Fisiologia Fármacos Anticonvulsivante

Fármacos anticonvulsivante

Epilepsia é uma enfermidade crônica caracterizada por episódios convulsivos recorrentes, gerado por uma descarga paroxística, hipersincrônica, excessiva e descontrolada de um grande número de neurônios. Os anticonvulsivos funcionam suprindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a mesma se espalhe pelo cérebro.

O tratamento farmacológico das epilepsias tem como base a inibição da despolarização neuronal anômala por meio da potencialização da ação do GABA ou inibição da função dos canais para Na+ ou Ca2+. Os fármacos anticonvulsivantes disponíveis podem causar uma variedade de efeitos indesejados, por esta razão é aconselhado que o paciente seja tratado com apenas um fármaco. Caso as convulsões não sejam controladas, é preferível a substituição por outro fármaco do que à adição de um novo.

Alguns benzodiazepínicos, como clonazepam, diazepam e o barbitúrico fenobarbital também são utilizados no tratamento de todos os tipos de epilepsias.

A carbamazepina e oxcarbazepina são utilizadas principalmente no tratamento das convulsões tônico-clônicos e crises parciais, com maior eficácia naquelas que iniciam no sistema límbico do que no córtex. Os efeitos indesejados do uso crônico da carbamazepina incluem sonolência, vertigem, ataxia, diplopia, visão borrada e redução da concentração plasmática de Na+.

A fenitoína possui efeito anticonvulsivante sem causar depressão do SNC. Os efeitos adversos mais comuns ocorrem em pacientes idosos, como arritmias cardíacas e hipotensão.

O ácido valproico é o anticonvulsivante mais utilizado por possuir amplo espectro de ação em todos os tipos de convulsões. A ação desse fármaco é atribuída a acentuada inativação dos canais para Na+ sensíveis a voltagem, redução das correntes de Ca2+ tipo T e alteração do metabolismo do GABA. As principais reações adversas envolvem desconfortos gastrintestinais e elevação das transaminases hepáticas.

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