Farmacodinamica

A farmacodinâmica pode ser definida como o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e de seus mecanismos de ação no organismo. A partir do estudo da farmacodinâmica é possível delinear as interações químicas ou físicas entre a molécula do fármaco e o alvo terapêutico e caracterizar toda a rota de suas ações. Esse estudo favorece a utilização racional do fármaco; serve de base para o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos e proporciona melhor entendimento da regulação bioquímica e fisiológica.

A maioria dos efeitos farmacológicos resulta da interação do fármaco com elementos macromoleculares do organismo. Tais interações alteram a função do elemento pertinente, iniciando assim alterações bioquímicas e fisiológicas características da resposta ao agente terapêutico (Figura 3).

O termo receptor refere-se a qualquer componente macromolecular funcional do organismo que venha interagir com o agente químico e possa ter sua função biológica modulada ou alterada.

Fonte: PORTAL EDUCAÇÃO - Cursos Online : Mais de 1000 cursos online com certificado

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Def. Ciência que estuda o mecanismo de ação dos fármacos bem como seu destino no organismo, toxicidade e possíveis interações medicamentosas.

Objetivo Terapêutico: atingir a concentração adequada do fármaco no sítio de ação.

Farmacocinética

Passagem de fármacos através da membrana

Absorção

• A absorção é geralmente rápida e completa após administração oral mas pode variar de acordo com o salicilato usado, a dosagem, e outros fatores, tais como, a taxa da dissolução do comprimido e o pH gástrico ou intraluminal. O AAS é absorvido em parte pelo estômago, e na sua maioria pelos segmentos proximais do intestino delgado.

• Os alimentos diminuem a taxa, mas não a extensão da absorção.

• A absorção das formulações gastrorresistentes é normalmente atrasada.

• A absorção dos comprimidos mastigáveis de aspirina é incompleta em comparação à absorção dos comprimidos orais.

• Após a administração rectal, a absorção será atrasada e incompleta em comparação com a absorção após a administração oral de doses iguais.

• A absorção de AAS é defeituosa durante o estágio febril adiantado da doença de Kawasaki, posteriormente aumenta para o normal no estádio de convalescência. (23) (7) (12)

Distribuição

Tanto o ácido acetilsalicílico como o ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as partes do organismo.

O salicilato é distribuído para a maioria dos tecidos do corpo e para quase todos os líquidos transcelulares; atravessa facilmente a barreira placentária.

O volume de distribuição das doses habituais de ácido acetilsalicílico em indivíduos normais é em média cerca de 170 mL/kg de peso corporal.

O ácido acetilsalicílico é, basicamente, absorvido como tal, mas parte dele atinge a circulação sistémica sob a forma de ácido salicílico em virtude da hidrólise pelas esterases da mucosa gastrointestinal e do fígado.

Nas concentrações encontradas na prática clínica, 80-90% dos salicilatos ligam-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

A ligação dos salicilatos à albumina vai diminuindo à medida que a concentração de salicilato plasmática aumenta, com a redução da concentração de albumina no plasma ou disfunção renal, e durante a gravidez.

No leite materno: concentrações máximas de salicilato de 173-483 mcg por mL foram medidas 5-8h após a ingestão materna de uma dose única de 650mg. (21) (23)

Biotransformação

Os salicilatos são maioritariamente hidrolisados a salicilato no tracto gastrointestinal, no fígado, e no sangue que será posteriormente metabolizado no fígado.

• Metabolismo: Sofre metabolização por esterases da mucosa digestiva que o hidrolizam a ácido salicílico e por estearases hepáticas que dão origem a vários metabólitos inactivos.

- Digestivo e plasmático: rápida desacetilação