INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

O que é farmacologia?

É o estudo de substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos, especialmente por ligação de moléculas reguladoras e ativação ou inibição de processos corporais normais.

O que é fármaco?

É a substância química que afeta o organismo. Como o organismo não é estático, esta interação pode resultar em uma variabilidade de efeitos.

Quais são os parâmetros para aperfeiçoar uma droga?

Afinidade pelo alvo, permeabilidade através de membranas celulares, distribuição no organismo, metabolismo do fármaco e efeitos adversos.

Quais são as vantagens de se produzir um fármaco?

Há menos gasto de tempo, menor custo e possuem novas utilizações para fármacos já existentes.

Quais são as exigências éticas?

Valor social, validade cientifica, seleção dos indivíduos, consentimento informado, relação, risco, beneficio favoráveis, respeito aos participantes, aprovação e revisão de um comitê revisor independente.

O que é o ensaio clínico fase III?

Quando os ensaios clínicos da fase III estão completos, o patrocinador (em geral um companhia farmacêutica) requer do FDA a aprovação para comercializar o fármaco.

O que é requerimento BLA (Biologics Licence Application)?

Acompanhado de RT (relatório técnico) – com informações dos casos individuais da fase III que é submetido à avaliação do FDA. Requer pagamento de taxa (Prescription Drug User Fee Act PDUFA). Aguarda-se 1 no para aprovação (padrão). Prioridade - 6 meses.

Quais são as etapas de pesquisa no processo de desenvolvimento de drogas?

Pesquisa basica: ciencia basica motivada pelo interesse em aumentar o entendimento de uma doença, incluindo a identificação das drogas candidatas e a geração de compostos chaves.

Pesquisa pré-clínica: pesquisa aplicada para validar as drogas candidatas, incluindo estudos de otimização, sintese, dosagem e estabilidade do composto chave e estudos de segurança e tecnologia.

Pesquisa clínica: estudos clinicos fases I, II e III, biodisponibilidade, produção em escala, revisão pelas autoridades reguladoras.

Registro

Pós marketing: supervisão, relatorios sobre eventos adversos, produção e distribuição, marketing e etc.

Quais são as falhas no processo de desenvolvimento de drogas?

 Falha 1: entre a fase de pesquisa basica e a pesquisa pre clinica, o primeiro erro é a pesquisa basica publicada mas a pesquisa pre clinica não tem inicio.

Falha 2: entre a fase de pesquisa pre clinica e a pesquisa clinica, o segundo erro é que as drogas candidatadas confirmadas não entram no desenvolvimento clinico por opção estrategica das empresas.

Falha 3: entre a fase clinica e os pacientes, o terceiro erro apresenta novas drogas ou drogas existentes, não chegam ao paciente.

O que é medicamento de referencia, genérico e similar?

Referencia: é o primeiro registrado na Anvisa ou o que foi escolhido para ser o padrão de uma fórmula. O preço deve incluir custos com testes e desenvolvimento da droga. Tem de comprovar segurança e eficacia por meio de estudos cientificos.

Genérico: tem a mesma fórmula e produz o mesmo efeito que o medicamento de referencia. Mesmo que a receita do medico traga o nome do remedio de marca, ele pode ser trocado pelo generico na farmacia. Por lei, seu preço maximo na tabela deve ser de até 65% o do referencia. Deve passar por testes de bioequivalencia em relação ao de referencia, para garantir que não há diferença de velocidade e quantidade de absorção entre os dois remedios.

Similar: se equipara ao de referencia por ter mesmo principio ativo, indicação medica, concetração e forma de uso. O preço deve estar abaixo da media dos valores maximos permitidos para cada tipo de remedio. Tem prazo ate 2014 para apresentar a Anvisa testes que comprove a bioequivalencia do principio ativo.

Quais são as caracteristicas tipicas das fases dos ensaios clinicos?

Fase I (primeiro em humanos): De 10- 100 participantes, em geral são voluntarios saudaveis, ocasionalmente pacientes com doença rara ou avançada, rotulo aberto, de meses ate um ano, deve possuir segurança e tolerabilidade, de meses até 1 ano.

Fase II (primeiro em pacientes): De 50- 500 participantes, pacientes que recebem o farmaco experimental, randomizado e controlado (pode ser controlado por placebo), pode ser cego, deve possuir eficacia e faixa de doses, 1-2 anos.

Fase III (ensaio multicêntrico): poucas centenas e poucos milhares de participantes, pacientes que recebem o farmaco experimentalmente, randomizado e controlado (pode ser controlado por placebo), ou não controlado, pode ser cego. Deve possuir confirmação da eficacia em populações aumentadas, 3-5 anos.

Fase IV (vigilancia pos comercialização): varios milhares de participantes, pacientes em tratamento com o farmaco aprovado, rotulo aberto, pode possuir eventos adversos, aderencia, interações medicamentos, não possui duração fixa seu tempo no mercado.

PRINCÍPIOS DA FARMACOLOGIA

O que é um fármaco?

Fármaco pode ser definido como qualquer substância que altera a função biológica por meio de suas ações químicas. O agonista é ativador e o antagonista é o inibidor.

O que um receptor precisa para ser ideal?

PARA UM BOM “ENCAIXE” A UM SÓ TIPO DE RECEPTOR, UMA MOLÉCULA DE FÁRMACO DEVE SER SUFICIENTEMENTE PECULIAR EM FORMA, CARGA E OUTRAS PROPRIEDADES PARA IMPEDIR QUE ELE SE LIGUE A OUTROS. PARA CONSEGUIR UMA BOA LIGAÇÃO A MOLÉCULA PRECISA TER, NO MÍNIMO, 100 UNIDADES DE PM DE TAMANHO. COMO OS FÁRMACOS DEVEM SER CAPAZES DE SE MOVER DENTRO DO CORPO, QUANDO SÃO MUITO MAIORES QUE PM 1000 NÃO SE DIFUNDEM DE IMEDIATO ENTRE OS COMPARTIMENTOS.

Quais são as ligações que o farmaco tem com o receptor?

Farmacos interagem com receptores por meio de forças quimicas ou ligações, covalentes, eletrostaticas ou hidrofobicas. As LIGAÇÕES COVALENTES:

MAIS FORTES E EM MUITOS CASOS IRREVERSSÍVEIS. LIGAÇÕES ELETROSTÁTICAS: LIGAÇÕES IÔNICAS, LIGAÇÕES DE HIDROGÊNIO, FORÇAS DE VAN DER WAALS, ETC. LIGAÇÕES HIDROFÓBICAS: MUITO FRACAS.

O que são ligações fracas com o fármaco- receptor?

FÁRMACOS QUE SE PRENDEM POR LIGAÇÕES FRACAS A SEUS RECEPTORES GERALMENTE SÃO MAIS SELETIVOS DO QUE FÁRMACOS QUE SE LIGAM POR LIGAÇÕES FORTES. ISSO OCORRE PORQUE LIGAÇÕES FRACAS REQUEREM UM ENCAIXE MUITO PRECISO DO FÁRMACO A SEU RECEPTOR PARA OCORRER A INTERAÇÃO.