Ciclooxigenase

Ciclooxigenase

A ciclooxigenase é uma enzima microssômica responsável pela primeira via de síntese de prostaglandinas, conhecida também com prostaglandina H2 sintase.

Essa enzima possui três isoformas sendo elas as ciclooxigenases 1,2 e 3, designadas como COX-1, COX-2 e COX-3.

• COX-1 é expressa constitutivamente em grande parte das células,

• COX-2 depende de fatores séricos, fatores de crescimento, citosinas e endotoxinas para a sua indução. A

• COX-3 recentemente descoberta, supõe-se que esteja presente no sistema nervoso central.

As ciclooxigenases atuam na oxi\oxigenação e ciclização do ácido graxo precursor não esterificado para formar um endoperóxico cíclico da prostaglandina G e na conversão da prostaglandina G em prostaglandina H, também conhecidas com atividade endoperóxido sintetase e atividade peroxidase respectivamente.

INIBIDORES DA BIOSSINTESE DOS EICOSANOIDES

Os glicocorticoides regulam a expressão da COX-2, mas não da COX-1. Logo, é provável que a administração de doses terapêuticas eficazes de glicocorticoides como antiinflamatórios estejam relacionadas mais estritamente a sua potencia na supressão da COX-2 induzida por citocinas do que a sua potencia na inibição da fosfolipase.

A partir da seletividade característica das ciclooxigenases, compreende-se o mecanismo de ação dos antiinflamatórios não esteroides e outros efeitos terapêuticos e demais efeitos desses agentes, ou seja, os fármacos voltam seu efeito na inibição da COX-2, apresentando vantagens terapêuticas distintas aos dos antiinflamatórios não esteroides são seletivos dentre elas a pouca exibição de muitos efeitos colaterais adversos dos inibidores não seletivos da ciclooxigenase.

REFERENCIA

Gilman, A.G. As Bases Farmacologicas da Terapeutica.10 ed. Rio de Janeiro: MCGRAW-HILL INTERAMERICANA; 2005