MEDICAMENTOS COM ALVO: ENZIMAS

MEDICAMENTOS COM ALVO: ENZIMAS

Nome do Farmaco: Pantoprazol

Nome Comercial: Pantocal

Atividade Farmácologica: Este Farmáco é benzimidazóis substituídos que suprimem a secreção ácido-gástrica por inibição da enzima H+, K+- Adenosina Tri-Fosfatase( H+, K+- ATPase).

Alvo Terapêutico: é indicado no tratamento a curto prazo dos sintomas de refluxo (por exemplo, azia, regurgitação ácida) nos adultos.

Mecânismo de Ação: O pantoprazol é um benzimidazol substituído que inibe a secreção de ácido clorídrico no estômago através do bloqueio específico das bombas de protões das células parietais. No ambiente acídico das células parietais, o pantoprazol é convertido na sua forma ativa, uma sulfenamida cíclica, que inibe o enzima H+, K+-ATPase, ou seja, a etapa final da produção de ácido clorídrico no estômago. A inibição é dependente da dose e afeta a secreção ácida basal e estimulada. Na maioria dos doentes, o alívio dos sintomas de azia e refluxo ácido é alcançado em 1 semana. O pantoprazol reduz a acidez no estômago e, consequentemente, aumenta a gastrina de forma proporcional à redução da acidez. O aumento da gastrina é reversível. Como o pantoprazol se liga à enzima distal relativamente ao nível dos recetores celulares, pode inibir a secreção de ácido clorídrico, independentemente da estimulação por outras substâncias (acetilcolina, histamina, gastrina). O efeito é o mesmo, quer a substância ativa seja administrada por via oral ou por via intravenosa. Os valores de gastrina em jejum aumentam por ação de pantoprazol. Na terapêutica a curto prazo, na maioria dos casos, estes valores não ultrapassam o limite superior dos valores normais. Durante o tratamento prolongado, os níveis de gastrina duplicam na maioria dos casos. Ocorre um aumento exagerado apenas em casos isolados. Como resultado, um aumento ligeiro a moderado no número das células endócrinas específicas (ECL) no estômago é observado numa minoria de casos durante o tratamento a longo prazo (hiperplasia adenomatosa simples). Porém, de acordo com os estudos realizados até ao momento, a formação de precursores carcinogénicos (hiperplasia atípica) ou carcinoides gástricos, encontrados em experiências realizadas em animais, não foram observados no ser humano.

REFERÊNCIAS:

http://www.doctoralia.com.br/medicamento/pantocal-12886

http://biq.iqm.unicamp.br/arquivos/teses/vtls000273036.pdf

http://www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001100/WC500038482.pdf

...