Farmacologia

1) O paciente está com prescrição crônica de 1,5 g de aspirina (ácido orgânico fraco), via oral, a cada 6 horas, para tratamento de artrite reumatóide. Como o uso do fármaco lhe provocasse ardência epigástrica, começou a tomá-lo com leite. Observou melhora digestiva e alguma demora no alívio da dor articular, mas o benefício final continuou o mesmo. Justifique farmacocineticamente os eventos.

2) Um paciente com avançado grau de desnutrição por carcinoma gástrico apresenta foco dentário séptico, por isso sendo-lhe prescrito um antibiótico de alta ligação a proteínas plasmáticas. Qual é a repercussão farmacocinética esperada sobre o efeito terapêutico ante o estado nutricional do paciente?

3) Na fase de investigação farmacológico-clínica do propranolol (um bloqueador beta-adrenérgico), foram empregadas doses orais progressivamente crescentes (5 a 120 mg) em voluntários normais, sem ocorrência de efeitos adversos. Ao contrário, apenas 5 mg administrados intravenosamente aos mesmos indivíduos determinaram sinais de toxicidade (distúrbios nas atividades contrátil e elétrica do coração). Justifique esta aparente discrepância.

4) Considerando os antimicrobianos cloranfenicol e gentamicina, qual deles seria, por razões farmacocinéticas, o mais eficaz em meningites?

Estrutura do Cloranfenicol

Estrutura da Gentamicina

5) Responda V ou F em cada questão e justifique as falsas.

01 – A membrana gastrintestinal é de natureza lipídica.

02 – Um medicamento pode ser absorvido antes de sua dissolução.

03 – Um fármaco deve ser hidrossolúvel e lipossolúvel para ser absorvido.

04 – A relação das formas ionizadas de um fármaco dependem exclusivamente de seu pKa.

05 – Apenas a fração não ionizada lipossolúvel de um fármaco é absorvida.

06 – O estômago é o principal local onde ocorre a absorção dos medicamentos.

07 – A difusão facilitada é o modo mais comum de transferência dos fármacos.

08 – Um sistema de transporte ativo pode estar saturado.

09 – O esvaziamento gástrico não tem nenhuma influência sobre a absorção.

10 – O débito sanguíneo não tem nenhuma influência sobre a absorção das substâncias

lipossolúveis.

11 – Após administração oral, um fármaco pode sofrer um efeito de primeira passagem intestinal.

12 – Após passagem pela mucosa intestinal, o fármaco é liberado pela veia porta.

13 – Após injeção intravenosa, o fármaco sofre um efeito de primeira passagem hepática.

14 – Após passagem ao nível hepático, o fármaco é liberado na circulação geral.

15 – Os pulmões não podem estar na origem de um efeito de primeira passagem.

16 – A absorção e o efeito de primeira passagem são os dois fatores que condicionam a

biodisponibilidade