O ARTIGO DESCRITIVO

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Sistemas coloidais baseados em lipídios (nanopartículas, microemulsões) para

Entrega de medicamentos para a pele: materiais e formulações de produtos finais

EB Souto 1, 2 *, S. Doktorovova 2 , P. Boonme 3

1 Faculdade de Ciências da Saúde, Universidade Fernando Pessoa, Rua Carlos da Maia, 296, 4200-150 Porto, Portugal

2 Instituto de Biotecnologia e Bioengenharia, Centro de Genética e Biotecnologia, Universidade de Trás-os-Montes e Alto Douro

(IBB / CGB-UTAD), PO Box 1013, 5000-801 Vila Real, Portugal

3 Departamento de Tecnologia Farmacêutica, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Prince of Songkla, Tailândia

* Correspondência: [e-mail]

A entrega de medicamentos para ou através da pele apresenta oportunidades únicas e obstáculos devido à estrutura da pele, fisiologia e propriedades de barreira.

A pele, o maior órgão do corpo, pode ser vista como uma barreira protetora natural contra a penetração de compostos exógenos tóxicos,

perda excessiva de água e outros compostos essenciais, ou como um promissor portal de entrada para medicamentos para ação local e / ou sistêmica. Muita novela

Os nanocarriers lipídicos foram projetados para aplicação tópica de drogas, pois permitem que essas moléculas superem a barreira da pele e melhorem

biodisponibilidade cutânea. O aumento da absorção de drogas é muitas vezes uma conseqüência de uma função de barreira interrompida reversivelmente da pele pelo veículo

em si ou por ingredientes específicos que figuram na formulação tópica que atua como potenciador da penetração. Micro / nanoemulsões e nanopartículas lipídicas

são conhecidos por fornecer várias vantagens em relação às formulações convencionais em termos de estabilidade e aprimoramento da penetração da pele. No entanto, seus

As características na forma original são líquidos viscosos baixos e dispersões coloidais. Portanto, seu aplicativo tópico pode ser limitado em alguns

casos. Esta revisão descreve trabalhos recentes na formulação de nanocarriers lipídicos, especialmente nas formas de semi-sólidos e hidrogéis, e relata suas

Características especiais para aplicações biomédicas e dermocosméticas.

Palavras-chave: Lípidos - Triglicerídeos - Ceras - Óleos - Fosfolípidos - nanopartículas lipídicas - microemulsões - hidrogéis.

J. DRUG DEL. SCI. TECH., 21 (1) 43-54 2011

A pele é o órgão maior e facilmente acessível para locais e sistêmicos

administração de Drogas. A aplicação tópica de drogas tem muitas vantagens

em comparação com a administração oral ou injeção, por exemplo: i) alcançar uma atividade sistêmica

ity, ii) evitar dificuldades de absorção de drogas gastrointestinais (o que poderia

ser causado pelo pH gastrointestinal, atividade enzimática, interações medicamentosas

com alimentos, bebidas ou outros medicamentos administrados por via oral), iii) proporcionar facilidade

de aplicação, iv) reduzir a dor das injeções e v) dar capacidade para parar

efeito da droga rapidamente. Além disso, alguns cosmecêuticos (produtos cosméticos

afirmou estar composto de ingredientes ativos com benefícios semelhantes a drogas

tais como clareamento e efeitos antiarrugas) podem atuar efetivamente quando

atingindo seus locais alvo em camadas mais profundas da pele [1, 2]. Contudo,

A pele é uma barreira excelente que é naturalmente adaptada para evitar o transporte de

moléculas dentro e fora do corpo. Assim, mesmo após décadas de busca

para maneiras apropriadas de entregar drogas através da pele, muito poucos transdérmicos

os produtos estão disponíveis no mercado. Para o tratamento dérmico ou transderório bem sucedido

entrega de malhas, é necessária uma superação reversível da barreira da pele. o

principal dificuldade para a entrega de biomedicamentos e cosmecêuticos através de /

na pele é causada pela função de barreira do estrato córneo ,

a camada mais externa da pele. Portanto, muitas estratégias foram

proposto para superar a função de barreira do estrato córneo tal

como abordagens físicas, químicas e sinérgicas [3].

Nanocarriers com propriedades de aprimoramento da penetração da pele incluem

micro / nanoemulsões e nanopartículas lipídicas sólidas. Originalmente, estes

nanocarriers são produzidos com materiais lipídicos com um reconhecimento geral

como estado seguro (GRAS), por exemplo, ácidos graxos (ácido palmítico, ácido esteárico),

triglicerídeos (trilaurina, trimiristina, tripalmitina, tristearina), ceras (cetil

palmitato, cera de abelha) e óleos (triglicerídeos de cadeia média, tocoferol,

óleo de castor). As microemulsões são definidas como transparentes opticamente, baixas

dispersões viscosa e termodinamicamente estáveis ​​de água e óleo, mi-

croemulsificado por um surfactante, geralmente em combinação com um co-tensoativo

ou co-solvente (por exemplo, um álcool de cadeia média, um composto poli-hidroxi

e outro surfactante) para aumentar a capacidade de curvatura da interface

filme na interface óleo / água. As nanopartículas lipídicas são compostas por

lípidos puros ou uma mistura de compostos lipídicos (triglicerídeos, ácidos gordos,

esteróides, ceras e óleos) que devem derreter acima de 40 ºC (de modo que o lípido

A matriz é sólida no corpo e a temperatura ambiente) e um único surfactante

(ou em associação com um co-tensioactivo) que circunda as partículas. o

literatura relata dois tipos básicos, nomeadamente, nanopartículas lipídicas sólidas

(SLN) se composto unicamente de lipídios sólidos e lipídios nanoestruturados

transportadores (NLC) se composto de uma mistura de lipídios sólidos e líquidos.

Microemulsões (MEs), SLNs e NLCs são líquidas ou coloidais