Quimica

Penicilina: História e importância

A penicilina foi descoberta por acaso, em uma das ex¬periências de Alexander Fleming, e representou um marco importante na era dos antibióticos, pois a partir dela, foi possível diminuir expressivamente o número de mortes causadas por doenças infecciosas. Nesse período, as necessidades de medicamento para o tratamento de combatentes feridos durante a II Guerra Mundial também contribuíram para o avanço científico.

Em 1928, no laboratório do St. Mary’s Hospital, em Londres, durante os estudos com uma cultura de bac¬térias do gênero Staphylococcus, o médico e professor de bacteriologia Alexander Fleming observou a presença de um bolor contaminando uma de suas culturas, o qual havia provocado à morte dessas bactérias.

Após essa constatação, Fleming isolou esse bolor e descobriu que pertencia ao gênero Penicillium, atribuindo, assim, o nome de penicilina à substância anti¬bacteriana. Foi constatado também que ela era capaz de inibir o crescimento de muitas das bactérias comuns que infectavam o ser humano.

Após uma década da descoberta do fungo, os pes¬quisadores Florey, Chain e Abraham, da Universidade de Oxford, empenharam-se na investigação da penicilina como agente terapêutico sistêmico. Em 1940, esses pes¬quisadores constataram que a penicilina bruta disponível produzia efeitos terapêuticos notáveis quando administra¬da via parental em animais experimentalmente infectados com estreptococos.

Em 1941, Abraham e seus colaboradores publicaram os primeiros resultados clínicos terapêuticos de vários pacien¬tes gravemente enfermos por infecções refratárias a todas as outras terapias da época. Em virtude do grande sucesso no uso da penicilina nas práticas médicas, foi necessário produzi-la em larga escala. Entretanto, esse fator representava um grande desafio, pois nessa época, eram necessários quase 100 L do caldo no qual havia crescido o bolor para se obter uma quantidade do antibiótico suficiente para tratar um paciente durante 24 horas.

Devido a esse inconveniente, em 1942, os EUA inicia¬ram um amplo programa de incentivo à pesquisa com o objetivo principal de produzir a penicilina em larga esca¬la. Durante esse ano, foram produzidos 122 milhões de unidades de penicilina.

Em 1943, duzentos pacientes já haviam sido tratados com penicilina, a qual passou a ser adotada por todos os serviços médicos das Forças Armadas dos EUA.

A produção do antibiótico em larga escala teve um avanço decisivo a partir do procedimento de fermenta¬ção profunda para a biossíntese da penicilina. De uma produção inicial total de algumas centenas de milhões de unidades por mês, a quantidade fabricada atingiu mais de duzentos trilhões de unidades em 1950.

Nessa época, a primeira penicilina comercializada custava valores dispendiosos por dose. Em 1976, o pesqui¬sador Beecham descobriu um intermediário biossintético, o ácido 6-amino penicilâmico. Com isso, a obtenção da penicilina passou a ser semissintética, que reduziu signi-ficativamente os custos de comercialização.

Classificação

Segundo Goodman e Gilman (2010), a classificação mais conveniente das penicilinas é feita considerando-se o seu espectro de atividade antimicrobiana.

Nota-se que é possível obter uma gran¬de variedade de substâncias, mudando-se as cadeias laterais, substituintes da estrutura básica da penicilina. Cada uma delas apresenta atividade antimicro¬biana específica e estreitamente relacionada com a cadeia lateral. Um eventual tratamento com antibióticos per-mite valer-se das diferentes estruturas para uma infecção específica.

Algumas bactérias produzem uma enzima chamada pe¬nicilinase, uma beta-lactamase, ou seja, uma enzima capaz de quebrar o anel β-lactâmico. Uma vez que as penicilinas

Abaixo está uma tabela de classificação dessas penicilinas.

Nome genérico Principais propriedades

Penicilina G e Penicilina V

Altamente ativos contra cepas sensíveis de cocos Gram-positivos.

Não apresentam resistência à penicilinase.