Perguntas de Controle sobre Quimica Farmacêutica

Actividade 1

1) Quais são as principais propriedades físico químicas envolvidas na actividade biológica de fármacos? Explique as

2) Qual a principal limitação do método de Hansch para prever valores de coeficientes de partição?

3) Cite quais modificações químicas podem ser feitas nos fármacos para aumentar e diminuir sua lipofilicidade?

Activiade 2

1) Defina metabolismo de fármacos e sua função principal

2) Cite quais os tipos de reações do metabolismo de fármacos e como elas estão classificadas

3) O que são óxidos de areno? Por que eles são tóxicos?

4) Por que as hidroxilações α são tão comuns em fármacos?

6) Cite quais são as reações metabólicas catalisadas pelas enzimas do citocromo P 450 no átomo de carbono e dê exemplos.

Actividade 3

1) No organismo humano, o fármaco é quimicamente modificado através de reações de biotransformação classicamente divididas em dois tipos: As reações de fase I ou reações de “funcionalização” e as reacções de fase II ou de conjugação. Faça uma interpretação da representação esquemática abaixo elucidada, descrevendo o tipo de reações químicas envolvidas e Refira-se aos sistemas enzimáticos responsáveis pelas mesmas

[pic 1]

2) O metabolismo de farmaco é um processo que pode levar ao termino da actividade biologica ou à sua alteracao. Marque a opcao incorrecta.

a) O citocromo P450 é uma enzima microssomica e actua como oxidase terminal no metabolismo de farmacos.

b) As reaccoes de biotransformacao (fase II) convertem a molecula do farmaco original em metabolitos soluveis no figado e mais polares, ao introduzir ou expor um grupo polar.

c) Factores geneticos podem influenciar a metabolizacao de determinados farmacos.

d) A dieta, os factores ambientais e a idade são factores que podem influenciar o metabolismo dos farmacos.

e) As diferencas individuais no metabolismo dependem da natureza do proprio farmaco.

3) Os processos do metabolismo dos fármacos são também importantes nas estratégias de modificação molecular, com especial destaque para a preparação de pró-fármacos, o que entende por profármacos

a) Quais as vantagens de otimização das propriedades dos fármacos?

4) Qual é o principal sistema enzimático envolvido no metabolismo de compostos endógenos e em que é que se baseia a sua nomenclatura?

5) No organismo humano, o fármaco é quimicamente modificado através de reações de biotransformação classicamente divididas em dois tipos, quais são? Esquematize esse processo e descreva cada um dos tipos de reação.

Actividade 4

1) Qual é o nome da molecula do farmaco que é fundamental para sua acao biologica?

2) A lipofilia é um dos factores fundamentais para o planeamento de um farmaco. Ela mede o grau de afinidade que a substancia tem com ambientes apolares, podendo ser avaliada de diferentes formas. Indique pelo menos duas e diga quais são as vantagems de usarmos diferentes substituintes.