AS MÓLECULAS, CÉLULAS, GÊNESE E NÍVEIS DE ORGANIZAÇÃO

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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARÁ

INSTITUTO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS

MÓLECULAS, CÉLULAS, GÊNESE E NÍVEIS DE ORGANIZAÇÃO

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA MÉDICA

Roteiro de Aula Prática

Aluna: Sol Belén Morales Orué.

        

        DIAZEPAM

BELÉM

2017

SUMÁRIO

1. INTRODUÇÃO................................................................................................3

2. OBJETIVOS................................................................................................... 3

2.1 Composição.................................................................................3 e 4

2.2 Possíveis vias de administração....................................................... 4

2.3 Metabolismo da droga....................................................................... 4

2.4 Mecanismo de ação da droga............................................................

2.5 Apresentação comercial da droga .................................................... 6

2.6 Farmacocinética ................................................................................ 6

2.7 Farmacodinâmica .............................................................................. 8

3. METODOLOGIA ............................................................................................ 9

        3.1 Materiais Utilizados ........................................................................... 9

3.2 Vias de Administração ......................................................................  9

4. RESULTADOS............................................................................................. 10

5. DISCUSSÃO................................................................................................. 11

6. CONCLUSÃO .............................................................................................. 15

REFERÊNCIAS................................................................................................ 16

1. INTRODUÇÃO

O diazepam é um benzodiazepinico de longa duração (t1/2: 36h) , possui propriedades farmacológicas como:

• Ansiolítico: diminui a ansiedade, moderam a excitação e acalmam o paciente.
• Miorelaxante: relaxante muscular, que afeta o músculo esquelético, reduzindo o tônus muscula.
• Anticonvulsivante.
• Sedativo.
• Orexígeno: causa maior apetite.

Também é utilizado antes de alguns procedimentos clínicos ou exames, como a endoscopia e tomografia, e antes de procedimentos cirúrgicos já que após a sua administração o paciente não forma memória (anterograta).

Após a aplicação o primeiro efeito observado está relacionado com a perda da ansiedade e sonolencia o que leva essas drogas desta clase a serem utilizadas para disturbio do sono (tranquilizantes menores).

Esta droga é formulada  com propileno glicol e não deve ser injetada rapidamente por via intravenosa, pois seu veículo pode causar arritmia cardíaca.

1. OBJETIVOS

O objetivo geral da aula consite em ter um maior conhecimento sobre os farmacos e sua utilização já que utilizaremos uma grande quantidade deles ao longo da vida profissional médica, por isso é importante conhecer seu mecanismo de ação, efeitos, ações farmacológicas, etc. Neste caso, vamos conhecer sobre o Diazepam.

2.1 Composição

O fármaco tem como característica a composição de um anel benzeno fusionado a um anel diazepínico de sete membros. Todos os benzodiazepínicos importantes contêm um substituinte 5-arila (anel C) e um anel 1,4-diazepina. Desta forma, singularmente, o Diazepam contém uma ligação do Cloro ao Anel de Benzeno, o radical Metil e o radical ao anel diazepínico de sete membros.

É necessário um átomo de cloro na posição 7 para conferir atividade sedativo-hipnótica. (Gilman e Goodman, 2001; Katzung et al, 2009).

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1. Possíveis vias de administração

Pode ser:

• Via oral, inserido através do recto.
• Via intramuscular: pode haver cristalização após injeção, o que diminui sua bioatividade.
•  Via peritoneal: aplicada no rato.

1. Metabolismo da droga

O seu metabolismo ocorre no figado a traves do sistema microsomal sendo a principal enzima CYP3A4 que gera metabolicos ativos como: Desmetildiazepam que apresenta meia vida maior do que a droga que lhe deu origem (t1/2: 72h); Oxazepam (t1/2: 12h);  Temazepam (t1/2: 6h) conjugado com ácido glicurônico e é secretado pela urina.  

1. Apresentação comercial da droga

Solução injetável 10mg/2mL
Embalagens contendo 1, 5, 10, 50 e 72 ampolas com 2mL.

1. Farmacocinetica

• Absorção: o diazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30-90 minutos. 
• Distribuição: o diazepam e seus metabólitos possuem alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%). Eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna. 
• Metabolismo: o diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, o hidroxidiazepam e o oxazepam. 
• Eliminação: O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina.

1. Farmacodinamica

O diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e sedativas. Sabe-se atualmente que tais ações são devido ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.