Atividade de composto de paládio
Por: mtexsp20 • 2/4/2016 • Artigo • 3.706 Palavras (15 Páginas) • 334 Visualizações
Introdução
protozoários parasitas do gênero Leishmania induzem cutânea,
doenças mucocutâneas e viscerais no homem e animais.
De acordo com a Organização Mundial da Saúde, cerca de 1,5 milhões de
de novos casos humanos de leishmaniose cutânea e 500.000
leishmaniose visceral são registrados anualmente [1]. Leishmania
(Leishmania) amazonensis, um dos agentes causadores de humano
leishmaniose cutânea na região amazônica, Brasil, está associada
com ambas as formas simples e difusa da doença [2]. O primeirodrogas linha usados para o tratamento da leishmaniose são pentavalente
compostos antimoniais, enquanto a anfotericina B e pentamidina
são utilizados como a quimioterapia de segunda linha. No entanto,
a utilização de estes compostos está limitada pela toxicidade
para o hospedeiro eo desenvolvimento de resistência por parte dos
parasitas [3,4]. Assim, o desenvolvimento de novas drogas
leishmanicidas é um objetivo importante
e vários compostos, incluindo sintéticos, produtos naturais
extraídos de plantas e fontes marinhas demonstraram diferente
graus de eficácia no tratamento da leishmaniose experimental
www.plosntds.org
[5-7]. o in vitro e in vivo demonstração de que a viabilidade do
parasitas de Leishmania é reduzida pelos inibidores de proteases de cisteína
[8-10] incentivou a utilização de rastreio virtual para identificar
inibidores adicionais [11,12]. A demonstração de que antitumoral
As drogas podem também mostrar leishmanicida atividade também tem estimulado
o rastreio destes compostos in vitro e em ensaios clínicos [13].
Cyclopalladation complexos têm demonstrado in vitro e in vivo
atividade antitumoral e baixa toxicidade em animais [14-16] e mais
Recentemente um deles exibiu efeitos letais sobre a leucemia humana
As células, enquanto foi ineficaz contra linfócitos humanos normais
[17]. o leishmanicida e atividade tripanocida de cyclopallacomplexos datados também tem sido demonstrada [18-20]. Mais distantemais, existe evidência de que os complexos de paládio podem destruir
células tumorais por inibição da actividade da catepsina B e os seus
efeito inibitório sobre proteases de cisteína Leishmania in vitro foi igualmente
demonstrada [18,21]. O presente estudo descreve o efeito de
Um composto paladaciclo chamado DPPE 1.2 em promastigotas,
amastigotas intracelulares e lesões cutâneas em ratos infectados
com L. (L.) amazonensis.
1 May 2012 | Volume 6 | Issue 5 | e1626
Palladacycle Activity on Leishmania
Author Summary
A leishmaniose é um importante problema de saúde pública com
uma incidência anual estimada de 1,5 milhões de novos
casos humanos de leishmaniose cutânea e 500.000
leishmaniose visceral. O tratamento das doenças é limitada
pela toxicidade e resistência do parasita aos medicamentos
atualmente em usar, validando a necessidade de desenvolver
novos leishmanicida compostos. Nós avaliamos a morte pela
Paladaciclo DPPE complexo 1.2 de Leishmania
(Leishmania) amazonensis, um agente da leishmaniose
cutânea humana na Amazônia região, o Brasil. DPPE 1,2
promastigotas destruídas de L. (L.) amazonensis in vitro em
concentrações nanomolares, enquanto amastigotas intracelulares
foram mortos em drogas As concentrações 10 vezes menos tóxico
do que aqueles indicados para macrófagos. L. (L.) ratinhos BALB / c
infectados com amazonensis tratada
por injecção intralesional de DPPE 1,2 exibiram uma significativa
diminuição de tamanhos lesão no pé e uma redução de 97% das
parasita encargos em relação aos controles não tratados.
As experiências adicionais indicaram a inibição do
atividade B catepsina de L. (L.) amazonensis amastigotas por
DPPE 1.2. Mais estudos são necessários para explorar a
potencial de DPPE1.2as uma opção adicional para o
quimioterapia de leishmaniose.
Methods
Animals
hamsters dourados fêmea com oito semanas de idade foram obtidos a
partir de plantéis mantido na Universidade de Campinas (São
Paulo, Brasil) e fêmea BALB / c de 6 a 8 semanas de idade eram
adquirida pela Universidade Federal de São Paulo (São Paulo,
Brasil). Este estudo foi realizado em estrita conformidade com a
recomendações do Guia para o Cuidado e Uso de
Animais de Laboratório do Conselho Nacional de animal
Experimentação (http://www.cobea.org.br). O protocolo foi
aprovado
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