Radiofármacos

INTRODUÇÃO

Os radiofármacos são substancias emissoras de radiação utilizadas na medicina para radioterapia e exames de diagnostico por imagem. Para aplicações de diagnóstico utilizam-se radiofármacos que apresentam na sua constituição radionuclídeos emissores de radiação γ ou emissores de pósitrons (β+), já que o decaimento destes radionuclídeos dá origem a radiação eletromagnética penetrante, que consegue atravessar os tecidos e pode ser detectada externamente. Já os radiofármacos para terapia devem incluir na sua composição um radionuclídeo emissor de partículas ionizantes (α , β- ou elétrons Auger), pois a sua ação se baseia na destruição seletiva de tecidos.

Os radiofármacos usados em Medicina Nuclear,para diagnóstico e terapia possuem radionuclideos que são produzidos artificialmente em reatores ou aceleradores de partículas, e a sua atividade radioativa é utilizada para mapear as moléculas de um determinado órgão, o qual tem afinidade específica para cada radiofármaco. Além de apresentarem em sua composição um radionuclideo, essa substancia é constituída de dois outros componentes: um agente redutor e o fármaco. O agente redutor é utilizado para oxidar o radionoclideo, e transformá-lo em uma molécula biologicamente ativa, podendo assim ser assimilada pelo organismo.

Apesar do radiofármaco não apresentar uma ação farmacológica, é necessário um controle de qualidade rigoroso para sua aplicação, uma vez que ele será administrado via intravenosa no paciente. Sendo assim, na aula prática de radiobiologia, foi realizada um dos controles de qualidade utilizados nos laboratórios de medicina nuclear: a cromatografia em papel. Esse tipo de controle mede a pureza radioquimica da amostra, as quais podem aumentar a dose de radiação e interferir nas imagens de diagnóstico. A presença de impurezas radioquímicas nas preparações radiofarmacêuticas diminui a qualidade da imagem e aumenta a dose de radiação para o paciente.

O radiofármaco testado neste experimento foi o MAA-99mTc, macro-agregados de albumina-99mTc , este é utilizado para a aquisição de imagens de perfusão pulmonar para diagnóstico de diversas doenças, como embolias, enfisema, carcinoma brônquico e avaliação do grau de vascularização do parênquima pulmonar.

A dose injetada no paciente é equivalente a 2 ou 4 mCi (milicurie) . A seletividade do órgão em questão é um resultado direto do tamanho de partícula do radiofármaco. Partículas entre 1 a 10 µm são diretamente absorvidas pelo sistema retículo endotelial; partículas entre 10 a 150 µm se depositam, por um processo puramente mecânico, nos capilares pulmonares. A injeção é transportada pela corrente sanguiena até alcançar os capilares pulmonares onde ficam retidas por possuir diâmetro superior ao diâmetro do capilar, desta forma ficam retidas no pulmâo pro bloqueio capilar, sendo que pelo menos 95% da atividade administrada ao paciente fica retida no pulmão.

As imagens cintilográficas do pulmão são obtidas imediatamente após a injeção em uma gama-câmara. O paciente deve estar em decúbito dorsal para uma distribuição uniforme das partículas no pulmão.

A meia vida efetiva para a depuração pulmonar do MAA é de aproximadamente 2 a 3 h, sendo que as partículas são quebradas em partículas menores por meio dos movimentos mecânicos pulmonares e ação proteolítica enzimática.

METODOLOGIA

1) Componentes:

• MAA

• 99mTc

• Agulha

• Seringa

• Pinça

• Fita da papel para a cromatografia

• Acetona

• Caneta vermelha

2) Finalidade: Avaliar o quanto de impurezas o paciente está recebendo, verificar se a quantidade está correta e se a pureza está com um valor aceitável conforme a bula de cada medicamento.

3) Procedimentos:

• Primeiro controle de qualidade: avaliação das propriedades macroscópicas do radiofármaco ainda sem o tecnécio.

• Utilizando um colete de chumbo, retirar o tecnécio já eluido pelo gerador com uma agulha até completar o volume de 5ml na seringa.

• Calcular a atividade radioativa no curiômetro (ideal em torno de 500µCi).

• Injetar o volume no radiofármaco MAA.

• Segundo controle de qualidade: teste a vácuo.

• Aguardar 15 minutos.

• Separar as placas cromatográficas e fitas de pH para cada marcação do radiofármaco, conforme bula de cada produto.

• Marcar ao longo da fita cromatográfica de papel pontos de 1 em 1 cm até completar 10 cm.

• Aplicar uma gota do material sobre a primeira linha de aplicação no papel.

• Preencher a cuba cromatográfica com uma pequena porção de solvente cuidando para que este fique abaixo do ponto de aplicação. Tampar a cuba e esperar que o solvente chegue até a linha superior da placa. O solvente utilizado no experimento foi a acetona.

• Aplicar uma pequena gota do material sobre a fita de pH.

• Fazer a leitura do PH, conforme bula de cada medicamento.

• Após o solvente correr pela fita cromatográfica, ele irá manchar a marcação superior, indicando que deve ser feita a retirada da coluna.

• Após retirar da cuba cromatográfica, espera-se secar, e corta a fita ao meio e identicar como superior e inferior.

• Terceiro controle de qualidade: Fazer as leituras das partes desejadas no curiômetro e calcular a eficiência de marcação, conforme a orientação na bula de cada produto.

RESULTADOS E DISCUSSÃO

A pureza radioquímica (% PRq) é definida como a fração da radioatividade total do radionuclídeo na forma química desejada. As impurezas radioquímicas são originárias da decomposição do radiofármaco, por ação da luz, temperatura, pH, ação