Trabalho de Farmacologia

1. Sobre a farmacodinâmica

1. Que mecanismos poderão ser modulados em um paciente  com insuficiência cardíaca para se obter um aumento da contratilidade do miocárdio?

As ações mais conhecidas dos glicosídeos cardíacos são a capacidade de aumentar a velocidade e extensão do encurtamento do músculo cardíaco. Isso resulta em um deslocamento para cima e para esquerda da curva da função ventricular (Frank-Starling), relacionando o desempenho cardíaco ao volume ou pressão de enchimento e aumentando a fração de ejeção. Isto acontece porque estas drogas são inibidores potentes e altamente específicos da proteína intrínseca da membrana Na+K+ - ATPase (RAHIMTOOLA, 2004).

1. Qual é o papel do Cálcio nos mecanismos analisados?

Uma ação da digoxina é inibir a adenosina trifosfatase, e dessa maneira, inibir a bomba sódio/potássio. A distribuição iônica torna-se alterada através da membrana celular resultando em um aumento do afluxo dos íons cálcio e, consequentemente, em um aumento na disponibilidade de cálcio no momento do acoplamento excitação-contração. A potência da digoxina pode, portanto, ser consideravelmente intensificada quando a concentração de potássio extracelular está baixa, ao passo que o efeito oposto e obtido na condição de hipercalemia.

1. Estabeleça se é conveniente bloquear a ATPase Na+K+ ou, ainda estimular os receptores β1 adrenérgicos nesta situação.

Sim, porque das duas maneiras há um acúmulo de cálcio no interior da célula provocando a contração do músculo cardíaco.  E uma das funções dos receptores β1 adrenérgicos é o aumento do débito cardíaco, através do aumento da freqüência cardíaca e do aumento do volume expulso com cada batimento (aumento da fração de ejeção).

1. Avalie, desde o aspecto farmacodinâmico, que utilidade e que inconvenientes poderia ter o uso de um β1 .

A utilidade para uma pessoa que possui insuficiência cardíaca, por exemplo, seria que aumentaria o débito cardíaco devido ao aumento da frequência cardíaca, afetando  positivamente. Porém, ao mesmo tempo, uma ação específica do β1 é a liberação da renina pelas células justaglomerulares, enzima que provoca a ativação do sitema renina-angiotensina-aldosteroa, e então ocorre o aumento da pressão arterial, afetando negativamente um paciente com insuficiência cardíaca.

1. Explique a importância de se conhecer a janela terapêutica de um fármaco.

É importante de se ter conhecimento da janela terapêutica de um fármaco pelo fato de demonstrar a dose mínima eficaz e a dose máxima eficaz deste. Dessa forma é possível evitar toxicidade e ter as concentrações de tratamento. Quando a janela terapêutica é muito estreita, por exemplo, há a necessidade de se haver uma cuidadosa monitorização da dose, dos efeitos clínicos e até mesmo da concentração sanguínea visando assegurar eficácia sem toxicidade.

1. Sobre a farmacocinética

1. Analise os fatores que influem no nível da concentração plasmática dos fármacos.

O pH é um dos fatores. Se o pH plasmático aumenta, os fármacos fracamente ácidos são extraídos do SNC para o plasma. Se o pH plasmático diminui, os fármacos fracamente ácidos se concentram no SNC, aumentando a sua toxicidade. A partição do pH implica que ácidos fracos tendem a acumular-se em compartimentos de pH relativamente altos, o contrário ocorrendo com as bases fracas.

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