O RELATÓRIO DE FARMACOLOGIA: MELOXICAM

UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO CAMPUS CUIABÁ

CURSO DE GRADUAÇÃO DE MEDICINA VETERINÁRIA

JULIANA CAROLINA DOS S. CONCEIÇÃO

MICHELLE BENEVIDES GONÇALVES

PRISCILLA AUGUSTO LOPES

RAÍSA AMARAL MENDES

RELATÓRIO DE FARMACOLOGIA: MELOXICAM

Cuiabá

 2022

Tabelas

Tabela 1………………………………………………………………………………………3

Índice

1.Introdução………………………………………………………………………………...3

2.Farmacodinâmica………………………………………………………………………..4

3.Farmacocinética………………………………………………………………………….4

4.Reações adversas…………………………………………………………………….....5

5.Vias de administração e instruções de uso………………………………………...6

6.Contraindicações…………………………………………………………………….….6

7.Conclusão………………………………………………………………………………...7

8.Referências bibliográficas……………………………………………………………..8

1. Introdução

O Meloxicam foi desenvolvido pela farmacêutica alemã Boehringer Ingelheim, sendo patenteado em 1977 e aprovado para o uso médico nos Estados Unidos em 2000. É um anti-inflamatório não esteroidal (AINE), pertence ao grupo dos ácidos enólicos, é indicado como anti-inflamatório, analgésico, ou seja, podendo ser utilizado no tratamento da dor, inflamação aguda e febre, também é sugerido para tratamento de artrite reumatoide e osteoartrites dolorosas. Em medicina veterinária, é utilizado quando o animal apresenta dor moderada a intensa, se houver envolvimento musculoesquelético.

A Organização Mundial da Saúde (OMS) propõe a utilização de analgésicos de acordo com a sua potência, sendo o meloxicam categorizado como um analgésico não opiáceo/AINES (Lobo, Marra, Silva, 2007).

Tabela 1: Principais grupos analgésicos

[pic 1]

Fonte: Lobo, Marra, Silva, 2007

A administração em animais é indicada para tratamentos curtos, como por exemplo no período pré-operatório, após a cirurgia de castração, após operações de traumas ou, então, para artrose em cães (Besteiros, 2019).

A droga pode ser fornecida na forma de comprimido, em que é indicado usar a menor dose diária eficaz durante o menor tempo possível, pois o potencial para reações adversas aumenta com a dose e com o tempo de exposição; para os animais o comprimido é feito com uma composição palatável, permitindo que a ingestão seja voluntária. Também pode ser utilizada na forma injetável, em que a administração é realizada via intramuscular. Com relação ao uso veterinário, existe a possibilidade da aplicação ser por meio de um líquido espesso, podendo ser administrado diretamente na boca do animal ou, então, junto com a comida.

2. Farmacodinâmica

Quando a produção de prostaglandinas é aumentada há uma maior sensibilidade à dor e à febre e incremento da resposta inflamatória. Isso ocorre porque alguns dos efeitos deste grupo lipídico são o aumento do fluxo sanguíneo local e hiperalgesia por provável sensibilização de receptores da dor e elevação da temperatura corpórea no hipotálamo por estímulo de citocinas (Hilário et al, 2006). Dessa maneira, a função característica do meloxicam é de inibir a síntese das prostaglandinas, componente importante para o processo de inflamação. Também diminui a vasodilatação, causa efeitos inibitórios nos nociceptores, centro termorregulador hipotalâmico e modula os sinais e sintomas da inflamação (Alencar et al, 2005).

No momento que ocorre uma lesão na membrana celular há a ativação da enzima fosfolipase A2 por meio de citocinas pró-inflamatória, como a interleucina (IL)-1. Este processo resulta na produção de ácido araquidônico, que ao ser metabolizado forma as prostaglandinas e os tromboxanos pela ação da enzima cicloxigenase (Cox) (Hilário et al, 2006). O AINE provoca a inibição específica das cicloxigenases (COX-1 e COX-2), e consequente redução da conversão do ácido araquidônico em prostaglandina, provocando a paralisação do processo inflamatório

Por ser considerado inibidor principalmente de Cox-2, o meloxicam é um potente inibidor de prostaglandinas e tromboxanos, portanto apresenta boa ação antipirética e analgésica (VetSmart, 2020).

3. Farmacocinética

A absorção do meloxicam não é alterada pela ingestão simultânea de alimentos e é feita pelo trato gastrointestinal, levando assim a uma alta biodisponibilidade absoluta de 89% após a administração por via oral. Uma dose do comprimido de meloxicam atinge a concentração plasmática máxima dentro de 5 a 6 horas após a administração e o tempo médio para o início da ação é entre 80 e 90 minutos após a ingestão.

Sua distribuição é feita principalmente através de proteínas plasmáticas, como a albumina, que permitem que o meloxicam penetre no líquido sinovial e alcance cerca de metade da concentração plasmática.

A biotransformação do meloxicam é hepática. De acordo com a bula de Movatec®,

O principal metabólito, 5’carboximeloxicam (60% da dose), é formado por oxidação de um metabólito intermediário 5’ hidroximetilmeloxicam, que também é excretado em menor quantidade (9% da dose). Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um importante papel nessa via metabólica, com uma pequena contribuição da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é provavelmente responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em 16% e 4% da dose administrada respectivamente.

Eliminado proporcionalmente na urina e nas fezes, o meloxicam é excretado principalmente na forma de metabólitos. Na urina, foram encontrados apenas traços do composto inalterado, na forma de 4 metabólitos diferentes, enquanto nas fezes 5% deste medicamento pode ser excretado de forma inalterada.

4. Reações adversas

Os AINES causam diversos efeitos adversos nos animais, sendo mais comumente observado os efeitos relativos ao sistema gastrintestinal, como vômito, inapetência, gastrite, úlceras e hemorragias (Besteiros, 2019).