Farmacologia Aplicada

Farmacologia Aplicada[pic 1]

Hipertensivos

1 – Definição: PA = DC . FC

• Vasoconstricção = ↑ RVP → ↑ P.A

↑RV → ↑RVP →↑P.A

↑F.C → ↑D.C →↑P.A (Taquicardia)

1.1 – Mecanismos Regulatórios: Neurogênico e Renal

1.1.1 – Sistema Renina Angiotensina Aldoesterona:

Célula Justaglomerular (Macula Densa) → Libera Renina → realiza a conversão de Angiotensinogenio  em Angiotensina I → A ECA (enzima) → Converte a Angiotensina I em Angiotensina II.

Os Receptores de Angiotensina II: AT1 e AT2

AT1 = Vasocontricção, ↑ RVP,  Ativa o sistema simpático, Libera Aldoesteona que por sua vez aumenta a exceção de K+ e também aumenta a reabsorção de Na+ ou seja o rim elimina o K+ e trás o Na+ de volta, Hipertrofia Cardiaca.

AT2 = Vasodilatação e efeitos contrários a AT1

1.1.2 – Sistema Cinina – Calicreina.

Cininogênio (proteína) → é convertido pela Calicreina (enzima) em → Bradicinina.

Na Bradicinina teremos a ação de duas enzimas conversoras, a ECA e COX. A ECA quando atua sobre a bradicinina promove a conversão em Metabolitos ativos e a COX por sua vez converte a Bradicinina em  Prostas Glandinas (PGE2 e PGI2) estas que promovem a Vasodilatação, influenciando em →↓RVP →↓PA.

1.1.3 – Inibidores da Renina.

• Enalquireno;
• Alisquireno.

- Estes fármacos proporcionam:

↓Angiotensina II

↓ Aldoesterona

1.1.2 – IECA (Inibidores da ECA)

• Sulfidrilicos: Captopril
• Carboxilicos: Enalapril, Ramipril
• Fusfinilico: Fosinipril

- Estes fármacos proporcionam:

↓Angiotensina II, ↓ Aldoesterona, ↓ RVP, ↓ PA, ↓ Na+, ↑ Angiotensina I, ↑ K+ Provocanvo Hipercalemia. {!!! Interação com Sal Light}, ↑Bradicinina = ☹ Tosse Seca (edema angioneurotico)

Ação	Captopril	Enalapril
Efeito	Rápido	Lento (precisa ser Metabolizado)
Duração	Menor	Maior
Alimento	Interage	-
		Pró-farmaco

- Outros Efeitos das Classes:

Vasodilatação da Arteríola Eferente Renal;

Neuroprotetor;

☺ HAS + DRC

☺ HAS + DM

• Contra Indicações

Gestantes (Provoca o efeito teratogênico)

Afrodescendentes (↓Renina)

2 – AINES (Anti inflamatórios não esteroidais)

• Inibe a COX;
• ↓Efeito IECA.

3 – Bloqueadores (antagonistas) do receptor AT1 (receptores de Angiotensina II), BRA = Bloqueador de Angiotensina e ARA = Antagonista (Inibe) a Angiotensina.

• Losartan;[pic 2]
• Valsartan;
• Candesartan;
• Ibersartana;
• Telmizartana.

Vamos Pensar:

Qual a diferença entre o IECA e o BRA?

- O efeito é semelhante, ambos possuem a mesma contra indicação. A única diferença é a TOSSE SECA.

→ IECA: ↑Bradicinina

→BRA: não altera a bradicinina.

4 – Sistema dos Barorreceptores

↑PA →Ativa os barorreceptores → Ativam o Bulbo que ATIVA o Nucleo do Trato Solitário (conj. De neurônios que controlam PA).

• SNP (Ativado): Acetilcolina interage com o Receptor → M2 ♥ →↓F.C →↓PA.
• SNS (Inibe): Noradrenalina e Adrenalina →β1 ♥ →↑FC →↑PA
• SNS (Inibe): Noradrenalina e Adrenalina →α1 →Vasoconstricção →↑RVP →↑PA.

5 – Simpatolíticos Centrais

•  Clonidina: Agonista do receptor α2 que diminui os impulsos sinápticos que vão até os vasos.

Efeitos: Sedação, Uso em THDA (Transtorno do Deficit de Atenção com Hiperatividade) ☺, Cirurgias, Abstinência a Opioides. OBS.: CUIDADO COM ALCOOL.

 Efeitos Colaterais: Boca seca, edema, Sonolência.

• Metildopa: ↓A Absorção de Alimentos.

☺ Gestantes, ☺ HAS

Efeitos Colaterais ☹: Sonolência, Boca Seca, Ginecomastia, Galatorreia, Impotência, Parkinsonismo. (↑Prolactina)

6 – βeta Bloqueadores (antagonistas β-Adrenérgicos).

6.1 – Não Seletivos ou 1ª Geração: Bloqueiam os receptores β1 e β2.

• Propanolol;
• Timolol;
• Nadolol;
• Pindolol.

Contra-Indicações: Asmáticos, DPOC ( Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica).

No receptor β2 provoca Broncodilatação.

 

6.2 – Seletivos ou 2ª Geração.

• Atenolol;
• Metoprolol;
• Esmolol (menor tempo de meia vida).

Lipofilicos – ativam + no SNC.

Bloqueiam o β1

1ª e 2ª Geração elevam o LDL ☹ e Diminuem o HDL. Este efeito é ruim.

6.3 – Dual ou 3ª Geração: bolqueiam os receptores α e β.

• Cariedilol;
• Nebivolol;
• Labetolol.

Todos os fármacos possuem efeito Antioxidante. ↓LDL e ↑HDL ☺.

Utilização: Hipertensão, Hemangioma, Ansiedade, Arritmias, Angina, Insuficiência Cardíaca, Glaucoma, Crise Tireoidiana, Cefaleia.

Efeitos Colaterais: Broncoconstricção, ↑LDL, ↓HDL, Efeito Rebote, Alteram a Glicemia (Hiper ou Hipo), Depressão, Sindrome de Rayland, Bradicardia e Impotencia Sexual.