O conceito de diuréticos

Diuréticos

Os diuréticos são substâncias que agem no rim, com o objetivo de aumentar a taxa do débito e volume urinário, de modo que aumente o volume de excreção de sódio e cloreto.

A primeira substância com propriedade diurética foi utilizada por Paracelsus no século XVI, representada pelos compostos mercuriais. No entanto, seu mecanismo de ação só foi esclarecido posteriormente por Gouaterts, no ano de 1928, e mais tarde, por Bartram. No ano de 1950, foi sintetizada a acetazolamida, cuja ação diurética já havia sido observada desde 1938; em 1957 foi sintetizada a cloratiazida, que além de possuir a ação diurética mais potente, também era responsável por maior excreção urinária de cloreto.

As classes de diuréticos conhecidas atualmente são seis: os mercuriais, os inibidores da anidrase carbônica, os diuréticos de alça, os tiazídicos, os diuréticos poupadores de potássio e os diuréticos osmóticos.

Mercuriais

São compostos derivados do mercúripropanol, entre eles o meraluride, mercurofilina, mersalil, meretoxilina, mercumatilina, mercaptomerina e clormerodrina. Hoje em dia, este tipo de diurético é muito pouco utilizado na clínica em consequência dos seus efeitos colaterais, como: desenvolvimento da alcalose metabólica hipoclorêmica, arritmias cardíacas, insuficiência renal aguda, reações de hipersensibilidade, febre, náuseas, vômitos, etc.

A via mais eficaz na administração deste medicamento é a parenteral, pois este fármaco é melhor absorvido. Poucos destes compostos são filtrados pelos rins, pois se ligam fortemente às proteínas plasmáticas. A secreção tubular é a principal forma de eliminação dos mercuriais. Quando administrado por via oral, sua ação se inicia dentre de 1 a 2 horas depois de ingerido, atingindo o pico de ação dentro de 6 a 7 horas.

Inibidores da Anidrase Carbônica

A sulfanilamida foi o primeiro composto desta classe a ser reconhecido como diurético. No entanto, como consequência, desenvolvia acidose metabólica, devido à grande excreção de bicarbonato urinário. Com o desenvolvimento de pesquisas, foram sintetizadas substâncias com atividade inibitória muitas vezes maior do que a sulfanilamida, como a acetazolamida, a etoxzolamida, a diclorfenamida e a metozolamida.

A acetazolamida é rapidamente absorvida pela via oral, atingindo a concentração plasmática em 2 horas, sendo que o efeito máximo é observado entre 6 e 8 horas após sua administração, através do rim, por mecanismo de secreção ativa.

Diuréticos de Alça (Saluréticos Potentes)

Possuem as características químicas dos derivados tiazínicos, no entanto, é considerado separadamente, devido à sua maior potência como diurético salurético. Os principais diuréticos pertencentes a este grupo são: etacrínico, a furosemida e a bumetanida.

Estes três fármacos são absorvidos facilmente quando administrados via oral. A furosemida é um ácido fraco, que liga-se às proteínas plasmáticas, sendo apenas uma pequena parte metabolizada e a outra, secretada através das células dos túbulos contorcidos proximais. Apresenta sítio de ação efetiva quando administrada por via intravenosa. Tanto a furosemida quanto o ácido etacrínico são eliminados através da urina e das fezes.

Particularmente para a furosemida, a ação após sua administração intravenosa se inicia em 30 minutos e o efeito dura por 2 a 3 horas. Já quando administrada por via oral, o medicamento só passa a surtir efeito após 1 a 2 horas, podendo persistir por