Anti Inflamatorios

Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)

Os AINEs são os agentes anti-inflamatórios mais utilizados na terapêutica. Atuam Atualmente são conhecidas três isoformas da enzima ciclo-oxigenase (COX-1, COX-2 e COX-3). Duas delas, COX-1 e COX-2, possuem aplicação terapêutica. A isoforma COX-1 é expressa constitutivamente na maioria dos tecidos, incluindo plaquetas e estômago e está envolvida na sinalização entre células e na homeostasia tecidual. A isoforma COX-2 é induzida principalmente nas células inflamatórias, quando estas são ativadas durante a inflamação e tende a facilitar a resposta inflamatória. Entretanto, no cérebro, rins e alguns outros tecidos, a COX-2 é expressa constitutivamente. Por sua vez, a isoforma COX-3 é uma variante do gene da COX-1, através da ocorrência de um splicing alternativo. Sabe-se que esta isoforma é mais abundante no coração e no córtex cerebral, porém esforços vem sendo realizados a fim de se obter maiores informações a respeito de sua função e modulação.(uff.br).

inibindo a enzima ciclo-oxigenase (COX), impedindo a formação de prostaglandinas, e de tromboxanos, mediadores do processo inflamatório. (uff.br).

Muitos AINEs inibem ambas as isoformas COX-1 e COX-2 (inibição não seletiva). O AINE mais antigo é a Aspirina® (ácido acetilsalicílico), um derivado do ácido salicílico. Este, por sua vez, é um derivado da salicina, obtida originalmente das cascas do tronco do salgueiro (Salix alba, Salicaceae).Além da Aspirina® (3), outros anti-inflamatórios não esteroidais se destacam. Entre eles se encontram o ibuprofeno (4), o diclofenaco (5) e o piroxicam (6), todos inibidores não seletivos da COX (uff.br)

AINEs não seletivos podem apresentar diversos efeitos colaterais, dentre os quais o mais importante é a tendência a produzir ulceração gástrica e duodenal. Este efeito colateral pode ser explicado pelo fato da inibição da COX-1 constitutivamente expressa no estômago resultar no bloqueio da biossíntese de importantes prostaglandinas (PGE2 e PGI2) envolvidas na citoproteção gástrica. (uff.br).