Captopril

se de fármacos é um importante capítulo da química orgânica, uma vez que permite

a construção de moléculas, em seus diversos níveis de complexidade. Esse desdobramento da síntese orgânica, apresenta características particulares, pois além de racionalizar uma seqüência de etapas sintéticas visando obteros melhores rendimentos possíveis, necessário também dispensar atenção

ao grau de pureza e à escala da rea-ção. Os fármacos de origem sintética re- presentam significativa parcela do mercado farmacêutico, estimado, em2000, em 390 bilhões de dólares. Até

1991, entre 866 fármacos usados na terapêutica, 680 (79%) eram de origem sintética. Os restantes 186 (21%), cor- respondiam àqueles de origem natu- ral ou semi-sintética. Quando obser- vamos a estrutura dos fármacos em- pregados na terapêutica, constata-se que 62% deles são heterociclícos, ou seja, possuem átomos de elementos distintos do carbono (heteroátomos) envolvidos em ciclos (heterociclícos) dentre os quais ca. 95% apresentam- se nitrogenados, conforme ilustrado na

fármacos de origem sintética podem ser obtidos em dois tipos de escala. A primeira, de bancada, é

aquela empregada na definição da rota sintética, para se ter acesso ao com- posto planejado, em pequenas quan- tidades, mas suficientes para investigar o seu perfil farmacológico. A segunda,

semi-industrial, é uma adaptação da primeira rota sintética visando a obten- ção do fármaco em maior escala. De maneira geral, a escala de bancada não se estende à escala industrial, ha-

vendo necessidade de se buscarem rotas alternativas que contemplem a adequação da escala

Capoten®, Capotril®, Captoril®, Captopril®.

Indicações

Anti-hipertensivo, inibidor da enzima conversora de angiotensinogênio (ECA), usado no controle da hipertensão e tratamento da ICC. Outros usos: Crise hipertensiva, neuropatia diabética, artrite reumatóide, diagnóstico de estenose de artéria renal, hipertensão secundária a esclerodermia, diagnóstico de aldosteronismo, edema idiopático, S. de Bartter, prevenção de falência ventricular pós infarto do miocárdio, para aumentar a circulação no fennômeno de Raynaud.

Mecanismo de ação

Inibidor competitivo da ECA, Impede a conversão de angiotensina I em II, aumentando a atividade da renina plasmática e reduz a secreção de aldosterona.

Mecanismo de ação

O captopril é um inibidor da ECA - enzima conversora da angiotensina, impedindo a angiotensina I de ser convertida em angiotensina II, que causa a vasoconstrição. Os efeitos benéficos do captopril na hipertensão e na insuficiência cardíaca parecem resultar principalmente da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, resultando em concentrações séricas diminuídas de angiotensina II e aldosterona. Entretanto, não há uma correlação consistente entre os níveis da renina e a resposta à droga. A redução da angiotensina II leva a uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.

Principais efeitos colaterais

• Cardiovasculares: Hipotensão, palpitação, taquicardia.

• Pulmonares: tosse, dispnéia, broncoespasmo.

• SNC: Tonteira, fadiga.

• TGI: Dor abdominal, disgeusia, úlcera péptica.

• Dermatológicos: Rash, prurido.

• Renais: Elevação dos níveis de Uréia e Creatinina, proteinúria, falência renal.

• Hematológicos: Neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia.

• Outros: Angioedema, linfadenopatia

Implicações com anestésicas

• A combinação desta droga com outros causadores de hipotensão, potencializa a resposta, principalmente com o uso de halogenados e de bloqueios regionais.

• Condições que normalmente produzem liberação de renina como compensação, (hemorragias) podem não estar presentes, gerando hipotensão acentuada, mesmo com pouca perda sanguínea.

• O N2O não deve ser usado devido ao risco potencial de depressão de medula óssea em cirurgias prolongadas.

• O metoxiflurano deve ser evitado devido ao risco de deterioração da função renal.

Massa molecular = 172,183 g/mol

Material Biológico e Coleta:

2,0 ml de soro ou plasma com EDTA.

Armazenamento:

Refrigerar a amostra entre +2 a +8ºC por até 24 horas.

Para períodos maiores, congelar a

-

20ºC.

Não estocar em freezer tipo frost

-

free.

Valor Normal:

0,09 a 2,22 ng/ml

Preparo do Paciente:

Jejum não necessário.

Método:

Cromatografia líquida de alta performance (HPLC).

Interpretação:

Esta vitamina é lipossolúvel. Sua absorção depende da emulsificação das gorduras no tubo

digestivo. D

eficiências podem ser causadas por má absorção intestinal, bloqueio do fluxo biliar,

antibioticoterapia e no período neonatal.

Sitiografia:

E

-

mail do autor:

[e-mail]

http://www.roche.pt/vitaminas/vitamina/k.cfm

inónimos

A vitamina K surge sob várias formas. A vitamina K1 (filoquinona, fitonadiona) encontra-se principalmente nos vegetais. A vitamina K2 (menaquinona), a qual tem cerca de