Comprimidos Efervecenres

ETAPA 1

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES

INTRODUÇÃO

Medicamentos efervescentes são definidos como evolução de bolhas de gás proveniente de um líquido, sendo resultado de uma reação química. A mistura efervescente tem sido utilizada medicinalmente por muitos anos, estando disponível desde o século XVIII e, foram posteriormente enumerados nos compêndios oficiais como forma de pó composto efervescente. Estes eram comumente conhecidos, comercialmente, como “Pós Seidlitz”. Os mesmos foram moderadamente popularizando-se durante os anos, juntamente com agregação de fármacos na preparação específica. (LIEBERMAN et. AL., 1989).

Quando os equipamentos de compressão foram desenvolvidos, estes compostos efervescentes começaram a serem produzidos na forma de comprimidos, que ofereceram algumas vantagens sobre as demais formas farmacêuticas em pó, as quais se mantêm até os dias atuais. LIEBERMAN et. AL., 1989; LACHMAN et. AL., 2001). Comprimidos efervescentes são convenientes e fáceis de usar. Estes são concebidos para darem rapidamente origem a uma solução, com liberação de dióxido de carbono. Normalmente, os mesmos são preparados por compressão de fármacos com misturas de ácidos orgânicos e bases carbonadas como, por exemplo, ácido cítrico ou ácido tartárico e bicarbonato de sódio, respectivamente.

FÁRMACOS EFERVESCENTES PESQUISADOS

 ASPIRINA

 ÁCIDO ASCÓRBICO

ASPIRINA

Aspirina c é apresentada na forma de comprimidos efervescentes com 400 mg de ácido acetilsalicílico e 240 mg de ácido ascórbico em embalagens com 10, 12, 20, 50, 60 e 100 comprimidos.

É um analgésico (dores leves e moderadas) e antitérmico indicado para: o alívio sintomático da dor de cabeça, dor de dente, dor causada por inflamação da garganta, dor muscular, dor articular e dor nas costas (lombalgia); o alívio sintomático da dor e da febre causadas por gripes e resfriados.

O ácido acetilsalicílico não deve ser usado nos seguintes casos: • Hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou qualquer outro componente da formulação do produto.

O ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com maior precaução nos seguintes casos: • Hipersensibilidade a outros analgésicos, anti-inflamatórios, anti-reumáticos e na presença de outras alergias. O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir crises de asma ou outras reações de hipersensibilidade. Os fatores de risco são: asma pré-existente, febre do feno, pólipos nasais ou doença respiratória crônica. Isto também se aplica para pacientes que tenham reações alérgicas (por exemplo: reações cutâneas, coceira e urticária) a outras substâncias. Devido ao seu efeito inibitório na agregação plaquetária, que persiste por vários dias após a administração, o ácido acetilsalicílico pode levar ao aumento da tendência de sangramento durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive pequenas cirurgias como, por exemplo, extrações dentárias). Em baixas doses, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção de ácido úrico. Isto pode possivelmente desencadear uma crise de gota em pacientes predispostos. Cada comprimido efervescente de Aspirina c contém 933 mg de sódio por comprimido efervescente. Este valor deve ser levado em consideração para determinar a dieta em pacientes com restrição de sódio.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos antiinflamatórios não esteróides com propriedade analgésica, antipirética e antiinflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da enzima ciclo-oxigenase envolvida na síntese de prostaglandinas. Doses orais de ácido acetilsalicílico, geralmente de 0,3 a 1,0 g são usadas para o alívio da dor em estados febris não graves, tais como gripes e resfriados; e para a redução da temperatura e alívio das dores musculares e articulares. Também é utilizado nos distúrbios inflamatórios crônicos ou agudos tais como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Geralmente altas doses diárias, de 4 a 8 g, são utilizadas para estes distúrbios. O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese de tromboxano A2 nas plaquetas. Portanto, o ácido acetilsalicílico é usado para várias indicações vasculares, geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg. O ácido ascórbico, vitamina hidrossolúvel, faz parte do sistema de proteção do organismo contra espécies reativas de oxigênio e outros oxidantes de origem endógena e exógena, que também exercem um papel particular no processo anti-inflamatório e na função leucocitária. Tanto experimentos, in vitro como in vivo indicaram que o ácido ascórbico tem um efeito positivo na resposta imuno - leucocitária em humanos. O ácido ascórbico é essencial para a síntese da substância básica intracelular (mucopolissacarídeos) que, junto com as fibras colágenas, é responsável pela selagem da parede capilar. Propriedades Farmacocinéticas Após administração oral, o ácido acetilsalicílico é absorvido rápida e completamente no sistema gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em seu principal metabólito ativo, o ácido salicílico. Os níveis plasmáticos máximos são obtidos após 10 – 20 minutos para o ácido acetilsalicílico e 0,3 – 2 horas para o ácido salicílico. Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico são amplamente ligados a proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos pelo corpo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta. O ácido acetilsalicílico é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático. Seus metabólitos são o ácido salicilúrico, o glicuroníde fenólico salicílico, o glicuronídeo acílico salicílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrica.

Para desenvolver a formulação é necessário calcular a quantidade de cada componente para preparação da base efervescente.

Ácido salicílico (C7H6O3) que deve reagir com anidrido acético (C4H6O3), para se obter três comprimidos de aspirina, cada um com 0,6g, admitindo que o ácido salicílico é 92% puro, é

C7H6O3 + C4H6O3 =>C9H8O4 + C2H4O2

C7H6O3 -> 12*7 + 1*6 + 16*3 = 138 g/mol

C4H6O3