Intoxicação Por Cocaína

UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO – UFMT

CAMPUS UNIVERSITARIO DO ARAGUAIA – CUA

Discente: Aneska Mari Londero, Marlise Sturmer, Meuren Theyla Niemes Feitosa

Disciplina: Toxicologia

Docente: Eliane Suchara

INTOXICAÇÃO POR CACAÍNA:

A cocaina (COC) é um dos alcalóides presentes nas folhas provenientes de duas espécies do gênero Erytroxylum, vulgarmente denominado coca. A Erytroxylum novogranatense, variedade Trujjilo cultivada legalmente e cuja a produção destina-se a indústria farmacêutica, onde a cocaína é utilizada como anestésico local devido a seu grande potencial de atuação como estimulante no sistema nervoso central, sendo assim utilizada como fármaco de abuso, e também como constituintes de chás em indústrias alimentícias. A Erytroxylum coca constitui a principal fonte da produção ilícita, após a maceração das folhas elas são convertidas em pasta de coca, constituíndo a forma de tráfico e é eventualmente utilizada para produzir cloridrato de cocaína,sal mais comumente empregado na auto- administração.

PADRÕES DE USO:

As vias de administração mais comuns do cloridrato de cocaína, um pó branco e cristalino, é a intravenosa e intranasal sendo esta bem absorvida na corrente sanguínea através da mucosa nasal, e mais raramente por via oral, utilizada geralmente para ingestão de bebidas alcoólicas, não é possível fumar pois além de não volatilizar decompõe-se em altas temperaturas.

Na forma de base livre, a cocaína misturada com bicarbonato e hidróxido de sódio dá origem ao crack o qual é fumado em cachimbos, esta forma apresenta baixo ponto de fusão e volatiza-se a 90° C e quando aquecida permite que seus vapores sejam inalados.

Outro subproduto da cocaína é a Merla que tem a consistência pastosa remanescente das folhas de coca, sendo considerada uma droga mais refinada onde o grave problema do uso dessa forma, deve-se as quantidades de impurezas presentes na primeira fase de obtenção da pasta, como adição de querosene , acido sulfúrico, pó de barrilha e metais pesados, também fumada em cachimbos.

TOXICOCINÉTICA:

- Absorção:

A velocidade de absorção e a máxima concentração plasmática atingida são dependentes das vias de introdução pelas quais ocorre a auto-administração de cocaína.

Na administração pela via intranasal, a velocidade de absorção da cocaína pelas membranas das mucosas ocorre de forma lenta e baixa. Os motivos do retardamento da absorção estão relacionados á baixa taxa de absorção pela mucosa nasofaríngea, devido as propriedades vasoconstritoras da droga, produzindo teores plasmáticos menores por um tempo mais prolongado devido a velocidade lenta, possibilitando a biotransformação na própria mucosa. Aproximadamente 20% a 30% da cocaína administrada pela via intranasal é absorvida, com pico plasmático ocorrendo entre 30 e 60 minutos após o uso.

A cocaína fumada na forma de crack, tem uma velocidade de absorção muito alta devido á extensa área de exposição proporcionada pela superfície pulmonar que é altamente vascularizada. O início dos efeitos é imediato ( alguns segundos) alcançando o máximo de intensidade em cerca de 5 minutos, com duração de aproximadamente 30 minutos. A cocaína apresenta tempo de meia vida biológica curto, cerca de 60 minutos para os que usam intranasal e 10 a 30 minutos para os usam na forma venosa e nasal. Quando um indivíduo fuma o crack, absorve além da base livre de COC, o éster metilanidroecgonina, produto de pirólise da COC. A eficiência do ato de fumar depende de vários fatores como a porção do fármaco sujeita a pirólise, a temperatura usada para vaporizar a COC, o recipiente onde o crack é aquecido.

A via oral foi questionada como viável em termos de estabilidade química do fármaco e de sua biodisponibilidade, no entanto também mostra-se efetiva. Após uma fase de aproximadamente 30 minutos, a absorção gastrintestinal é rápida. O retardamento da absorção pela via oral, em relação ao que ocorre na mucosa naso-orofaringea, é explicado pela ionização da cocaína no meio acido do estômago e a demora em atingir o meio menos ácido do intestino delgado, local onde a forma não ionizada prevalece, levando a uma maior velocidade de absorção.

-Distribuição e eliminação:

A cocaína liga-se às proteínas plasmáticas apresentando alta afinidade pela α – 1-glicoproteína ácida, e baixa, porém significativa pela albumina. A fração livre situa-se entre 67 e 68% da quantidade absorvida. Apresenta velocidade de distribuição relativamente rápida, onde o caráter lipofílico da cocaína faz com que a substância atravesse prontamente a barreira hematoencefálica e se acumule no sistema nervoso central.

A biodisponibilidade da cocaína fumada e de aproximadamente 70% e pela via intranasal é de 60 a 80%.

A eliminação da cocaína é predominantemente controlada pela sua biotransformação, onde apenas pequenas quantidades excretadas inalteradas aparecem na urina, em média menos de 10%. A cocaína após absorvida, é rapidamente biotransformada a éster metilecgonina que constitui 32 a 49% da excreção urinária e a benzoilecgonina 29 a 45% da excreção urinária. A benzoilecgonina é originada através de hidrólise espontânea ou por reação catalisada pelas carboxilesterases. O éster metilecgonina resulta da hidrólise do grupo benzoato da cocaína e ocorre por ação de colinesterases plasmática e hepática.

Outra via de biotransformação da cocaína é a que resulta na norcocaina, produto farmacologicamente ativo, excretado na urina apenas em pequena fração (2 a 6%). Esta via é mediada pelo sistema citocromo P-450 e convertida por ação dos dois sistemas enzimáticos, à N-hidroxinorcocaina e o íon nitrosônio.

A ingestão de álcool combinada com a administração de cocaína resulta na transesterificação hepática da droga na forma de cocaetileno.

Quando o crack é fumado, além dos produtos de biotransformação da cocaína, um outro produto aparece, o éster metilanidroedgonina, produto que se forma pela pirólise da cocaína, no ato de fumar.

A meia vida plasmática de eliminação da cocaína pela via inalatória esta entre 50 a 78 minutos e pela via respiratória e intravenosa varia de 38 a 58 minutos e 40 a 67 minutos, seu volume de distribuição aparente