Agente Colinergico e Anticolinérgico

SUMÁRIO

RESUMO 3

INTRODUÇÃO 3

RECEPTORES COLINÉRGICOS 4

RECEPTORES COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS 5

OS RECEPTORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS 7

DOENÇAS RELACIONADAS AO SISTEMAS COLNÉRGICO 10

CLASSES DE FÁRMACOS AGONISTAS COLINÉRGICOS 15

CLASSIFICAÇÃO DE DORGAS DE AÇÃO DIRETA – AGONISTA MUSCARINICOS 16

CLASSIFICAÇÃO DE DROGAS DE AÇÃO INDIRETA - ANTICOLINESTERÁSICOS 20

CLASSES DE FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS 22

CLASSIFICAÇÃO DE DROGAS DE AÇÃO DIRETO – ANTICOLINERGICOS 23

CLASSIFICAÇÃO DE DROGAS DE AÇÃO INDIRETO – ANTICOLINERGICOS 27

MODIFICAÇÃO MOLECULAR 28

CONCLUSÃO 30

REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA 31

3

RESUMO

O presente trabalho, foi realizado através de pesquisas sobre sistema de

agentes colinérgicos e anticolinérgicos e suas respectivas funções entre ela

o que são os agentes colinérgicos e anticolinérgicos, funcionamentos de

receptores colinérgicos nicotínicos (RCNs) e receptores colinérgicos

muscarínico (RCMs) os subtipos desses receptores como nicotínicos (α, β, γ,

δ e ε) e muscarinicos (M1, M2, M3, M4, M5). Doenças relacionadas aos

sistemas colinérgicos com Alzheimer, Epilepsia, Esquizofrenia e tabagismo,

Classes farmacológica agente colinomiméticos de ação direta sendo eles

agonista de receptores esteres de colina (betanecol, carbacol e metacolina)

e os alcaloides (pilocarpina, muscarina, oxotremorine, nicotina) e os de ação

indireta os inibidores de colinesterase carbamatos (neostigmina e

fisostigmina) e o Organofosfatos (isoflurofato e eccotiofato). O fármaco

escolhido para realização da modificação molecular foi donepezil para

tratamento Alzheimer.

INTRODUÇÃO

Os agentes colinérgicos são basicamente drogas ou venenos que mimetizam

o efeito da Ach (acetilcolina é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema

parassimpático). As drogas colinérgicas possui categoria de fármacos que

podem atuar diretamente por estimulação do receptor nicotínico ou receptor

muscarínico que age equivalente ao impulso nervoso parassimpático pósganglionar. Nos músculos, promovem a contração da musculatura lisa e

relaxamento do esfíncter, contração da vesícula e da bexiga, broncoconstrição

e aumentam a secreção glandular, diminuem a frequência cardíaca

(bradicardia) e diminuem a pressão arterial (hipotensão). E os fármacos que

agem indiretamente, por inibição da colinesterase, promovendo a libertação de

acetilcolina, ou seja, atuam aumentando a neurotransmissão da acetilcolina

(inibindo sua degradação pela acetilcolinesterase). Os agentes anticolinérgicos

podem ser extraídos através de plantas ou sinteticamente produzidos, tendo

sua principal característica de inibição da ação da acetilcolina, sendo classifica

como direto ou indireto. As drogas anticolinérgicas diretas também são

chamadas de antimuscarínicas que antagonizam os receptores muscarínicos,

enquanto os antinicotínicos são drogas que antagonizam o efeito da

acetilcolina sobre os receptores nicotínicos. O papel dos anticolinérgicos

indiretos é interferir na síntese, armazenamento e liberação de acetilcolina, a

nicotina e seus antagonistas são diferentes das drogas antimuscarínicas onde

seus efeitos parassimpáticos se devem ao seu desempenho nas sinapses

efetivas dos nervos parassimpáticos, enquanto as drogas nicotínicas (similares

ou drogas nicotínicas extraídas do tabaco) atua na sinapse ganglionar e inibe

o efeito da acetilcolina.

4

RECEPTORES COLINÉRGICOS

Em 1914, Henry Hallet Dale realizou análises de ações do tecido cardíaco e

descobriu a acetilcolina (ACH), como um neurotransmissor e classificaram as

ações de acetilcolina em muscarina e nicotina, essa classificação é baseada

nos subtipos de receptores colinérgicos que se ligam à nicotina e muscarínico,

respectivamente e respondem à ativação colinérgica com alta afinidade de

efeitos excitatórios ou inibitórios.

Como outros receptores transmembrana, os receptores de acetilcolina são

classificados de acordo com sua farmacologia, ou seja, de acordo com sua

afinidade relativa e sensibilidade a diferentes moléculas. Embora, por

definição, todos os receptores de acetilcolina respondam à acetilcolina,

outros ligantes também podem estar ligados a ela. Os receptores colinérgicos

são divididos em:

Receptores nicotínicos (nAChR, receptor iônico de acetilcolina), tem