O Sistema de Classificação Biofarmacêutica e as Bioisenções

                      UNIVERSIDADE PRESBITERIANA MACKENZIE[pic 1][pic 2]

Centro de Ciências Biológicas e da Saúde

Curso de Farmácia

BIOFÁRMACOS

        O Sistema de Classificação Biofarmacêutica e as Bioisenções

Aline Pestana

Giovanna Colombo

Isabella Karen

Samara Semidi

Abril/2017

Sistema de classificação biofarmacêutica e as bioisencões

A rota oral é a via de administração preferencial para os farmacotécnicos é a mais popular mas não está isenta de limitações para absorção e consequentemente para a biodisponibilidade

A administração de um medicamento desencadeia uma série de eventos: liberação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

O trânsito de um fármaco pelo TGI determina o período de tempo em que este ficará em contato com o seu local preferido de absorção, como consequência, a biodisponibilidade de um fármaco que é absorvido na região superior do TGI pode ser afetada. A presença dos alimentos no estômago aumenta o tempo do esvaziamento gástrico e excipientes empregados na formulação reduzem o tempo de trânsito no intestino delgado.

Alguns fármacos apresentam uma absorção em região específica (janela de absorção), o que pode estar relacionado à solubilidade diferencial nas distintas regiões do intestino, como: alterações de pH e interação com componentes endógenos.

Os métodos e técnicas para a avaliação da permeabilidade de fármacos são fundamentais para compreender sua natureza e limitações.

Os métodos utilizados para determinação da permeabilidade são: Estudos em humanos; estudos de perfusão intestinal in vivo ou in situ em um modelo animal conveniente; métodos de permeabilidade in vitro utilizando-se seções de tecidos intestinais; monocamadas de células epiteliais.

Ao se aplicar a primeira lei de Fick, pode-se observar que a permeabilidade e a solubilidade são variáveis fundamentais para descrever o transporte de massa através de uma membrana biológica, onde J= massa transportada pela parede intestinal;  P= permeabilidade efetiva; C= concetração do fármaco na superfície da membrana; A= área superficial da membrana

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A solubilidade segundo o SCB refere-se a maior dose do fármaco aceita para sua formulação oral. Ela deve ser determinada a 37ºC em meio aquoso, e o intervalo de pH estabelecido pela FDA é de 1,0 a 7,5. Segundo Noyes e Whitney, os métodos para melhorar a dissolução incluem: aumento da área superficial e aumento da solubilidade do fármaco.

Dependendo de ser solubilidade ou permeabilidade do fármaco o fator limitante, define-se qual deles determina o processo de absorção, permitindo-se desta forma relacionar a classificação do fármaco com a possibilidade de se estabelecerem correlações in vitro-in vivo (CIVIV), que são definidos em três níveis:

É conhecido como “bioisenção” essa aceitação em nível regulatório dos ensaios in vitro como um processo confiável para um estudo de bioequivalência in vivo. Bioisenção é aplicado ao processo regulatório de aprovação de um medicamento, baseando-se na evidencia de equivalência obtida por meio de um ensaio que não seja o ensaio de bioequivalência in vivo.