O Questionário Farmacologia Para a Nutrição

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ
CENTRO DE CENCIAS DA SAUDE
DESCIPLINA: FARMACOLOGIA A PLICADA À NUTRIÇÃO

PROFESSORA: Dra. MARIA ZENAIDE DE LIMA CHAGAS MORENO FERNANDES

CARLOS JOSE DE ALMEIDA VIANA JUNIOR

THALYA MELO COELHO

RUAN GUILHERME DE OLIVIRA FRANÇA

QUESTIONÁRIO 1 -   GRUPO DE DISCUSSÃO SOBRE FARMACOCINÉTICA

TERESINA – PI
AGOSTO DE 2020

Questionário 1 – Farmacologia

1.Na bula do Anticoncepcional Perlutan (enantato de estradiol 10 mg + acetato de algestona = diidroxiprogesterona 150 mg), injetável, no item interações medicamentosas, constam as seguintes informações:

a)     Este produto pode ter sua ação diminuída, quando usado concomitantemente com barbitúricos (fenobarbital), hidantoínas (fenitoína), rifampicina, primidona, griseofulvina e carbamazepina. Baseado nos conhecimentos farmacocinéticos, explique como esses fármacos conseguem reduzir a eficácia do Perlutan?

        Medicamentos ou fitoterápicos que induzem certas enzimas, incluindo o citocromo P450 3A4 (CYP3A4) podem reduzir a eficácia de contraceptivos ou aumentar o sangramento de escape, como com os anticoncepcionais hormonais em geral como os citados. Além disso, o uso concomitante de anticonvulsivantes como carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina e felbamato estimulam o metabolismo de contraceptivos esteroides orais, reduzindo, assim, sua eficácia contraceptiva (PERLUTAN, 2015).

b)    Este produto pode ter sua ação diminuída, quando usado concomitantemente com amoxacilina, ampicilina, tetraciclina e penicilina V. Sabendo-se que este anticoncepcional passa pelo ciclo êntero-hepático e por isso, sua ação se prolonga por todo o mês, explique como os antibióticos podem diminuir sua eficácia.

A redução da eficácia contraceptiva ocorre por alteração da flora intestinal. Quando os anticoncepcionais orais são ingeridos, o estrógeno e a progesterona são prontamente absorvidos do trato gastrintestinal para a corrente circulatória, sendo conduzidos até o fígado, onde são metabolizados. Cerca de 40% a 58% do estrógeno são transformados em conjugados sulfatados e glucuronídeos, os quais não têm atividade contraceptiva. Estes metabólitos estrogênicos são excretados na bile, a qual se esvazia no trato gastrintestinal. Uma parte destes metabólitos é hidrolisada pelas enzimas das bactérias intestinais, liberando estrógeno ativo, sendo o remanescente excretado nas fezes. O estrógeno liberado pode então ser reabsorvido, estabelecendo-se o ciclo êntero-hepático, que aumenta o nível plasmático de estrógeno circulante. Assim, a administração de antibióticos concomitante à contraceptivos promovem alteração da flora intestinal, diminuindo a recirculação êntero-hepática dos estrogênios, e em alguns casos, como no das tetraciclinas, há também a indução das enzimas do sistema microssomal hepático, comprometendo ainda mais a eficácia do medicamento em questão (SIVA E ROCHA, 2013).

2. Comente as reações de biotransformação de Fase I e sua importância no metabolismo das drogas.  

As reações de fase I consistem principalmente em: oxidação, são as mais comuns e realizadas pelas enzimas do citocromo P450 (maiores catalizadores de drogas e oxidação de compostos endógenos no fígado, rim TGI, pele e pulmões) e se dividem em desalogenação, desalquilação, desaminação, dessulforilação, hidroxilação, e oxidação alcoólica e aldeídica; redução, são menos comuns do que as de oxidação e são dividias em azorredução, nitrorredução e redução aldeídica ou cetônica; ou hidrólise, não envolvem enzimas microssomais hepáticas, porém ocorrem no plasma e muitos tecidos e se dividem em desamidação, desesterificação. Os produtos, com frequência, são mais reativos quimicamente, entretanto, essas reações químicas podem resultar na inativação de um fármaco (SANTA CATARINA, 2018).

Vale ressaltar que após as reações da Fase I, alguns medicamentos também podem se tornar mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original. Se o metabólito (produto resultante do metabolismo) não for facilmente excretado ocorre a reação da II fase subsequente (PEREIRA, 2007).

3. Fale sobre as vias parenterais de administração, indicando suas vantagens e desvantagens

As vias parenterais são caracterizadas pela promoção do rápido poder de ação dos fármacos, uma vez que por meio desta via estes ultrapassam o metabolismo de primeira passagem alcançando o seu sítio de ação mais rapidamente. Contudo, apesar de tais benefícios é preciso considerar as desvantagens que podem estar associadas, como a irreversibilidade na administração uma vez que esta tenha sido realizada, exigindo, por tanto cautela e máximo conhecimento técnico no momento de sua prescrição e administração (FREITAS, et al. 2016).

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