está diante de uma situação clínica caracterizada pela confrontação interpessoal. Muitos médicos apresentam dificuldade em estabelecer limites, já que durante a sua graduação médica ensinaramno a desenvolver habilidades que facilitem o desenvolvimento de uma relação médicopaciente.

Portanto, “dizer não” às solicitações de um paciente para ser medicado com benzodiazepínico é difícil e desagradável. (6)

3.7 Características dos Médicos

Os médicos envolvidos na prescrição excessiva de medicamentos controlados podem classificar-se nos seguintes tipos (os chamados “4D”): (6)

• Médicos desatualizados: caracterizam-se pela desinformação em relação aos aspectos farmacológicos das drogas psicotrópicas (particularmente os benzodiazepínicos), diagnóstico e tratamento da dor crônica, estados ansiosos, insônia e abuso de drogas que muitas vezes podem exigir a prescrição de algum medicamento controlado. A principal consequência dessa falta de conhecimento são os extremos, prescrevem os medicamentos controlados de forma excessiva ou insuficiente. É importante que o médico ao prescrever algum benzodiazepínico tenha condições de rastrear de forma correta os pacientes com dependência de drogas em sua prática clínica. (6)

• Médicos ludibriados (do inglês duped): compreendem os médicos que se “deixam enganar” pelo paciente, devido à natureza da relação médico-paciente baseada na empatia e confiança mútua. Uma das poucas situações clínicas que o médico precisa monitorizar a confiança do paciente é quando prescreve-se uma medicação controlada. (6)

• Médicos desonestos: compreendem aqueles que fornecem receitas de medicamentos controlados em troca de dinheiro. Esses médicos devem ser denunciados aos órgãos responsáveis que regulamentam a prescrição de medicamentos psicotrópicos. (6)

• Médicos incapacitados (do inglês disabled): são aqueles portadores de alguma condição médica ou psiquiátrica (por ex. dependência química, depressão, demência e transtornos da personalidade, principalmente do agrupamento B), que procuram manter-se abastecidos de medicamentos controlados através de vários artifícios (por ex. perdas repetidas de seus talonários de receitas controladas). Esses médicos devem ser encaminhados aos órgãos que proporcionam assistência e tratamento dos problemas relacionados à responsabilidade profissional do médico. (6)

3.8 Consumo de benzodiazepínicos do Ambulatório de Saúde Mental da Prefeitura de Praia Grande

O Ambulatório de Saúde Mental da Prefeitura de Praia Grande, localiza-se na Rua Cidade de Santos n° 89, no bairro do Boqueirão, e está em funcionamento neste local desde setembro de 2003.

A farmácia do ambulatório conta com duas estagiárias em meio período, uma farmacêutica e uma técnica em farmácia em todo o período de funcionamento, que é das 8:00 as 16:00 horas, de segunda a sexta-feira.

Os 44 tipos de medicamentos dispensados, são fornecidos pela Prefeitura e pelo Governo do Estado através do Dose Certa, entre eles 6 apresentações farmacêuticas diferentes de benzodiazepínicos : Bromazepam 3 mg, Diazepam 5mg, Diazepam 10 mg, Clonazepam 2 mg, Clonazepam 2,5 mg /ml e Nitrazepam 5 mg

A média diária de atendimento na farmácia é de 300 pessoas, com as mais diversas prescrições de medicamentos controlados.

Os dados do consumo de benzodiazepínicos mensais são:

Tabela 3: Consumo do mês de junho de 2010 do ambulatório de saúde mental

Junho de 2010 Consumo

Bromazepam 3 mg 3.970 comprimidos

Diazepam 5mg 3.105 comprimidos

Diazepam 10 mg 34.905 comprimidos

Clonazepam 2 mg 41.407 comprimidos

Clonazepam 2,5 mg /ml 103 frascos

Nitrazepam 5 mg 10.201 comprimidos

Tabela 4: Consumo do mês de julho de 2010 do ambulatório de saúde mental

Julho de 2010 Consumo

Bromazepam 3 mg 3.870 comprimidos

Diazepam 5mg 3.495 comprimidos

Diazepam 10 mg 34.552 comprimidos

Clonazepam 2 mg 40.605 comprimidos

Clonazepam 2,5 mg /ml 97 frascos

Nitrazepam 5 mg 8.740 comprimidos

Tabela 5: Consumo do mês de agosto de 2010 do ambulatório de saúde mental

Agosto de 2010 Consumo

Bromazepam 3 mg 3.275 comprimidos

Diazepam 5mg 1.750 comprimidos

Diazepam 10 mg 22.854 comprimidos

Clonazepam 2 mg 26.615 comprimidos

Clonazepam 2,5 mg /ml 58 frascos

Nitrazepam 5 mg 5.760 comprimidos

3.9 Uso Prolongado

O uso prolongado de altas doses de benzodiazepínicos para tratar transtornos psiquiátricos primários (estados ansiosos e alterações do sono, principalmente as queixas de insônia), que compreende períodos acima de 4 a 6 semanas, pode levar ao desenvolvimento de tolerância, abstinência e conseqüentemente dependência, particularmente quando prescreve-se doses

elevadas de benzodiazepínicos de alta potência e de meia-vida curta (midazolam, lorazepam, alprazolam e triazolam). (2,3)

Os benzodiazepínicos devem ser usados por períodos curtos e sob supervisão médica rigorosa, particularmente nos casos mais graves. Segundo os limites impostos pelo FDA, a prescrição de doses acima de 4mg/dia de alprazolam ou 40mg/dia de diazepam é considerado um procedimento de risco para o desenvolvimento de abuso de benzodiazepínicos, exceto os pacientes com transtorno de pânico, que podem beneficiar-se de dosagens duas a três vezes superior às preconizadas pelo FDA (Food and Drug Administration) para tratar estados ansiosos crônicos. (1,6)

As doses consideradas seguras, isto é, o risco de abuso é pequeno e podem ser exemplificadas pelas seguintes dosagens: 5mg/dia de lorazepam, 2mg/dia de alprazolam, 4mg/dia de clonazepam, 20mg/dia de diazepam e 60mg/dia de oxazepam. (1,6)

Outro critério clínico que pode ser adotado é prescrever doses dos benzodiazepínicos abaixo da metade da dosagem máxima sugerida pelo FDA. (1,6).

Os pacientes que fazem uso abusivo e exclusivo de benzodiazepínicos (por ex. 20 a 100mg de diazepam/dia) podem manifestar 3 padrões de uso típicos, que compreendem:

• Uso de altas doses de benzodiazepínicos, que são ingeridos de uma só vez;

• Uso de altas doses várias vezes ao longo do dia; c) Uso de benzodiazepínicos sob a forma de "binges". (1)

3.10 Inespecificidade da Síndrome de Abstinência

Os sinais e sintomas de abstinência aos benzodiazepínicos podem mimetizar condições médicas (por ex. alguns sintomas são similares aos da gripe) e psiquiátricas para as quais foram prescritos, além de serem subjetivos na sua apresentação e intensidade. Alguns critérios clínicos podem ser empregados para auxiliar no diagnóstico diferencial da abstinência dos benzodiazepínicos com o reaparecimento da ansiedade, tais como a seqüência temporal dos sintomas de abstinência e uma tríade de manifestações clínicas representadas pela disforia, hiperacusia e gosto metálico na boca, que podem ser sugestivos de uma síndrome de abstinência. (5)

Ao suspender-se o benzodiazepínico, os pacientes poderão evoluir da seguinte forma: (2)

• Recorrência dos sintomas iniciais: as quais emergem (por ex. ataques de pânico), após a retirada do benzodiazepínico são indistinguíveis daqueles que indicaram a prescrição do benzodiazepínico. (2)

• Sintomas rebote: que ocorrem após a descontinuação do benzodiazepínico, particularmente os de meia-vida curta (triazolam) e intermediária (lorazepam). O paciente pode evoluir com piora da ansiedade, insônia, ataques de pânico e outros sintomas originais, que retornam com maior intensidade. Entretanto, a “reação de rebote” não é uma característica específica da dependência, podendo ocorrer mesmo após uma única dose de benzodiazepínico. (2)

• Abstinência dos benzodiazepínicos: cuja duração e gravidade da síndrome de abstinência dos benzodiazepínicos depende dos seguintes fatores:

- Meia vida do benzodiazepínico, principalmente aqueles de meia-vida curta (alprazolam), cujos sintomas de abstinência iniciam-se dentro de 24 e 72h, atingindo um pico máximo nas primeiras 72h, raramente ultrapassando a quarta semana;

- Potência do benzodiazepínico, como é o caso dos agentes de alta potência, que possuem maior afinidade pelos receptores benzodiazepínicos, sendo o risco para desenvolver abstinência mais elevado;

- Gravidade da dependência;

- Dose do benzodiazepínico, particularmente quando empregam-se doses elevadas. Entretanto, o uso de doses consideradas terapêuticas também podem produzir abstinência;

- Duração da exposição ao benzodiazepínico. (5)

3.11 Sintomas da síndrome de abstinência

Sinais e sintomas físicos: hiperatividade; sudorese; taquicardia; náusea; vomito; tremores grosseiros na mão língua e pálpebras; hipersensibilidade a luz , sons e odores ; cefaléia; convulsões; tontura; anorexia; rubor facial; gosto metálico. Entre outros. (2)

Sinais e sintomas psíquicos: Ansiedade; alucinações; ilusões visuais, táteis ou auditivas; agitação; excitação psicomotora; despersonalização; ataques de pânico; depressão; indisposição; déficit de memória; dificuldade de concentração e insônia. (2)

3.12 Antídoto para a intoxicação benzodiazepínica

O antídoto para a intoxicação benzodiazepínica é o flumazenil: antagonista específico. Ele bloqueia os efeitos centrais das substâncias que agem nos receptores benzodiazepínicos, por inibição competitiva, e reverte a sedação provocada por essas substâncias, com melhora do efeito respiratório. No entanto, este medicamento não substitui a assistência respiratória. (10)

É importante ressaltar que o flumazenil não altera a farmacocinética dos benzodiazepínicos, nem antagoniza os efeitos de outros medicamentos que atuam no sistema nervoso central, tais como os barbitúricos, os opiáceos, o etanol. (10)

As indicações do uso do flumazenil são: intoxicações graves onde não se conhece o agente causador funcionando como teste terapêutico, intoxicações graves por benzodiazepínicos, intoxicações por benzodiazepínicos associadas à outros agentes depressores, que podem causar tanto depressão importante no sistema nervoso central quanto depressão importante do sistema respiratório levando à insuficiência respiratória, e finalmente, intoxicações benzodiazepínicas graves em crianças e idosos. (10)

O nome comercial mais conhecido do produto é Lanexat®, mas atualmente existem outros nomes comerciais, como Flumazen®, e Flumazil®, com as mesmas características de apresentação. As ampolas são de 5 mL, com 0,5 mg (1 mL = 0,1mg). Sua via de administração é sempre endovenosa e deve ser diluído em solução de glicose a 5%, Ringer Lactato, ou cloreto de sódio a 0,9%, e ser administrado lentamente. (10)

Para os casos de abordagem de pacientes inconscientes com causa desconhecida, podem ser utilizados em doses de 0,1mg por minuto (1 mL/min) em adultos, até melhora da consciência ou completar 3mg, e em crianças 0,01mg/kg até melhora da consciência ou completar 1mg. Podem ser administrados também em dose de 0,3 mg, com doses subseqüentes repetidas, mas requer boa experiência com o produto de parte do médico. (10)

Após a dose inicial, em caso de retorno da sonolência, pode ser necessário estabelecer um aporte em infusão com doses de 0,1 à 0,4 mg por hora, e ajuste individual da velocidade de infusão. Segundo literatura do fabricante, a dose de 100 mg/dia já foi utilizada em pacientes adultos sem sintomas de super dosagem. (10)

O flumazenil não deve ser administrado em pacientes que utilizaram concomitantemente antidepressivos tricíclicos, porque podem aumentar a possibilidade de arritmias cardíacas. Em pacientes sem diagnóstico e com sintomas de convulsões e arritmias cardíacas deve ser utilizado com cautela. (10)

3.13 Medidas Preventivas

As principais medidas preventivas compreendem o uso racional dos benzodiazepínicos,considerando-se os seguintes parâmetros: (1,6)

• Tratar a síndrome clínica, para o qual o benzodiazepínico foi indicado;

• Associar intervenções não-farmacológicas (por ex. tratamento psicossocial), quando indicado;

• Reconsiderar o diagnóstico nos caso de pobre resposta terapêutica, ou então, quando necessita-se aumentar a dose ou manter o benzodiazepínico por um tempo mais prolongado do que inicialmente estimado;

• Monitorizar o uso abusivo do benzodiazepínico;

• Considerar os riscos e benefícios de um tratamento com benzodiazepínico;

• Excluir o abuso de outras drogas subjacente à condição clínica ou psiquiátrica antes de prescrever alguma medicação controlada;

• Registrar e documentar na ficha de evolução, especificando o diagnóstico clínico, as indicações clínicas e a evolução do tratamento;

• Identificar os principais artifícios utilizados pelos pacientes para obter prescrições de benzodiazepínicos, recusando-as com firmeza e calma. (2,6).

Na maioria dos casos, a síndrome de dependência aos benzodiazepínicos instala-se insidiosamente ao longo de anos. Geralmente, os pacientes são tratados cronicamente por causa de algum sintoma ansioso ou queixa de insônia. Quando tenta-se retirar o benzodiazepínico, os sintomas de abstinência são interpretados pelos médicos como indício de piora do quadro clínico, levando-os a restituírem a medicação. Nesse intervalo de tempo, o pacientes desenvolve tolerância aos efeitos farmacológicos, sendo necessário aumentar a dose do benzodiazepínico e, portanto perpetuando o processo de dependência. (1,6)

Consequentemente, o paciente passa a incorporar a medicação em todas as suas atividades sociais e profissionais, desenvolvendo novas crenças, expectativas e atitudes que reforcem a manutenção deste círculo vicioso. Quando constata-se, que o paciente desenvolveu uma grave dependência e resolve-se iniciar um esquema de redução gradual do benzodiazepínico já é tarde demais, em virtude da complexidade de tratar esse tipo de dependência. (3)

Portanto, antes de prescrever algum benzodiazepínico para tratar ou proporcionar alívio sintomático dos pacientes com estados ansiosos e insônia deve-se procurar outras alternativas terapêuticas, tais como: (1,6)

• Agentes farmacológicos que não pertencem a classe dos benzodiazepínicos (antidepressivos, buspirona e hidroxizina);

• Intervenções psicossociais, tais como as psicoterápicas (por ex. terapia cognitivo-comportamental, treinamento de relaxamento e treinamento de assertividade) e grupos de auto-ajuda;

• Combinações de intervenções farmacológicas e psicossociais. (1,6)

4. CONSIDERAÇÕES FINAIS

Com base nos dados da farmácia do Ambulatório de saúde mental, é evidente o grande consumo dos benzodiazepínicos, e também pode-se afirmar o abuso nas prescrições médicas, sem que aconteça um acompanhamento mais eficiente do paciente. Como vemos nos gráfico a seguir:

Além disso, o número de pacientes dependentes é cada vez maior, e muitas vezes, a dependência ocorre pela falta de informação sobre o medicamento e uso sem indicação médica.

Também é crescente o aumento de diagnósticos em pacientes com transtornos mentais, e não há suporte necessário para atende-los devidamente. Praia Grande possui hoje aproximadamente 200 mil munícipes e conta apenas com um local para esse tipo de atendimento especializado.

Outras terapias poderiam ser empregadas, afim de melhorar a qualidade de vida dos pacientes com transtornos mentais, aumentar a quantidade de médicos psiquiatras para melhor acompanhamento do tratamento do paciente , diminuindo assim o excesso na prescrição de benzodiazepínicos.

5. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Frances, RJ & Miller, SI - Clinical Tesxtbook of Addictive Disorders. 2nd ed. New York, NY, USA. The Guilford Press, 1998.

2. Friedman, L; Fleming, NF; Roberts, DH; Hyman, SE - Source Book of Substance Abuse and Addiction. Baltimore, Maryland, USA. Willians & Wilkins, 1996.

3. Hanson, G & Venturelli, PJ - Drugs and Society. 4nd ed. Boston, MA, USA. Jones and Bartlett Publishers, 1995.

4. King, MB - Long-term benzodiazepine users: a mixed bag. Addiction 1994; 89: 1367-70.

5. Laranjeira, RR & Nicastri, S - Abuso e Dependência de álcool e drogas. In: Almeida, OP; Dractu, L; Laranjeira, RR. Manual de Psiquiatria. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 1996.

6. Samet, JH; O’Connor, PG; Stein, MD - Clínicas Médicas da América do Norte: Abuso de álcool e de outras drogas. 1ª ed. Rio de Janeiro (RJ). Interlivros, 1997.

7. UniSant’ana – Farmacologia : guia de auto-estudo

Disponível em: http://igor.triunfus.com.br/santanna/farma/aula07/aula07.pdf. Acesso em 21 de setembro de2010.

8. Tranquilizantes, São Paulo, 2010

disponível em: http://www.infoescola.com/farmacologia/tranquilizantes

Acesso em: 29 de setembro de 2010

9. Ação dos benzodiazepínicos no Sistema Nervoso Central, São Paulo, 2010

Disponível em http://www.virtual.epm.br/material/depquim/7flash.htm

Acesso em: 02 de outubro de 2010

10. Toxicologia Aplicada, Rio de Janeiro, 2009

Disponível em : http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mV.im.benz.htm

Acesso em: 02 de outubro de 2010