ATIVIDADE APRENDIZAGEM FARMACOLOGIA / PRINCÍPIOS DE FARMACOCINÉTICA

ATIVIDADE DE APRENDIZAGEM – 1

ALUNOS: EDGAR MENDES, MICHELE LOPES E THAVIA COSTA.

FARMACOLOGIA / PRINCÍPIOS DE FARMACOCINÉTICA

RESOLUÇÃO

1. Os principais objetivos da biotransformação é tornar as drogas inativas e hidrossolúveis para facilitar sua excreção, tal processo ocorre por meio de enzimas principalmente no fígado, pode ocorrer também no baço e na parede intestinal. Em caso de insuficiência hepática e desnutrição a síntese e expressão de proteínas funcionais (enzimas, proteínas plasmáticas, reservas de glicina) são prejudicadas. Dessa forma a biotransformação ocorre mais lentamente, o que mantem a concentração plasmática das drogas em níveis altos por tempo maior.

1. Fatores relacionados ao fármaco: Estado físico, concentração, tamanho da molécula, lipossolubilidade, grau de ionização, via de administração;

Fatores relacionados ao organismo: Fluxo sanguíneo, área de superfície absortiva, vascularização local, permeabilidade vascular, tempo de esvaziamento gástrico, ingesta de água, hipermotilidade.

1. Significa dizer que medicamentos genéricos apresentam mesma biodisponibilidade que os remédios de marca, pois apresentam mesma concentração plasmática após serem administrados e absorvidos. Isso ocorre visto que também foram submetidos e aprovados em testes de qualidade, bem como estudo de pré-formulação considerando princípio ativos e excipientes.

1. Em caso de competição entre fármacos pela proteína plasmática, o fármaco mais facilmente deslocável saíra do sítio, aumentando a concentração plasmática de sua forma livre, bioativa, apresentando efeito em todo o sistema, podendo sair da faixa terapêutica.

1. O fenobarbital é indutor enzimático, dessa forma aumenta a atividade da CIP450, enzimas essas que metabolizam o próprio fenobarbital, reduzindo sua fração bioativa, diminuindo seu efeito.

1. Doenças hepáticas diminuem a biotransformação do fármaco, dessa forma a concentração plasmática bioativa do fármaco é inativada e tornada hidrossolúvel mais lentamente, mantendo-se alta por tempo maior, ou seja, aumentam o tempo de meia vida. Doenças renais prejudicam a funcionalidade dos rins, alteram a velocidade da depuração do sangue, considerando que clearance é a eliminação de uma determinada substância inalterada do sangue por unidade de tempo, no caso de uma doença renal em que a  depuração fica mais lenta, aumenta-se o tempo de meia vida do fármaco.

1. Por que são incapazes de sofrer difusão retrógrada ou reabsorção tubular passiva, dessa forma não conseguem voltar à corrente sanguínea, e dos túbulos renais são excretadas.

1. São fatores que podem aumentar ou diminuir a atividade das enzimas metabólicas (seja pelo aumento ou diminuição da síntese dessas enzimas ou pela redução ou aumento da taxa de degradação dessas enzimas). Pode ser: exposição à fármacos e poluentes ambientias, poluentes industriais, fumaça de cigarro, carne defumada.

1. A ) Quanto menor a afinidade do fármaco com a proteína plasmática maior será sua concentração plasmática bioativa para alcançar os tecidos.

B ) Se o débito cardíaco for baixo, o volume de sangue também é baixo, dessa forma a distribuição do fármaco bioativo apresentará prejuízo.

1.  Fármacos administrados por via oral antes de chegarem à circulação sistêmica são levados ao sistema porta hepática onde sofrem biotransformação, assim são parcialmente inativados o que reduz sua biodisponibilidade, influenciando seu efeito no organismo.

1.  Neste caso por conta da competição pela proteína plasmática, o fármaco deslocado estará em sua forma livre no plasma, sendo amplamente distribuído aos tecidos, aumentando seu efeito, causando reações adversas, podendo atingir níveis tóxicos.

1.  A tetraciclina tem afinidade por íons bivalentes como o cálcio, formando um complexo estável e se depositando nos dentes, unhas e ossos, causando descoloração dos dentes (enegrecimento do retículo cristalino), hipoplasia do esmalte, bem como inibição do crescimento linear do esqueleto, o que justificando sua contra-indicação.

1.  Medicamentos que apresentam alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas, podem apresentar efeito terapêutico em pequenas frações bioativas, desse modo qualquer deslocamento que promova aumento da fração livre desse fármaco é importante, pois pode apresentar interações medicamentosas graves.

1.  Etnia/Polimorfismo: Asiáticos e o metabolismo de anfetaminas, Negros mais sensíveis à Antropina;

Sexo: Hormônios masculinos aumentam o metabolismo, enquanto hormônios femininos reduzem;

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