22/09/2013 03:09

FENOBARBITAL

O PB é um barbitúrico que foi sintetizado em 1864 e introduzido na prática clínica em 1912. Durante muitos anos foi a medicação mais utilizada, porém, com o surgimento de outras DAE com melhor tolerabilidade, o uso do PB foi gradativamente diminuindo a ponto de alguns autores não considerá-lo mais como uma droga de primeira linha. Sem dúvida alguma, o PB pela sua eficácia, longa experiência clínica, comodidade de uso e baixo preço é ainda uma droga a ser considerada com freqüência.

A) FARMACOCINÉTICA – A absorção é lenta e a meia vida longa especialmente em recém-nascidos podendo ser usado uma única vez ao dia. É metabolizado no fígado no sistema P450 e é um indutor enzimático. Induz o metabolismo da teofilina, cumarínicos, anticoagulantes, esteróides (incluindo contraceptivos orais), antipirina, aminopirina, digoxina, ciclosporina e antidepressivos tricíclicos, diminuindo assim os níveis níveis plasmáticos terapêuticos variam de 15 a 40 µg/ml.

B) EFICÁCIA - A principal indicação é em crises generalizadas ditas convulsivas, especialmente as tônico-clônicas. É usado também em crises focais com eficácia comparável a da CBZ e da PHT. É a droga de escolha para o tratamento de crises neo-natais e tem importante ação no estado de mal epiléptico.

C) TOLERABILIDADE - Por ser um barbitúrico, causa sedação que pode diminuir ou mesmo desaparecer com o uso. Mas os principais efeitos colaterais do PB são os distúrbios cognitivos e comportamentais sendo que em adultos são referidos fadiga, desatenção e cansaço A ocorrência de nistagmo, ataxia, tontura bem como diminuição da libido e impotência, costuma ser dose dependente. O rash cutâneo ocorre em menos de 3% dos pacientes. Pode determinar ainda agranulocitose, anemia aplástica, insuficiência hepática, trombocitopenia e mais raramente ainda osteoporose e alterações no tecido conectivo.

Na infância o uso fica limitado. A hiperatividade é comum, especialmente em crianças pequenas e já hiperativas(23), Distúrbio cognitivo ocorre e é tido por muitos como severo, não pela sua intensidade mas pela possibilidade de estar associado a diminuições do QI, tanto durante o período de uso, como após a sua suspensão especialmente quando usado cronicamente em crianças pequenas(2, 26). Embora estas diminuições sejam discretas elas poderiam prejudicar a performance escolar.

Na gestação observa-se que a teratogenicidade é menor do que ocorre com outras DAE (2-3%), sendo mais comum em politerapia. Quando utilizado durante a gestação pode levar a defeitos na coagulação nos recém-nascidos o que pode ser prevenido pela administração de vitamina K. Raramente tem sido descrita síndrome de abstinência no recém-nascido de mães em uso de PB.

D) POSOLOGIA. As apresentações são gotas e comprimidos de 50 e 100mg. A droga pode ser administrada uma única vez ao dia. A suspensão deve ser lenta (3 a 6 meses) para evitar o risco bem conhecido de aparecimento de crises epilépticas.