Roacutan

O que é o Roacutan® ?

Trata-se de um medicamento usado em casos graves de acne. Seu princípio ativo, a isotretinoína, é um derivado da vitamina A. Sua ação é baseada principalmente na redução da oleosidade e produção de sebo, a isotretinoína pode controlar as bactérias que causam a acne.

Em certos casos, o tratamento com o medicamento pode se estender por até 8 meses e deve ser obrigatoriamente prescrito por médicos dermatologistas. Trata-se de uma medicação extremamente eficaz, mas que pode provocar problemas sérios.

Problemas ocasionados pelo Roacutan®

O Roacutan é um medicamento muito eficaz, mas a prescrição fica a cargo de um ato de equilíbrio entre o médico e paciente. Os benefícios e os riscos têm de ser cuidadosamente observados: em algumas pessoas os efeitos psicológicos são mínimos ou inexistentes, já a melhoria na pele é algo muito significativo. A acne severa pode levar seus portadores à depressão. Seria correto receitar um medicamento que pode piorar este problema psicológico?

A depressão no caso de pacientes que usam o medicamento é algo um pouco complicado, pois fica muito difícil separar o que seria depressão derivada de uma pele que destrói a auto-estima de uma que possivelmente seja provocada pelo medicamento Nenhum estudo até o momento provou a causalidade entre o Roacutan e depressão, mas os médicos estimam que exista uma ligação. O Roacutan é semelhante à molécula da vitamina A, por tanto, não está claro o motivo pelo qual esta substância levaria à depressão. Caso um paciente inicie otratamento com o medicamento e perceber qualquer alteração de humor, deve informar imediatamente seu médico e parar o tratamento ou continuar e obter acompanhamento psiquiátrico.

Roacutan - Posologia

As cápsulas de Roacutan® devem ser administradas por via oral, durante as refeições, uma ou duas vezes ao dia.

Roacutan® somente deve ser prescrito por médicos que tenham experiência no uso de retinoides sistêmicos e entendam o risco de teratogenicidade associado ao tratamento com isotretinoína. Pacientes do sexo masculino e feminino devem receber uma cópia do guia do paciente e do guia de contracepção. A resposta terapêutica a Roacutan® e seus efeitos adversos são doses dependentes, variando de acordo com o paciente. Há necessidade de ajuste individual da dosagem durante o tratamento. O tratamento comRoacutan® deve ser iniciado com 0,5 mg/kg diário. Para a maioria dos pacientes, a dose varia de 0,5 a 1,0 mg/kg/dia. Pacientes com doença muito grave ou com acne em tronco podem necessitar de doses diárias maiores, até 2,0 mg/kg. A dose cumulativa de 120 a 150 mg/kg por tratamento tem sido documentada para aumentar a taxa de remissão e prevenir recorrência. A duração da terapêutica, portanto, varia em função da dose diária. A remissão completa da acne ocorre, geralmente, em 16 a 24 semanas de tratamento. Em pacientes que apresentam intolerância grave à dose recomendada, o tratamento pode ser mantido com doses menores e, consequentemente, durante período maior de tratamento. Na maioria dos pacientes, a resolução completa da acne é obtida com um único curso de tratamento. No caso de recorrência evidente, um novo curso de tratamento com Roacutan® deve ser prescrito, com a mesma dose diária e dose cumulativa prévia. Como ainda pode ser observada melhora da acne até 8 semanas após o término do tratamento, o retratamento não deve ser iniciado antes desse período. As cápsulas deverão ser ingeridas com alimentos, uma ou duas vezes ao dia.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

A isotretinoína, substância ativa de Roacutan®, é um estereoisômero sintético do ácido alltransretinoico (tretinoína). Ela é muito eficaz na cura da acne, pois afeta todos os fatores etiológicos da doença: a produção sebácea, a hiperqueratinização folicular, a colonização do ducto com Propionibacterium acnes e o processo inflamatório. O mecanismo de ação de Roacutan® ainda não foi elucidado em detalhes, mas já se estabeleceu que a melhora observada no quadro clínico da acne grave está associada com a supressão dose dependente da atividade da glândula sebácea e com a redução no tamanho das glândulas sebáceas demonstrada histologicamente. Estabeleceu-se, também, o efeito antiinflamatório dérmico da isotretinoína.

Farmacocinética

Sendo a cinética da isotretinoína e seus metabólitos lineares, suas concentrações plasmáticas durante o tratamento podem ser preditas por meio de uma única informação. Essa propriedade também demonstra alguma evidência de que a atividade das enzimas hepáticas metabolizadoras não seja induzida pela isotretinoína.

Absorção

A absorção de isotretinoína no trato gastrintestinal é variável; a biodisponibilidade absoluta de isotretinoína não foi determinada, pois a preparação venosa do composto não está disponível para uso em humanos; porém, estudos em cachorros sugerem que a biodisponibilidade sistêmica seja variável e razoavelmente baixa. Em pacientes estáveis com acne, concentração sanguínea de pico (Cmáx) de 310 ng/mL (variação: 188 a 473 ng/mL) foi observada 2 - 4 horas após administração de 80 mg/dia de isotretinoína em jejum. As concentrações plasmáticas de isotretinoína são cerca de 1,7 vez maior que as concentrações sanguíneas, por causa da baixa penetração de isotretinoína dentro das hemácias.

Quando a isotretinoína é ingerida com alimentos, sua biodisponibilidade é dobrada em relação ao jejum.

Distribuição

A isotretinoína liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina (99,9%), portanto, a fração livre da droga (farmacologicamente ativa) é menor que 0,1% em uma ampla variedade de concentrações terapêuticas. O volume de distribuição da isotretinoína é desconhecido no homem, uma vez que não se dispõe da mesma para administração intravenosa. Concentrações sanguíneas constantes (Cmin, ss) de isotretinoína em pacientes com acne grave tratados com 40 mg, duas vezes ao dia, variaram de 120 a 200 ng/mL; a concentração de 4-oxoisotretinoína nesses pacientes foi 2 - 5 vezes maior que concentrações de isotretinoína. Existem poucas informações em humanos sobre a distribuição tecidual de isotretinoína. Concentrações de isotretinoína na epiderme representam metade da concentração plasmática.

Metabolismo