Avaliação Comparativa Da Qualidade De Comprimidos De Dipirona Sódica Referência, Genérico E Similar

INTRODUÇÃO: A qualidade de um medicamento é um atributo de caráter moral, legal e comercial. Na área da saúde, o descumprimento das exigências e qualidade consideradas essenciais podem ter consequências sérias como, falta de eficácia da terapia devido à sub-doses e efeitos tóxicos causados por super doses terapêuticas [1]. Suspeitas sobre a qualidade dos medicamentos genéricos e similares diante das marcas já aprovadas no mercado são frequentemente feitas pelos consumidores e, algumas vezes até mesmo por pesquisadores [2]. De acordo com a lei 9787/99 os medicamentos industrializados podem ser divididos em três classes: medicamento de referência, genérico e similar [3]. Medicamento referência é o produto inovador, que é registrado na ANVISA e comercializado no país. Medicamento similar é aquele que possui os mesmo princípios ativos, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia, indicação terapêutica, e que é o equivalente ao medicamento referência [4]. E o medicamento genérico foi implantado pela Lei 9787/99, e é aquele similar ao produto referência, que se pretende ser com este intercambiável, e é produzido após a expiração ou renúncia da patente ou de outros direitos de exclusividade [3]. Nesse ambiente de competição, cada vez mais o setor farmacêutico busca, assegurar aos consumidores a qualidade dos medicamentos que produzem, pois os medicamentos genéricos e similares ainda são alvo de muitos questionamentos [5]. A Dipirona é um medicamento largamente utilizado no Brasil, o que torna extremamente necessário analisar sua qualidade nas formulações, com o objetivo de assegurar eficácia e segurança da mesma consumida pela população, uma vez que as boas práticas de fabricação devem garantir que o medicamento seja liberado para a venda somente quando sua qualidade for considerada satisfatória [6]. No Brasil, ele é um medicamento isento de prescrição (MIP), de menor preço e com variadas formulações farmacêuticas (solução oral, injetável, comprimidos e supositórios) sendo largamente utilizado para sintomas banais, assim como, em dores crônicas [7]. A Dipirona pertence à família das pirazolonas, as substâncias mais antigas obtidas por síntese farmacêutica (Figura 1). Foi sintetizada pela primeira vez em 1913 por Hoechst e inicialmente comercializada no Brasil com o nome de Novalgina ® pelo laboratório Sanofi Aventis em 1922 [8]. Quimicamente, a Dipirona é um composto derivado do 5-pirazolônio com a presença de um grupo metanossulfônico na sua estrutura. É um analgésico não-opióide que possui atividades analgésicas, antitérmicas e anti-inflamatórias, relacionadas com a inibição das complexo enzimático da cicloxigenase (COX1 e COX2) [9]. A reação adversa mais conhecida devido o uso da Dipirona é a agranulocitose. Na década de 70 foi relatada a existência de casos de agranulocitose relacionados ao uso da Dipirona, o que limitou sua prescrição em pelo menos 16 países. O número de casos de agranulocitose relacionados à Dipirona é considerado pequeno e aceitável pelas autoridades sanitárias brasileiras, já que varia entre 0,2 a 2 casos por milhão de pessoas/dia [10]. Em vista disso, este trabalho teve como objetivo realizar o controle de qualidade físico-químico de comprimidos de Dipirona, referência, genérico e similar,adquiridos em um estabelecimento farmacêutico cormecial da cidade de Muriaé-MG, a fim de avaliar a qualidade dos produtos. MATERIAL E MÉTODO: Os comprimidos de Dipirona 500 mg (referência, genérico e similar) foram adquiridos em um estabelecimento farmacêutico comercial na cidade de Muriaé, Minas Gerais. Os experimentos foram realizados de acordo com as condições experimentais estabelecidas pela Farmacopéia Brasileira 5ª edição (2010) [11]. Foram realizados os testes físicos de identificação, peso médio, dureza, friabilidade, desintegração, doseamento e uniformidade de dose unitária, utilizando-se equipamentos específicos para cada operação. RESULTADO E DISCUSSÃO: Os resultados dos ensaios com Dipirona Sódica podem ser visualizados na Tabela 1. O teste de identificação foi realizado de acordo com o procedimento descrito na Farmacopéia Brasileira que consiste em pesar e pulverizar 20 comprimidos, em seguida pesar 0,5 g do pó e adicionar 1 mL aproximadamente de peróxido de hidrogênio concentrado, e observado o desenvolvimento de coloração azul inicialmente , passando ao vermelho intenso [11]. Todas as três amostras, passaram no teste, com o desenvolvimento das colorações como citado na Farmacopéia Brasileira. O teste de peso médio foi realizado pesando individualmente 20 comprimidos de Dipirona de cada apresentação farmacêutica. De acordo com a Farmacopéia Brasileira pode-se tolerar no teste de peso médio não mais que duas unidades fora do limite de +/- 5% [11]. Os resultados obtidos para o peso médio dos comprimidos apresentaram-se dentro dos valores especificados pela Farmacopéia Brasileira, pois os pesos variaram dentro do limite de +/- 5% . Para a realização do teste de dureza, foi utilizado o aparelho Durômetro Mod 248- AT Nova Ética. O teste de dureza é utilizado para a avaliação da resistência dos comprimidos, para tal foram utilizados seis comprimidos de cada apresentação farmacêutica. No ensaio com os comprimidos de Dipirona Sódica 500 mg, foi observado que todos os comprimidos romperam-se com uma força acima de 30 N (Tabela 1), que corresponde a dureza mínima, estabelecida pela Farmacopéia Brasileira 5ª edição para comprimidos, que é de 30 N [11] e que os comprimidos Genéricos são aqueles mais resistentes. O teste de friabilidade foi realizado no Friabilômetro MOD.300 Nova Ética, foi observado que apesar de todos os comprimidos apresentarem perda superior ao estabelecido pela 5ª edição da Farmacopéia Brasileira, o medicamento similar apresentou perda de massa maior que os medicamentos referência e genérico. A alta friabilidade ocasiona quebras e rachaduras durante o transporte e armazenamento, levando a perda do princípio ativo, comprometendo a eficácia terapêutica, podendo resultar em inaceitabilidade pelo paciente e interrupção do tratamento, por causa do mau aspecto ocasionado pelas rachaduras e quebras [12]. O teste de desintegração foi realizado no Desintegrador MOD.301Nova Ética, e analisando-se os resultados percebe-se que todos os comprimidos apresentam resultados satisfatórios, pois apresentaram tempo de desintegração abaixo de 30 minutos, estando dentro das especificações estabelecidas pela Farmacopéia Brasileira (2010) [11]. Os resultados do teste de doseamento mostraram que os comprimidos de Dipirona Sódica referência foram os únicos que apresentaram teor dentro dos padrões estabelecidos pela Farmacopéia

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