Atenolol ABSORÇÃO

ATENOLOL

ABSORÇÃO

A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50), com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose. E mais de 90% de atenolol absorvido alcança a circulação sistêmica na forma inalterada

ELIMINAÇÃO

uma vez que os rins são a principal via de eliminação.

DISTRIBUIÇÃO

O atenolol é rapidamente distribuído para os tecidos devido à sua baixa ligação às proteínas plasmáticas (ao redor de 5%), embora o mesmo apresente uma extensão de distribuição relativamente baixa (0,95 L/kg). Absorvido 50% por via oral, sua fixação às proteínas é baixa (6 a 16%).

METABOLIZAÇÃO

metaboliza-se minimamente no fígado. Em animais ou seres humanos normais, ensaios farmacológicos tem demonstrado a atividade dos receptores adrenérgicos beta-bloqueadores de atenolol por: (1) redução da taxa de repouso e exercício e débito cardíaco, (2) redução da pressão arterial sistólica e diastólica em repouso e em exercício, (3) inibição da taquicardia induzida pelo isoproterenol e (4) redução da taquicardia ortostática reflexa. Efeitos significativos do beta-bloqueador atenolol é medido pela redução da taquicardia do exercício e é aparentemente constatado dentro de uma hora após a administração oral de uma dose única de Atenolol. Este efeito se passa em cerca de 2-4 horas, e persiste por pelo menos 24 horas. A redução máxima no exercício de taquicardia ocorre dentro de 5 minutos de uma dose intravenosa. Para ambos, por via oral e administrado por via intravenosa de drogas, a duração da ação está relacionada à dose e também tem uma relação linear com o logaritmo da concentração plasmática de atenolol. O efeito sobre a taquicardia do exercício de uma dose única de 10 mg por via intravenosa é amplamente dissipado por 12 horas, enquanto o beta-bloqueio da atividade de doses orais únicas de 50 mg e 100 mg ainda é evidente, além de 24 horas após a administração. No entanto, como foi mostrado para todos os agentes bloqueadores beta, o efeito anti-hipertensivo não parece estar relacionada ao nível de plasma.da ação está relacionada à dose e também tem uma relação linear com o logaritmo da concentração plasmática de atenolol. O efeito sobre a taquicardia do exercício de uma dose única de 10 mg por via intravenosa é amplamente dissipado por 12 horas, enquanto o beta-bloqueio da atividade de doses orais únicas de 50 mg e 100 mg ainda é evidente, além de 24 horas após a administração. No entanto, como foi mostrado para todos os agentes bloqueadores beta, o efeito anti-hipertensivo não parece estar relacionada ao nível de plasma.

EXCREÇÃO

85% a 100% é excretado por via renal.

MECANISMO

O mecanismo trata-se de um agente anti-hipertensivo e anti-anginoso. É cardiosseletivo de ação longa, que atua primariamente sobre os receptores ß-1. O atenolol é um betabloqueador ß-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores adrenérgicos ß-1 do coração).

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