Química

Prática I - SIMULAÇÃO DO PROCESSO DE ABSORÇÃO DO CETOCONAZOL

1.0 INTRODUÇÃO

A solubilização no meio biológico é uma etapa importante para a absorção de fármacos a partir do trato gastrointestinal. De fato, para que um fármaco tenha uma boa absorção, é conveniente que tenha um coeficiente de participação óleo/água adequado para que possa ser dispersado no meio biológico, e suas moléculas, na forma não ionizada, possam atravessar as membranas biológicas para atingir o sítio de ação.

O cetoconazol é um importante fármaco antifúngico de natureza imidazólica, utilizado no tratamento de uma série de micoses superficiais e profundas.

Questões para o pré laboratório (Caderno de prática)

- O Cetoconazol é uma base ou um ácido?

- Qual o pKa do Cetoconazol?

_ Baseado nos conhecimentos de pKa e pH onde você espera que ocorra maior absorção do cetoconazol?

2.0 OBJETIVO DA PRÁTICA

Objetiva-se com este experimento simulado demonstrar que a solubilização do cetoconazol no estômago é etapa importante do seu processo de absorção. Esse raciocínio pode ser estendido a outros fármacos.

3.0 MATERIAIS E MÉTODOS

• Cetoconazol

• Água destilada

• Éter etílico

• Ácido clorídrico 1 mol/L

• Hidróxido de sódio 1 mol/L

• Tubos de ensaio médios com tampa (3)

• Pipetas graduadas de 3 e 5 mL

• Vidro de relógio (para pesagem)

4.0 TÉCNICA

Etapa I

Pese três amostras de 3 mg de cetoconazol e transfira para três tubos de ensaio, providos de tampa. Numere os tubos de 1 a 3. Prossiga da seguinte forma:

• No tubo 1, adicione, com o auxílio de pipeta graduada, 3 mL de água destilada. Em seguida, adicione, adicione 3 mL de éter etílico. Observe o que ocorre e anote.

• No tubo 2, adicione 3 mL de solução de ácido clorídrico 1 mol/L. Posteriormente adicione 3 mL de éter etílico. Observe o que ocorre e anote.

• No tubo 3, adicione 1mL de solução de ácido clorídrico e, após a dissolução da amostra, adicione 3 mL de éter etílico. Finalmente, adicione 2 mL de solução de hidróxido de sódio 1 mol/L.

Questões para o pré laboratório:

- Que porções do trato gastrintestinal (TGI) são simuladas nos tubos 2 e 3?

- O éter etílico simula que estrutura do TGI?

Etapa II

Feche os três tubos e agite por cerca de trinta segundos. Coloque os três tubos em um suporte e retire