Antibióticos Beta-lactâmicos

Antibióticos Beta-lactâmicos

Penicilinas

*Mecanismo de ação:Inibem a síntese da parede celular bacteriana.

*Indicações terapêuticas: Amigdalite, bronquite, faringite, otite, sinusite, infecções do trato respiratório baixo, febre tifóide, infecções da pele e tecidos moles, infecções gênito-urinárias, profilaxia de endocardite bacteriana, em associação com outras drogas, para erradicação do Helicobacter pylori.

Penicilinas naturais:Como Benzetacil e Pen Vê Oral,espectro de ação sobre bactériasG+ somente.

Penicilinas resistentes à penicilinase: Como Oxalicina e Dicloxacilina, espectro de ação sobre as mesmas bactérias das penicilinas porém são resistentes à penicinilase.

Penicilinas semi-sintéticas: Amoxicilina-espectro de açãoG+ anaeróbicas e aeróbicas e algumas G-.

Ampicilina espectro de ação em G- em maior escala,pseudomas e enterococcos.

*Efeitos colaterais: Cansaço ou debilidade não habitua erupção cutânea, urticária, prurido, diarréia leve e vômitos.

Classes das drogas Aminoglicosídeos

*Mecanismo de ação: Os aminoglicosídeos atuam pela inibição irreversível da síntese proteica bacteriana, ocorre após a ligação do antibiótico a proteína específica da subunidade 30S ribossômica. O aminoglicosídeo pode então:

(1) Inibir a síntese de proteínas, interferindo no complexo de iniciação de peptídeos ;

(2)Provocar uma leitura equivocada do RNAm que burla a oferta de aminoácidos e leva à formação de um peptídeo não funcional;

(3)Causar a ruptura de polissomos formando monossomos (Cadeia de RNA com apenas um ribossomo).

*Indicações terapeuticas: São indicados principalente para infecções provacadas por bactérias G-, inclusive e situações com suspeita de sepse, para o tratamento de infecções ósseas, infecções em queimaduras, meningite, otite média aguda, otite média crônica supurada, pneumonia, septicemia, sinusite, infecções de pele e tecidos moles e infecções urinárias, tratamento da endocardite bacteriana, e blefarite, blefaroconjuntivite, conjuntivite, dacriocistite, queratite e queratoconjuntivite, foliculite, furunculose, paroníquia e outras infecções bacterianas cutâneas.

A gentamicina é indicada em infecções consideradas graves. O espectro de ação da canamicina apresentam atividade contra Escherichia coli, Enterobacter e Neisseria. Na tuberculose, a estreptomicina é considerada atualmente uma droga de segunda linha, embora seja de grande utilização em campanhas de saúde pública, devido ao seu baixo custo associado a um grande efeito terapêutico contra o bacilo de koch.

*Efeitos colaterais: Via parenteral: ototoxicidade (perda de audição, sensação de tamponamento dos ouvidos), ototoxicidade vestibular (instabilidade, enjôos); nefrotoxicidade (hematúria, aumento ou diminuição do volume de urina); neurotoxicidade; náuseas e vômitos. Vias oftálmica e tópica: prurido, vermelhidão, edema ou outros sinais de irritação.

Classe das Cefalosporinas

*Mecanismo de ação: As cefalosporinas tem uma estrutura semelhante a um importante componente da parede bacteriana, o peptidoglicano. A ação destes antibióticos é a inibição da ligação final do peptidoglicano, impedindo a formação da parede bacteriana. Assim, a bactéria não é capaz de manter sua morfologia nem o equilíbrio osmótico com o meio externo. Como agem sobre a formação de parede bacteriana, as cefalosporinas são especialmente ativas em bactérias em fase de multiplicação.A estrutura das cefalosporinas é baseada no ácido aminocefalosporânico, enquantoque as penicilinas são baseadas no ácido penicilinânico. Esta diferença estrutural, embora pequena, é suficiente para impedir a ação das penicilinases sobre as cefalosporinas

I). As diferenças em cadeias laterais “R” deram origem às diferentes cefalosporinas e causam variações no espectro de ação destes antibióticos.

*Indicações terapêuticas: Infecções do trato respiratório e geniturinário; otorrinolaringológicas, de pele e tecidos moles, osteoarticulares, infecção perioperatória (prevenção) e septicemia

*Efeitos colaterais: Distúrbios gastrintestinais, náuseas, vômitos e diarréia, cansaço não habitual. Reações dermatológicas por hipersensibilidade.

Macrolídios

*Mecanismo de ação: Os macrolídios ligam-se á subunidade ribossômica 50s da bactéria, mas não ao ribossomo 80s dos mamíferos, o que explica a sua toxicidade seletiva. A ligação ao ribossomo ocorre num local próximo a peptidiltransferase, com conseqüente inibição da translocação, formação de ligação peptídica e liberação de oligopeptidil tRNA. Entretanto, ao contrário do clorafenicol, os macrolídios não inibem a síntese de proteínas pelas mitocôndrias intactas, sugerindo que a membrana mitocondrial não é permeável á eritromicina.

*Indicações terapêuticas: São indicados no tratamento de infecções por Mycoplasma pneumoniae, a erradicação de Corynebacterium difteria da faringe de portadores, o estágio pré-paroxístico inicial da coqueluche, infecções por clamídias e, mais recentemente, o tratamento da doença dos legionários a enterite por Campylobacter e da conjuntivite por clamídias e na prevenção da pneumonia secundária em recém-nascidos.

*Efeitos colaterais: A incidência de efeitos colaterais associados á terapia com eritromicina é muito baixa. Foi relatada a ocorrência de desconforto gastrintestinal leve como náusea, diarréia e dor abdominal mais comum com o uso dos sais propionato e estolato. As erupções cutâneas são observadas com pouca freqüência, mas podem constituir parte de uma reação de hipersensibilidade generalizada, que inclui febre e eosinofilia. A administração intravenosa pode ser seguida de tromboflebite, e também é possível acontecer comprometimento transitório da audição

Carbapenes

*Mecanismo de ação:Imipenem pertence aos carbapenêmicos (subclasse dos betalactâmicos); sua ação bactericida é produzida por sua união às proteínas que ligam penicilina 1A, 1B, 2, 4, 5 e 6 nas membranas citoplasmáticas deEscherichia colie a PBP 1A, 1B, 2, 4 e 5 de Pseudomonas aeruginosa, o queorigina ainibição da síntese da parede da célula bacteriana.O meropenem inibe a síntese