CINÉTICA QUÍMICA (VELOCIDADE E TEMPO DE MEIA VIDA) DE 2 MEDICAMENTOS E SEUS PICOS DE CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA.

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Escola Superior da Amazônia                        

TUTORIA DE FÍSICO-QUÍMICA

CINÉTICA QUÍMICA (VELOCIDADE E TEMPO DE MEIA VIDA) DE 2 MEDICAMENTOS E SEUS PICOS DE CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA.

Aluna: Danielle Vieira Pina de Carvalho

Docente: Natasha Galucio

Curso: Farmácia

Entrega: 17/09/2019

SETEMBRO

2019

A cinética química trata sobre a velocidade das reações, ou seja, aborda sobre a rapidez com que os reagentes são consumidos para que os produtos sejam formados. Entretanto, existem fatores extremamente importantes para verificar a estabilidade de um determinado composto, como: a determinação da velocidade e seus fatores termodinâmicos (pressão, temperatura e presença de um catalisador) que influenciam a velocidade da reação, levando ao melhor conhecimento sobre o mecanismo de reação e a determinação de como o produto varia com o tempo depois da reação ter sido iniciada. A avaliação de um fármaco a respeito de sua eficácia e toxicidade também tem sido alvo de estudos farmacocinéticos que avaliam a concentração de um fármaco e dos seus metabólitos ao longo do tempo.

O Ibuprofeno é um anti-inflamatório não esteroide (AINE) indicado a combater inflamação, dor e febre, pertencente ao subgrupo químico dos fármacos derivados do ácido 2-arilpropiónico, além disso possui uma mistura racêmica dos enantiometros (S)-ibuprofeno (apresenta atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética) e (R)-ibuprofeno (inativo). Após a ingestão de 1 comprimido da dose mais baixa (400 mg), a sua biodisponibilidade no organismo chega a níveis de 80%-90% devido a sua ampla ligação às proteínas do plasma, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal atingindo o pico de concentração plasmática em um período de 1 a 2 horas e possui um pequeno volume de distribuição de 0,12 a 0,2 L/kg, além de possuir um tempo de meia vida curto (t½) que chega aproximadamente a 2 horas para então começar a ser excretado pelos rins. A eliminação do fármaco se dá pela via urinária e fecal, ocorrendo o metabolismo oxidativo hepático por ação da isoenzima CYP2C9, originando 2 metabólitos inativos hidroxi-ibuprofeno e carboxi-ibuprofeno. Conseguinte, o ibuprofeno é 1% excretado na sua forma inalterada e as demais concentrações excretadas como metabólitos inativos, o que leva o tempo de 24 horas para sua eliminação completa do organismo após a última dose.

A cabergolina é um agonista dopaminérgico que em doses de 0,5 mg é indicada para o tratamento de distúrbios de hiperprolactinemia ou devido a cistos hipofisários e recentemente tem-se associado o uso de cabergolina como tratamento adjunto da doença de Parkinson em doses entre 2,5 e 5mg devido a sua afinidade com receptores D2 (D2 inibe a ação da enzima adenilato ciclase diminuindo o AMP cíclico intracelular) ocorrendo o efeito antiparkinsoniano. Após a ingestão de 1 comprimido, sua biodisponibilidade torna-se superior a 80%, esta é absorvida pelo trato gastrointestinal e metabolizada pelo fígado onde passa pelo processo de distribuição, seu pico de concentração plasmática está em torno de 30 minutos e 4 horas e possui um tempo de meia vida longa, sendo superior a 24 horas. Após 10 dias de sua administração o processo de excreção se inicia, sendo a eliminação entre 18% a 70% pela urina e fezes, onde apenas 3% é eliminado na forma inalterada do fármaco e as demais concentrações eliminadas em forma de metabólitos biotransformados da cabergolina (6-alil-8β-carboxi-ergolina). Devido seu tempo de meia vida longa, a eliminação completa do fármaco no organismo dura em média 4 semanas após uma única dose de 0,5mg.

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