ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES

MEMBRANA FOSFOLIÍDICA

FOSFOLIPASE A2

ÁCIDO ARAQUIDÔNICO

COX 1, COX 2

MEDIADORES INFLAMATÓRIOS

Os anti-inflamatórios esteróides são os que atuam diretamente na fosfolipase A2, inibindo assim, toda a cascata de inflamações.

Estas drogas são representadas pelos corticosteróides ou glicocorticóides, que ao inibirem a ação da enzima fosfolipase A2, diminuem o ácido araquidônico nas células do foco inflamado. Isso faz com que diminua não somente a síntese de prostaglandina, mas também a de leucotrienos e de interleucina-1, o que em parte, justifica a maior potência dos corticosteroides, quando comparados aos antiinflamatórios não-esteróides.

Os corticosteróides apresentam na sua estrutura, como núcleo fundamental o ciclopentanoperidrofenantreno.

Dentro do grupo dos corticosteróides estão: cortisona, prednisona, prednisolona, betametasona, dexametasona, triancinolona, hidrocortisona, entre outros.

AÇÕES FARMACOLÓGICAS:

- Mobilizam o tecido conjuntivo da pele, músculos, ossos e vasos periféricos;

- Provocam inibição protéica;

- Aumentam a produção de ácidos e pepsina pelo estômago;

- Diminuem o número de eosinófilos, linfócitos e basófilos; mas aumentam o número de hemácias, neutrófilos e plaquetas;

- Abaixam o limiar convulsivo;

- Diminuem a produção de anticorpos;

- Provocam a retenção orgânica de água e sódio no organismo;

- Apresentam notável ação anti-inflamatória. Esta ocorre principalmente com os glicocorticóides que:

. diminuem a permeabilidade capilar e a consequente formação de exsudato e infiltração leucocitária;

. reduzem a produção de anticorpos;

. diminuem a atividade fibroblástica e a formação de colágeno, processo normal da inflamação.

Em síntese, ocorre atividade anti-inflamatória dos glicocorticóides, pois inibem os processos exsudativos e proliferativos e restringem a infiltração e fagocitose leucocitária.

MECANISMOS DE ATUAÇÃO

Os anti-inflamatórios esteroidais atuam através de vários mecanismos:

- estabilizando a membrana dos lisossomas, impedindo a liberação das enzimas responsáveis por desencadear o processo inflamatório.

- dificultando a formação de prostaglandina, por inibir a atividade da cicloxigenase.

- estabilizando a membrana celular, impedindo assim a passagem de água para dentro da célula.

- diminuindo a formação de anticorpos, impedindo a evolução dos tecidos linfáticos.

EFEITOS ADVERSOS

Efeitos adversos dependem da dose e duração do tratamento. Sendo assim, períodos curtos normalmente não provocam alterações, desde que respeitada às contraindicações.

Podem ser previstos os seguintes efeitos adversos:

- aparecimento da síndrome de Cushing;

- úlceras, miopatias, diabetes, osteoporose e alterações do comportamento;

- em crianças, pode ocorrer retardo no crescimento.

CONTRAINDICAÇÕES / INDICAÇÕES

Os glicocorticoides como anti-inflamatórios estão contraindicados em paciente com:

- psicose;

- hipertensão arterial;

- diabetes;

- glomerulonefrite;

- insuficiência cardíaca;

- osteoporose;

- infecções graves;

- gravidez, principalmente nos primeiros 3 meses.

- lesões viróticas.

Em contrapartida, os corticosteróides são muito indicados na odontologia e na medicina.

Odontologia:

- distúrbios da ATM;

- inflamação da mucosa oral;

- atenuação dos sintomas de líquen-plano;

- pós-cirúrgico, juntamente com antibióticos.

- na dentisteria e exposição de colo dentário, através de aplicações locais.

Medicina:

- febre reumática;

- anemia hemolítica;

- prurido anal e vulvar;

- bursites;

- imunossupressão;

- estado de choque;

- rejeição a transplantes;

- neoplasias (terapia adjuvante);

- doenças autoimunes.

Anti-inflamatórios Esteróides promovem melhora sintomática de uma série de manifestações clínicas, sem afetar a evolução da doença básica. Contudo, ao lado dos benefícios, existem os riscos dos efeitos adversos, em vários tecidos orgânicos. Em uso agudo (24-72 horas), são bem tolerados, mas em tratamento prolongado (acima de 30 dias), surgem efeitos adversos limitantes da efetividade nas doenças crônicas. Por isso, a terapia corticoide,