Farmacocinetica, Farmacos Usados No Tratamento De Dislipidemis

Medicamentos usados para o tratamento da dislipidemia

Todo paciente com colesterol e/ou triglicerídeo elevado deve se submeter a dieta, praticar exercícios físicos regulares e, se estiver acima do peso, emagrecer.

A droga de escolha para redução do LDL e aumento do HDL são as estatinas, também chamadas de inibidores da enzima HMG-coA reductase (enzima do fígado responsável pela produção de colesterol). As estatinas também agem na redução dos triglicerídeos.

As estatinas mais prescritas são:

- Sinvastatina

- Atorvastatina

- Fluvastatina

- Pravastatina

- Rosuvastatina

- Lovastatina

A rosuvastatina e a atorvastatina são as mais fortes e conseguem reduções do colesterol com menores doses. Porém, quando comparamos doses equivalentes, não há diferenças nos resultados entre todas as estatinas. Portanto, a escolha deve ser individual, baseado nas condições econômicas e na adaptação do paciente à droga. Todas são efetivas.

Os principais efeitos colaterais são a dor muscular e as câimbras. Em alguns casos a lesão muscular pode ser séria e indicar a interrupção da droga. Hepatite medicamentosa também pode ocorrer.

Apesar das estatinas agirem nos níveis de triglicerídeos, os fibratos são uma classe com ação mais intensa para esse fim. Os fibratos reduzem os triglicerídeos mas praticamente não interferem no colesterol LDL.

Os fibratos mais usados são:

- Fenofibrato

- Benzafibrato

- Genfibrozil

- Clofibrato

- Ciprofibrato

A associação entre fibratos e estatinas deve ser feita com cautela, uma vez que há aumento do risco de lesão muscular com o uso concomitante dessas drogas.

Medicamentos Reposição Hormonal

Bulas de Medicamentos Reposição Hormonal

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MericombMERICOMB é indicado para a terapia de reposição hormonal no tratamento de sintomas da menopausa.

ENDOCRINOLOGIA - JOSIVAN LIMA

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METABOLISMO ÓSSEO

Josivan Gomes de Lima - Centro de Endocrinologia de Natal

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1 – Metabolismo do Cálcio:

Cerca de 50% do cálcio corporal encontram-se na forma ionizada; 40% estão ligados a proteínas (principalmente à albumina) e quase 10% circulam em complexos com fosfato e citrato (tabela 1). O cálcio ligado a proteínas não sofre interferência de hormônios, só o cálcio ionizado é que tem papel regulatório e só esta fração é regulada pelo PTH e pela vitamina D, porém o aumento no citrato ou do fosfato pode alterar o cálcio ionizado na medida que aumenta o cálcio ligados a estes sais e diminui o cálcio ionizado, podendo levar até a tetania (Ex.: transfusão sangüínea com anticoagulante [citrato], rabdomiólise [aumenta fosfato e pode precipitar sais de fosfato de cálcio em tecidos].

As principais funções são:

- no meio extracelular:

a) excitação e contração muscular;

b) transmissão sináptica;

c) agregação plaquetária;

d) coagulação;

e) secreção hormonal.

- no meio intracelular: a concentração é cerca de 10000 vezes menor que no meio extracelular e este gradiente é mantido por um fluxo transmembrana feito através de uma bomba de Ca ATP dependente e uma Na+ Ca+2 exchanger.

Funções:

a) segundo mensageiro intracelular;

b) divisão celular;

c) mobilidade celular;

d) contração muscular;

e) secreção;

f) transporte transmembrana.

O objetivo do sistema homeostático do cálcio é manter níveis constantes de cálcio ionizado no fluido extracelular para o caso de necessidade de cálcio nas células, osso e excreção renal.

O PTH e a vitamina D são sensíveis a alterações muito pequenas nos níveis de cálcio e regulam-no tanto no intestino como no osso e no rim. O receptor de cálcio é uma proteína de 120 kDa da família dos receptores com 7 domínios transmembrana e está localizada tanto na paratiróide como em outros locais (células C da tiróide, néfron distal).

2 – PTH:

As paratiróides têm origem no terceiro e quarto arcos branquiais. Geralmente são 4 glândulas pequenas, de localização e número irregulares, sendo que 12 a 15% das pessoas normais têm uma quinta paratiróide.

O PTH é uma proteína de 84 aminoácidos, peso molecular de 9300 kDa e com seu gene localizado no cromossomo 11. É produzido na forma pré(23 aminoácidos)-pró (6 aminoácidos)-PTH (84 aminoácidos) que tem uma vida evanescente e é clivado em pró-PTH; este tem meia vida de 15 minutos e, ao contrário de outros pró-hormônios, não é secretado. O PTH tem meia vida de 2 a 4 minutos, sendo clareado pelo fígado e rim: há clivagem entre os aminoácidos 33-34 e 36-37, produzindo os fragmentos amino e carboxi terminais. Este último é eliminado pelo rim, estando aumentado na insuficiência renal, quando se deve dosar o PTH intacto.

O receptor do PTH é da superfamília da G proteína (7 transmembrana