FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

1. Forma Farmacêutica

Xarope

2. Apresentação

EXPECTUSS®

(cloridrato de ambroxol) - frasco contendo 100ml

Cada 5mL do xarope adulto contém:

cloridrato de ambroxol* ............................ 30mg

veículo** ............................................ q.s.p 5 ml

*equivalente a 27,4mg de ambroxol

**veículo: sorbitol, glicerol, propilparabeno, metilparabeno, ácido cítrico, essência de framboesa, essência de hortelã, água purificada.

3. Farmacocinética

Absorção

A absorção de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata.

Distribuição

A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e Eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.

O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 83% da depuração total.

4. Uso de Adjuvantes

Os adjuvantes são capazes de facilitar a administração e proteger o fármaco, são considerados constituintes essenciais, que garantem o desempenho do medicamento e otimizam a obtenção do efeito terapêutico.

Então, os adjuvantes são incluídos na forma farmacêutica, com as seguintes intenções:

- possibilitar a preparação do medicamento;

- proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biológica do fármaco, além da aceitabilidade do paciente;

- propiciar a identificação do produto;

- melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado,