Famotidina

RESUMO PARA ESTUDO

1. ESTRUTURA

2. INDICAÇÃO

• utilizado para tratar e prevenir úlceras no estômago e intestinos;

• condições em que o estômago produz excesso de ácido, tais como a síndrome de Zollinger-Ellison;

• doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) e de outras condições nas quais o ácido faz o backup do estômago para o esôfago, causando azia.

3. MECANISMO DE AÇÃO

A famotidina é um antagonista competitivo do recep¬tor H2 da histamina. Seu mecanismo de ação consiste na inibição da secreção ácida gástrica, evitando que o seu excesso possa causar dor e mal estar. Os bloqueadores dos recepto¬res H2, como a famotidina, reduzem eficazmente a secreção ácida gástrica estimulada por alimentos, pentagastrina, insulina, cafeína ou histamina.

4. FORMAS FARMACÊUTICAS

• Comprimido revestido por película;

• Injetável – IV;

• Em pó – suspensão oral.

5. POSOLOGIA

INDICAÇÃO TERAPIA AGUDA TERAPIA DE MANUTENÇÃO

Úlcera duodenal 40 mg uma vez por dia, ao deitar durante 4 à 8 semanas ou a critério médico. 20 mg por dia ao deitar por tempo determinado pelo médico.

Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE)

20 mg duas vezes por até 6 semanas. 20 mg por até 12 semanas.

Síndrome de Zollinger-Ellison 20 mg à 160 mg a cada 6 horas. varia de acordo com o quadro do paciente e a critério médico.

Úlcera gástrica benigna

40 mg/dia, ao deitar durante 4 a 8 semanas de acordo com resultado de endoscopia.

6. ABSORÇÃO

• A famotidina não é absorvida completamente no TGI quando administrada por via oral. Sua biodisponibilidade é de 40-50%.

• Por ser muito polar, famotidina não absorvida facilmente, necessitando ser transportado por difusão facilitada, através das monocamadas Caco-2 de células, transporte este, mediado pelos sítios aniônicos paracelular e pelas P-gp efluxo no intestino.

7. PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

SOLUBILIDADE ALTA – 1000mg/L

COEFICIENTE DE PARTIÇÃO 0,23

LOGP -0,64

CLASSIFICAÇÃO III

PERMEABILIDADE Baixa

PONTO DE FUSÃO 163,5ºC

8. IONIZAÇÃO

O pKa de famotidina foi determinada a 23 + / - 0,2 graus C a ser 6,76 , 6,98 e 6,89 por espectrofotometria.

9. ESTADO CRISTALINO

Famotidina, cristalizado a partir de diferentes solventes e misturas de solventes, foi determinada a existência de três formas de cristal, A, B, e C, dependendo do sistema de solvente utilizado. As formas