Liofilização

Questão Desafio 02

Qual a relação do Medicamento (Maxsulid®) com a aula sobre solubilidade, sua fórmula, forma farmacêutica e ação e a relação da formulação com o aumento da solubilidade?

O Maxsulid® é um medicamento indicado como anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Apresenta-se na forma de comprimidos contendo 10 unidades com 400 mg (nimesulida-betaciclodextrina) cada, de uso oral. Seu principio ativo é a nimesulida (100 mg), contudo este medicamento difere-se dos outros por possuir em sua formulação a betaciclodextrina, que junto com a substância ativa forma um complexo que melhora a biodisponibilidade do fármaco e sua absorção, fazendo com que o medicamento tenha uma ação mais efetiva no combate aos sintomas, bem como realiza a liberação do fármaco lentamente, possibilitando ao paciente uma maior adesão ao tratamento, uma vez que precisará administrar uma única dose diária.

As moléculas de ciclodextrinas são carboidratos de unidades de glicose (α-D-glicopiranose) unidas por ligações tipo α-1,4, com estrutura semelhante a um tronco de cone. As ciclodextrinas são produtos resultantes da degradação do amido pela ação da enzima amilase ciclodextrina glicosil transferase (CGTase), que  realiza o rompimento de um segmento da hélice do amido, deixando as extremidades livres para ligarem-se a outras unidades, transformando-o em uma única molécula maior e cíclica.

No lado mais estreito do cone encontramos hidroxilas primárias, enquanto no lado mais largo possuem hidroxilas secundárias. Como as hidroxilas se localizam na parte mais exterior da ciclodextrina, há uma maior afinidade pela água (hidrofílica), ao passo que no interior do cone por haver a presença de um éter e um alinhamento dos hidrogênios e carbono é mais hidrofóbico.

Esta característica faz com que, ao ser colocada no interior do cone da ciclodextrina, a substância ativa se solubilize melhor num ambiente aquoso, tornando seus efeitos mais efetivo e ainda por cima tenha sua liberação de forma lenta.

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