A ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS

ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS

Absorção é a transferência de moléculas de um fármaco de seu local de administração até o sangue (circulação sistêmica). Este processo ocorre por difusão simples principalmente.

Fatores que influenciam na absorção:

● diâmetro da molécula (↓ tamanho ↑absorção)

● concentração do fármaco

● tempo de contato (↑ tempo ↑absorção)

● vascularização (↑ vascularização ↑absorção)

● sequestração

● superfície de contato (↑superfície ↑absorção)

● espessura da membrana (↓ espessa ↑absorção)

● forma farmacêutica ( solução absorve mais rápido que comprimido)

● ingestão de água

● temperatura

● solubilidade (lipossolúveis são mais facilmente absorvidos)

● ph do meio e o pk do fármaco

OBS: PK indica que em determinado pH a droga está em equilíbrio (50% lipossolúvel e 50% hidrossolúvel)

PK/ PH	MEIO ÁCIDO	MEIO BÁSICO
ÁCIDO	lipossolúvel	hidrossolúvel
BÁSICO	hidrossolúvel	lipossolúvel

Ex.: AAS (pk ácido) no estômago (ph ácido) = lipossolúvel (bem absorvido)

Ex.: diazepam (pk ácido) no estômago (ph ácido) = lipossolúvel (bem absorvido)

Ex.: anfetamina (pk básico) no estômago (ph ácido) = hidrossolúvel (mal absorvido)

Biodisponibilidade: percentual do fármaco que chega ao sangue de maneira inalterada.

A via IV garante 100% de biodisponilidade, já as outras vias dependem da taxa de absorção das mesmas.

Ex.: droga X na dose de 1g tem biodisponibilidade de 40%. Se usarmos 1g desta droga qual a quantidade dela que chega no sangue?

1000mg ----------- 100%

Xmg---------------- 40%

X= 400mg

OBS: a dose não altera a biodisponibilidade da droga, mas ao mudar de via de administração e as condições que alterem a absorção essa biodisponibilidade pode ser alterada.

Taxa de ligação a proteína plasmática:

Existem duas frações do fármaco circulante: uma fração livre e uma fração ligada a proteína plasmática. A parte livre é capaz de seguir o sítio de ação, biotansformação e excreção, é a fração ativa. A parte ligada a proteína serve de depósito temporário pois fica sem interação no organismo.

Quanto menor for a interação do fármaco com a proteína plasmática, mais rapidamente ele será absorvido.  Por isso, fármacos que apresentam pequena afinidade com proteínas plasmáticas têm meia- vida curta.

OBS: quando uma droga possui muita fração livre no plasma ela pode causar intoxicação.

OBS: dois fármacos simultâneos no compartimento vascular competem por ligações com proteínas plasmáticas, causando alteração na cinética de ambos.

Meia-vida: tempo que o organismo leva para reduzir a concentração do fármaco à metade. Está relacionada a excreção do fármaco.

Absorção no trato gastrointestinal e trato respiratório:

● sublingual: absorção muito rápida para substâncias lipossolúveis, fármaco não passa pelo metabolismo pré- sistêmico