Compostos de benzilisoquinolina

em que há repetição do estímulo do nervo. A potenciação pós-tetânica da transmissão neuromuscular é

uma característica do bloqueio por adespolarizantes e é justificada por quantidades crescentes de ACh

na fenda sináptica após a estimulação tetânica.

BNMs adespolarizantes não são metabolizados na junção neuromuscular, portanto a resolução do

bloqueio é decorrente de um efeito dilucional da droga à medida em que o tempo passa. São drogas

altamente ionizadas, hidrossolúveis, cujo volume de distribuição se aproxima àquele do plasma e fluido

extracelular. Existem dois grupos de BNMs adespolarizantes: compostos benzilisoquinolínicos e

compostos aminoesteróides.

Compostos Benzilisoquinolínicos

Essas drogas consistem de dois grupamentos amônios quaternários ligados entre si por uma cadeia de

grupos metil. São mais suscetíveis à hidrólise no plasma e causam liberação de histamina; exemplos

incluem tubocurarina, atracúrio, cisatracúrio e mivacúrio.

Tubocurarina: Um fármaco com grande latência e duração de ação prolongada (vide tabela 1). Causa

liberação acentuada de histamina, resultando em hipotensão e taquicardia. Bloqueio ganglionar pode

ocorrer com grandes doses. A tubocurarina é excretada inalterada principalmente na urina, mas

também na bile. Seus efeitos são prolongados na insuficiência renal. Seu uso foi suplantado por agentes

com melhor perfil de efeitos colaterais e ela não está mais disponível no Reino Unido.

Atracúrio: É uma mistura racêmica de 10 estereoisômeros e isômeros geométricos. Tem início e

duração de ação intermediários. Causa liberação de histamina porém não causa efeitos cardiovasculares

diretos. Seu metabolismo é através de degradação de Hoffmann e hidrólise por esterases plasmáticas,

portanto sua duração de ação é independente de função renal ou hepática.