A Monografia Indinavir

INDINAVIR

O indinavir é um fármaco da categoria dos inibidores de proteases (antiviral, HIV), ao contrário da zidovudina, didanosina e zalcitabina que são inibidores da transcriptase reversa.  O sulfato de indinavir possui a seguinte estrutura química:

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Segundo a 6ª edição da farmacopéia Britânica de 2010 o peso molecular do sulfato de indinavir é 758g/mol, com a seguinte fórmula molecular, C32H47N5O4 + H2SO4, nota-se que esta farmacopéia traz na composição do fármaco uma molécula de etanol que provavelmente permaneceu após a purificação por ser um resíduo de síntese difícil de ser eliminado. Contudo, a 35ª edição da farmacopéia americana descreve o sulfato de indinavir sem o resíduo de síntese, etanol, sendo assim, com peso molecular de: 711,87g/mol.

O sulfato de indinavir possui uma aparência branca ou próximo do branco, este sal apresenta característica higroscópica, ou seja, absorve umidade. É facilmente solúvel em água, metanol, praticamente insolúvel em heptano.

O sulfato de indinavir é um quimioterápico antiviral sistêmico, indicado para o tratamento de infecção pelo HIV – 1 em adultos. Não cura a doença, e os pacientes podem continuar a desenvolver as infecções oportunistas associadas.

Em geral, é bem tolerado, não ocorrendo neuropatia, pancreatite, ou supressão da medula óssea. A maioria dos efeitos adversos é leve, não necessitando interrupção do tratamento. Os principais efeitos adversos são: astenia, fadiga, edema, febre, distensão abdominal, anorexia, diarréia, xerostomia, dispepsia, flatulência, icterícia, náusea, vômito, linfadenopatia, mialgias, depressão, tontura, cefaleia, insônia, nervosismo, diminuição da atividade mental, hipoestasia, alopécia, pele seca, eritema, prurido, erupção cutânea, visão embaçada, alteração do paladar, alteração de AST/ALT, bilirrubinas e proteinúria.

É encontrado na forma farmacêutica encapsulada, sendo comercializado em cápsulas de 200 mg ou 400 mg de sulfato de indinavir.

Sua dose terapêutica é de 800mg via oral, cada 8 horas, como monoterapia, ou em associação com outros agentes antivirais.

Comercialmente, o sulfato de indinavir pode ser encontrado com os nomes CRIXIVAN (merk Sharp & Dohme) e SULFATO DE INDINAVIR (Ranbaxy/genérico)

O sulfato de indinavir pode ser quantitativamente determinado por meio de cromatografia líquida  onde a fase estacionária da coluna é de gel de sílica (0,5µm) e as fases móveis são solução contendo fostado de dibutil amônio em água (1:50) ajustado com hidróxido de sódio até pH 6,5 (fase A) e acetonitrila (fase B) a um fluxo de 1 mL/min. A detecção é dada por espectrofotometria a 220 nm.

BIBLIOGRAFIA

FARMACOPÉIA Brasileira. 5 ed. São Paulo: Companhia Editora Nacional, 2010.

USP dictionary of USAN and international drug names. 35 ed. Rockville: United States Pharmacopeia Convention, 2012.