Fármacos anti-inflamatórios

Farmacologia aula 1 np1

Fármacos anti-inflamatórios capitulo 41 pag 496

AINES- anti-inflamatórios não esteroidais ou seja não são hormônios.

CORTICOIDE- hormônio- anti-inflamatório.

Assim o corticoide tem mais efeito adverso!

Sinais da inflamação: dor, calor, rubor, edema e perda de função do tecido lesado, em uma situação de inflamação os medicamentos mais indicados são os não esteroidais, o corticoide e bem mais eficiente porem com mais efeitos adversos, sendo assim utilizados em casos específicos.

Anti-inflamatório não esteroidais

Inflamação: trauma físico, agentes químicos, resposta à patógenos. [pic 1]

                 Tentativa do organismo de inativar e destruir esses patógenos e promove a reparação do tecido lesado.

Na resposta inflamatória temos vários mediadores do organismo que vai desencadear esse processo inflamatório: principal são as prostaglandinas.  Elas são formadas a partir do ácido araquidônico (encontrado na membrana plasmática da célula-fosfolipidica, dentre esses lipídios está o ácido araquidônico). Então a partir do ácido araquidônico que as prostaglandinas são formadas, para isso acontecer existe a enzima ciclooxigenase COX, a prostaglandina além de estar envolvida no processo de inflamação ela está envolvida também em outros processos fisiológicos.

Então para impedir o processo inflamatório, e preciso um fármaco que iniba a formação da prostaglandina, ou seja bloquear a enzima ciclooxigenase. Então e justamente aqui que os AINES agem.

Mecanismo de ação dos AINES: bloquear ou inibir a enzima ciclooxigenase, impedindo assim a formação das prostaglandinas e prostaciclinas não tendo assim a continuidade do processo inflamatório.

Existem duas formas de isoformas de ciclooxigenase: COX1 e COX2.

Cox 1: age no ácido araquidônico formando as prostaglandinas constitutiva, ou seja relacionada a homeostase do organismo, relacionada também a agregação plaquetaria (coagulação sanguínea) e na proteção gástrica. Ou seja diminui a secreção de ácido e aumenta a secreção de muco.

Cox 2: relacionada a produção de prostaglandinas envolvidas no processo inflamatório.

Os AINES bloqueiam a ciclooxigenase, assim qual delas ele vai bloquear...

AINES não seletivo: bloqueia as duas COX 1 e COX2. Tendo assim esse medicamento a maioria dos efeitos adversos.

Ex: diclofenaco (cataflan) atua bloqueando a cox 1 e a 2, quando bloqueia a COX 1 ele inibe a síntese das prostaglandinas relacionadas a inflamação (dor, edema, febre...) porem ele inibe as prostaglandinas relacionadas a proteção gástrica, assim aumenta a secreção de ácido e diminui a secreção de muco (causando dor no estomago, pirose, sangramento).

Ácido acetilsalicílico AAS (ASPIRINA)

Analgésico (relacionado a prostaglandina E2) e antitérmico

E ante agregante plaquetario.

Efeito sobre as plaquetas: mediador tromboxano A2 (relacionado a aglutinação-agregação das plaquetas) o AAS inibe também a formação do tromboxano. A cox 1 quando age no ácido araquidônico ele forma o tromboxano, este e envolvido quando e necessário a agregação plaquetaria.

Se bloquear a cox 1 pelo AAS, não terá a formação de tromboxano, não terá a agregação plaquetaria.

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