Os Antibióticos Aminoglicosídeos

Aminoglicosídeos

São bactericidas por causarem sínteses de proteínas erradas, ao se ligarem em ribossomos bacterianas. Passa para o interior da célula por mecanismo ativo. Se liga na subunidade 30S do ribossomo. Tem sinergismo com inibidores de síntese de parede, por penetrar mias facilmente na célula.

Droga	Apresentação	Espectro de Ação	Metabolismo/Eliminação	Indicações	Efeitos Adversos
Estreptomicina	Não absorve por VO. Via IM de rápida absorção e IV diluido em SG.	Gram -. M. Tuberculosis. Estreptococos do grupo viridans e enterococo(+ penicilina).	Não atravessa BH, nem tem concentração intracelular. Atravessam placenta. Sofre eliminação renal.	Tuberculose (resistência à isoniazida e rifampicina). Endocardite. Brucelose, peste e granuloma inguinal (2° escolha).	Tóxico p/ sist. Nervoso periférico (surdez) e rim.
Gentamicina	Psudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii. Entero e estreptococos (+ penicilina). Não agem contra H. Influenzae e anaeróbios.	Endocardite, sepse, ITGU, infecções respiratórias, peritonites, infec. Biliares e intrabdominais. Gonorréa. Donovanose (+ cloranfenicol).	Nefrotoxicidade, ototoxicidade.
Tobramicina	Pseudomona, estafilococos e gonococos. A. Baumannii. Ação ruim contra estreptococos.	Infec. Por gram – e estafilo. Sepse.
Amicacina	Enterobactérias, psudomonas. M. Tuberculosis, M. avium	Infec. Por gram – e estafilo. Pneuminoa, sepse. Infec. Urinárias, colecistite abcessos.
Neomicina	Tópico (pomada, colírio e gotas nasais) e oral. Neomicina B.	Estrepto, estafilo, enterococo e micobactéria.	Uso tópico	Infecções intestinais (shigela e E.coli). redução do colesterol.	Muita nefro e ototoxicidade, em uso parenteral (proibido).

Glicopeptídeos

Tem efeito bactericina, por bloqueio da síntese da parede celular das bactérias em multiplicação ativa. São antagonistas da polimerização da cadeia. Alteram também a permeabilidade seletiva das bactérias se fixando no citoplasma.

Droga	Apresentação	Espectro de Ação	Metabolismo/Eliminação	Indicações	Efeitos Adversos
Vancomicina	Pouco absorvido por VO. IV com SG. Ótima distribuição. Não atinge liquor s/ meningite. Atravessa placenta.	Estafilococo produtor de penicilinase, MRSA, enterococo ampicilina resistente (+ genta). Pneumococo resistente. Alguns gonococos. C. Dificile. Boa ação contra anaeróbios. s/ ação contra fragilis.	Eliminado quase totalmente como substância ativa por via renal. Pode ser removido por diálise.	Meningoencefalite, enterocolite psudomembranosa (VO). Pneumonia, orteomielite, celulite, abcesso, endocardite (+ aminogli. – estrepto viridans ou enterococos).	Dor, flebite, sindrome do homem vermelho (prurido, eritema, congestão e angioedema). Nefro (rara) e ototoxicidade. A teico tem uma menor toxicidade. Não são indicados em gestante ou nutriz por nefro e ototoxicidade fetal.
Teicoplanina	Dose única diária. IV e IM. Peq. [] em tec. Gorduroso.	Mesmo espectro, especialmente gram +.	Exceto miningoencefalite.

Macrolídeos

Ação bacteriostática por bloqueio da síntese proteica. Ligam-se à subunidade 50S do ribossomo e impedem a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA para a cadeia em formação.  Atuam sobre bactérias gram + e cocos gram - , atípicas e anaeróbios.

Droga	Apresentação	Espectro de Ação	Metabolismo/Eliminação	Indicações	Efeitos Adversos
Eritromicina	O estolato de eritromicina é usado como pró-droga com melhor absorção oral, meia vida de 2hs. Inativação com alimentos. Não atravesse BH, nem placentária. O estearato (base) de eritomicina é em drágea, meia vida de 1h. IV e IM causam dor, sendo evitadas.	Gram + (estrepto, estafilo, clostrídio, corinebacter, listeria) e cocos gram – (gono, meningococo). Espiroquetas, coqueluche, actinomiceto, clamídia, legionela,mycoplasma, gardnerela, H. Ducreyi, C. Granulomatis, H. Influenzae, riquetsia. Não agem em bacilos (enterobactérias e não fermentadores).	Excretada sob forma ativa pela bile, não se retira por diálise. Pode ser reabsorvida pelo intestino. Sem necessidade de ajuste para IRC. Interferem no citocromo P-450.	Coqueluche, difteria, eritrasma (legionela), pneumonia por mycoplasma. Infec. Genitais ( colpite, uretrite, prostatite). Faingite, infec. De pele. Cancro mole, tétano, vaginite, amebíase (estearato). Sífilis.	Intolerância digestiva, náusea, vômito, anorexia. Ototoxicidade, nefrotoxicidade (superdosagem). Hipersensibilidade. Icterícia colestática.
Espiramicina (menor potência)	[] tissular maior. Absorção oral sem interferência da alimentação. Não atinge [] intraocular. Ação intracelular (clamídia).	Estreptococos viridans. Toxoplasma. Flora bucodentária, aeróbia e anaeróbia.	Pacientes alérgicos a penicilina. Gengivite, sifilis não-neurológica. Escolha para toxoplasmose gravídica. Gonococo na orofaringe.	Kernicterus. Bem tolerado via oral. Gosto amargo. Hipersensibilidade, parestesias. Trombocitopenia (raro).
Claritromicina	Boa absorção oral. [] intracelular.	Atividade contra bactérias atípicas (clamídia, micoplasma). M. Avium, H. Pylori, toxoplasma. Melhor atividade conta micobactérias (junto com amicacina). Pneumococo (ativ. bactericida). Estafilo.	Eliminação renal. Sem controle especial para hepatopatas.	Infec. de via aérea sup. e inf. (H. Influenzae, moraxella, pneumococo). Otite média, pneumonia, pneumonia atípica. Piodermites, coqueluche, impetigo, furunculose, celulite. Infec. Por M. Avium em AIDS. Hanseniase. Úlcera por H. Pylori.	Boa tolerância oral. Intolerância intestinal. Raras arritmias. Flebites (+ SG).
Azitromicina	Estável em meio ácido. VO. Magnésio e alumínio diminuem sua absorção. Dose única.	Espectro de ação mais amplo. Gram + e gram – bem potentes. Gardinerela, salmonela, shigela, yersinia, E.coli. H. Ducreyi, clamídia, micoplasma, treponema, bacilos gram – (klebsiela, proteus, enterobacter). Boa para H. Influenzae. Não agem contra o M. Tuberculosis.	Eliminação pela mucosa intestinal.	Infecções respiratórias, dermatlógicas, urogenitais, sífilis, D. De lyme. Infec. Por M. Avium. Toxoplasmose.	Pequena intensidade de intolerância gastrintestinal. Usada em gestantes.
Telitromicina	VO dose única diária. Meia-vida de 9h.	Pouca ação sobre fragilis, mas agem em outros anaeróbios.	Metabolismo hepático.	Infec. Respiratória comunitária
Roxitromicina	Meia-vida de 12h. VO.		Eliminação biliar.	Infec. Respiratória alta e baixa.