REALIZAÇÃO DE UM NOVO FARMACO

RESUMO

A obesidade é uma doença que é caracterizada pelo excesso de gordura em níveis prejudiciais ao organismo humano. Atualmente, cerca de 60% dos brasileiros estão acima do peso ideal. Esta condição é considerada um fator de risco cardiovascular, assim como para o desenvolvimento de diabetes e outras doenças crônicas. Poucos são os medicamentos liberados para o controle e manutenção da obesidade como a sibutramina, orlistat e liraglutida. Este trabalho possui o objetivo de propor um novo fármaco a partir da anfepramona, uma substância anorexígena proibida no Brasil. Essa mudança tem como base aumentar a hidrossolubilidade da molécula para dificultar a passagem do medicamento pela barreira hematoencefálica e causar menos efeitos adversos relacionados ao sistema nervoso central. Essa reação pode ser consolidada a partir de uma reação de acilação de Friedel-Craft.

Palavras-chave: Obesidade, Farmácia, Medicamentos, Acilação de Friedel-Crafts.

1 INTRODUÇÃO

        A obesidade é uma doença definida pela Organização Mundial da Saúde (2022) pelo acúmulo anormal ou excessivo de gordura que apresenta risco à saúde. Quando o índice de massa corporal (IMC) atinge número acima de 25 já é considerado sobrepeso e quando ultrapassar o valor de 30 é considerado obesidade.

Uma pesquisa realizada pelo Instituto Brasileiro de Geografia e Estatística (IBGE) no ano de 2019 constatou que mais de 60% da população brasileira acima de 18 anos encontra-se com excesso de peso. Onde as mulheres são as mais acometidas pela condição, com cerca de 62% do total de obesos. Essa diferença também se mantém entre jovens de 18 a 24 anos, onde possui mais de 41% de mulheres contra 25% dos homens.

        Com o início da pandemia, esse índice tem aumentado devido à escassez da prática de atividade física e transtornos causados pelo grande número de mortes no Brasil e no mundo inteiro. Oliveira e Siqueira (2021) realizou um levantamento sobre as causas e riscos da obesidade e apontou que isoladamente a obesidade já é considerada um fator de risco cardiovascular. Além de apontar como a rotina do brasileiro com excesso de bebida alcoólica, refrigerantes e fast food como a principal causa, juntamente com o aumento do sedentarismo.

        Os custos atribuídos à obesidade, juntamente com a hipertensão e diabetes no Sistema Único de Saúde (SUS) ultrapassou de 3,45 bilhões de reais em 2018 sendo 11% atribuídos somente à obesidade, porém ela é um fator significativo para o desenvolvimento de hipertensão e diabetes. Desta forma, trata-se de um problema de saúde pública pois representa uma grande carga econômica para o SUS (NILSON, et al 2020).

        No Brasil há poucas substâncias liberadas para o uso no tratamento da obesidade, dentre as mais conhecidas estão a sibutramina, orlistat, liraglutida. A sibutramina age através da inibição da recaptação da noradrenalina, serotonina e dopamina. Já o Orlistat é inibidor específico das lipases gastrintestinais, reversível, porém de longa atuação. A Liraglutida é um agonista do receptor GLP-1, onde este é um regulador de apetite e do consumo de calorias (ANVISA, 2022).

        Recentemente 3 medicamentos que eram muito utilizados voltaram a ser proibidos pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), são eles: mazindol, anfepramona e femproporex. O órgão afirma que não foram apresentados estudos adequados de segurança e eficácia para sua liberação. Essa proibição ocorreu através do veto da Lei Nº 13.454/2017, que se refere a autorização da produção, da comercialização e do consumo, sob prescrição médica, dos anorexígenos sibutramina, anfepramona, femproporex e mazindol. Neste caso, somente a sibutramina apresentou estudos compatíveis para ser liberada (BRASIL, 2017; ANVISA, 2021).

Quadro 1: Estrutura de medicamentos comercializados no Brasil para o tratamento e manutenção da obesidade.
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Sibutramina	Orlistat	Liraglutida

Quadro 2: Estrutura de medicamentos proibidos para a produção, comercialização e consumo no Brasil para o tratamento da obesidade.
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Anfepramona	Femproporex	Mazindol

        Os fármacos para a redução da gordura corporal ainda possuem muitos efeitos colaterais além se serem utilizados para fins recreativos, principalmente os derivados das anfetaminas como a sibutramina. Os relatos são os mais diversos, sendo a euforia e aumento da força física como o principal atrativo destas medicações. Com o passar do tempo, começa o surgimento de efeitos adversos como a taquicardia, fibrilação atrial, infarto agudo do miocárdio, angina pectoris e angina instável podendo levar até a morte do indivíduo. No estudo de Vargas et al (2018) expôs um resultado de mais de 66% dos pacientes apresentaram complicações cardiorrespiratórias.  

        Um estudo realizado por Vale et al (2020) mostrou que a liraglutida foi eficiente na progressão da doença renal crônica em pacientes diabéticos. Outro estudo também apontou que o medicamento é eficiente na perda de peso, com alta tolerabilidade e segurança. Os principais efeitos adversos relatados estão relacionados com distúrbios gastrointestinais (ARAUJO; CARVALHO, 2021). A principal desvantagem deste medicamento está relacionado ao seu alto custo e não disponibilização pelo SUS. Sendo assim, um medicamento de difícil acesso para as pessoas com uma renda mais baixa. Em uma pesquisa rápida pela internet, encontramos uma caixa com 3 unidades de 3 mL por aproximadamente 675 reais. Em dosagem máxima, essa caixa dura cerca de 18 dias, sendo um tratamento extremamente caro.

        Neste cenário de medicamentos com efeito adversos significativos ou tratamento extremamente caro, encontra-se a necessidade de propor novos fármacos para a redução da gordura corporal e manutenção do peso. Atualmente no Brasil, poucas opções são disponibilizadas e com o crescente número de pessoas com excesso de peso em nosso território apenas confirma essa necessidade. O desenvolvimento de um novo fármaco que possua segurança e eficácia poderá trazer economia para o SUS devido a diminuição da prevalência de doenças crônicas como hipertensão e diabetes.