Farmacologia

FARMACOLOGIA

INTRODUÇÃO:

Definições:

- Farmacologia: Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento de sistemas vivos.

- Farmacocinética: Estudo do movimento do fármaco no organismo e as ações do organismo sobre o fármaco.

- Farmacodinâmica: Estudo da interação e efeito do fármaco com seu receptor.  Ação do fármaco no organismo.

- Droga: é qualquer composto, substância ou extrato, natural ou sintético, que ao ser introduzido no organismo modifica suas funções. Sua estrutura química não é conhecida  e esta muito associado com drogas de abuso.

- Fármaco: é uma substância química conhecida com estrutura química definida e propriedade farmacológica. Sinônimo de Princípio Ativo.

- Medicamento: é uma forma farmacêutica que contêm um fármaco ou uma associação de fármacos. Geralmente esta associada com adjuvantes farmacotécnicos (excipientes).

- Remédio: qualquer substância ou recurso utilizado para obtenção de um tratamento ou cura como música, abraço, reza, etc.

BIOFARMMACÊUTICA: liberação do princípio ativo e interações no sítio de administração (fármaco esta disponível para absorção).

Chama-se via de administração o local onde o fármaco entra em contato com o organismo. A escolha de uma determinada via pode colaborar para maior eficácia do tratamento.

Fatores que devem ser considerados para a escolha de uma determinada via de administração de um medicamento:

- Latência para início do efeito (tempo decorrido desde a administração do fármaco até a manifestação de efeito);

- Intensidade e duração do efeito;

- Efeito adverso;

As vias de administração são classificadas em:

- Enterais: Oral, sublingual e retal;

- Parenterais: todas as outras;

Vantagem e uma desvantagem de cada via de administração:

- Oral: Menor probabilidade de intoxicação; Efeito de primeira passagem;

- Sublingual: Não apresenta o efeito de primeira passagem, pois o fármaco se difunde para a trama capilar e passa diretamente à circulação sistêmica; superfície disponível para absorção é ser pequena;

- Retal: 50% de efeito de primeira passagem; Desconforto para o paciente;

- Intravenosa: Biodisponibilidade de 100% (Quantidade do fármaco administrado que efetivamente atinge a circulação sanguínea na forma inalterada); Dificuldade de execução e maior custo de preparações injetáveis;

- Intramuscular: Difusão através do tecido; Contra-indiciada durante o tratamento anticoagulante;

- Intradérmica: Absorção boa e constante para soluções; Dor e necrose por substâncias irritantes;

Velocidade de absorção das formas farmacêuticas:

Líquidas > Pós > Cápsula > Comprimido > Drágea

FARMACOCINÉTICA: absorção, distribuição, biotransformação e excreção (fármaco esta disponível para ação)

ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS:

Absorção: é definida como a passagem do fármaco de seu local de administração para o plasma sanguíneo.

Tipos de transportes através da membrana que podem estar envolvidos na absorção de um fármaco:

a) Difusão simples: passagem pela membrana devido à diferença de gradiente. As substâncias transportadas são moléculas lipossolúveis e pequenas como CO2, N2, etanol e fármacos lipossolúveis.

b) Transporte passivo: é uma forma de transporte mediada por transportador, que não necessita de energia. Semelhante a difusão simples, o transporte ocorre através da diferença de gradiente.

- Difusão da água por Aquaporinas: as substâncias transportadas são moléculas hidrossolúveis e pequenas. Exemplo: gases como o CO2 

- Difusão facilitada através de canais protéicos: as substâncias transportadas são moléculas hidrossolúveis e pequenas como ureia e íons.

- Difusão facilitada por proteínas transportadoras: as substâncias transportadas são moléculas pequenas ou grandes como glicose e aminoácidos.

c) Transporte ativo: difusão contra o gradiente de concentração ou elétrico com gasto energético (ATP). As substâncias transportadas são moléculas pequenas ou grandes. Exemplo: bomba de sódio-potássio (Na+-K+ATPase); absorção de cálcio, ferro, levodopa e fluoruracila.

d) Endocitose (pinocitose e fagocitose): são processos de absorção no qual a membrana celular se invagina em torno de uma molécula ou de várias moléculas pequenas e as engloba junto com gotículas do meio extracelular.

Existem 3 fatores que podem interferir na absorção:

1. Ligados a via de administração:

- Área de superfície: quanto maior a área de superfície, melhor será a absorção

- Circulação no local de administração: quanto mais vascularizada a área, melhor será a absorção. Uma das vias de absorção mais rápida é o alvéolo.

2. Ligados ao fármaco:

- Coeficiente de partição (lipofilicidade): é a razão entre as concentrações de uma substância química, dissolvida em sistema constituído por uma fase orgânica e uma fase aquosa.

P= , [pic 1]

Onde: Log P < 1 (menor absorção); Log P > 1 (maior absorção);

Conclusão: Quanto maior a lipossolubilidade de um fármaco, melhor será sua absorção.

- Coeficiente de ionização (pH): é a influência do pH sobre eletrólitos fracos. Os fármacos nas formas ionizadas H+ e OH+, apresentam baixa lipossolubilidade (menor absorção). Já os fármacos em suas formas não-ionizadas (molecular) AH e BOH apresentam alta lipossolubilidade (maior absorção), pois não apresentam carga.