INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOSAS

INTERAÇÕES DE MEDICAMENTOSAS

O que são interações medicamentosas?

Interações medicamentosas é evento clínico em que os efeitos de um fármaco

são alterados pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou algum agente

químico ambiental. Constitui causa comum de efeitos adversos.

Quando dois medicamentos são administrados, concomitantemente, a um

paciente, eles podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com

aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro.

O desfecho de uma interação medicamentosa pode ser perigoso quando promove aumento da toxicidade de um fármaco. Por exemplo, pacientes que fazem

uso de varfarina podem ter sangramentos se passarem a usar um antiinflamató-

rio não-esteróide (AINE) sem reduzir a dose do anticoagulante.

Algumas vezes, a interação medicamentosa reduz a eficácia de um fármaco,

podendo ser tão nociva quanto o aumento. Por exemplo, tetraciclina sofre quelação por antiácidos e alimentos lácteos, sendo excretada nas fezes, sem produzir o efeito antimicrobiano desejado.

Há interações que podem ser benéficas e muito úteis, como na co-prescrição

deliberada de anti-hipertensivos e diuréticos, em que esses aumentam o efeito

dos primeiros por diminuírem a pseudotolerância dos primeiros.

Supostamente, a incidência de problemas é mais alta nos idosos porque a

idade afeta o funcionamento de rins e fígado, de modo que muitos fármacos são

eliminados muito mais lentamente do organismo.

Classificação das interações medicamentosas:

Interações farmacocinéticas são aquelas em que um fármaco altera a velocidade ou a extensão de absorção, distribuição, biotransformação ou excreção

de outro fármaco. Isto é mais comumente mensurado por mudança em um ou

mais parâmetros cinéticos, tais como concentração sérica máxima, área sob a

curva, concentração-tempo, meia-vida, quantidade total do fármaco excretado

na urina etc. Como diferentes representantes de mesmo frupo farmacológico

possuem perfil farmacocinético diferente, as interações podem ocorrer com um

fármaco e não obrigatoriamente com outro congênere. As interações farmacocinéticas podem ocorrer pelos mecanismos:

Na absorção

• Alteração no pH gastrintestinal.

• Adsorção, quelação e outros mecanismos de complexação.

• Alteração na motilidade gastrintestinal.

• Má absorção causada por fármacos.

Na distribuição

• Competição na ligação a proteínas plasmáticas.

• Hemodiluição com diminuição de proteínas plasmáticas.

Na biotransformação

• Indução enzimática (por barbituratos, carbamazepina, glutetimida, fenitoí-

na, primidona, rifampicina e tabaco).

• Inibição enzimática (alopurinol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacino,

dextropropoxifeno, dissulfiram, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, idrocilamida, isoniazida, cetoconazol, metronidazol, fenilbutazona e verapamil).

Na excreção

• Alteração no pH urinário.

• Alteração na excreção ativa tubular renal.

secretaria de ciência, tecnologia e Insumos estratégicos/ms - Ftn• Alteração no fluxo sangüíneo renal.

• Alteração na excreção biliar e ciclo êntero-hepático.

Interações farmacodinâmicas ocorrem nos sítios de ação dos fármacos,

envolvendo os mecanismos pelos quais os efeitos desejados se processam. O

efeito resulta da ação dos fármacos envolvidos no mesmo receptor ou enzima.

Um fármaco pode aumentar o efeito do agonista por estimular a receptividade

de seu receptor celular ou inibir enzimas que o inativam no local de ação. A

diminuição de efeito pode dever-se à competição pelo mesmo receptor, tendo o

antagonista puro maior afinidade e nenhuma atividade intrínseca. Um exemplo

de interação sinérgica no mecanismo de ação é o aumento do espectro bacteriano de trimetoprima e sulfametoxazol que atuam em etapas diferentes de mesma

rota metabólica.

Interações de efeito ocorrem quando dois ou mais fármacos em uso concomitante têm ações farmacológicas similares ou opostas. Podem produzir

sinergias ou antagonismos sem modificar farmacocinética ou mecanismo de

ação dos fármacos envolvidos. Por exemplo, álcool reforça o efeito sedativo de

hipnóticos e anti-histamínicos.

Interações farmacêuticas, também chamadas de incompatibilidade medicamentosa, ocorrem in vitro, isto é, antes da administração dos fármacos no organismo, quando se misturam dois ou mais deles numa mesma seringa, equipo de

soro ou outro recipiente. Devem-se a reações fisicoquímicas que resultam em

• Alterações organolépticas – evidenciadas como mudanças de cor, consistência (sólidos), opalescência, turvação, formação de cristais, floculação, precipitação, associadas ou não a mudança de atividade farmacológica.