Agentes antiadrenérgicos

ASSOCIAÇÃO DE ENSINO SUPERIOR DO PIAUÍ – AESPI

CURSO: BACHARELADO EM ENFERMAGEM

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

PROFESSOR: SILVÉRIA LIRA

RESUMO

ANTIADRENÉRGICOS

FRANCISCO WELVES DO VALE CRUZ

TERESINA – PI, 07 DE OUTUBRO DE 2014.

FRANCISCO WELVES DO VALE CRUZ

RESUMO

ANTIADRENÉRGICOS

O relatório apresentado à Disciplina de Farmacologia, ministrada pela Professora Silvéria Lira, para obtenção de nota no Curso Bacharelado em Enfermagem, Associação de Ensino Superior do Piauí – AESPI.

TERESINA – PI, 07 DE OUTUBRO DE 2014.

ANTIADRENÉRGICOS

Agentes antiadrenérgicos

Conceito: “São fármacos que inibem seletivamente determinadas respostas do estímulo simpático por complexarem com receptores da NE.”

Classificação

a) Agentes bloqueadores α-adrenérgicos

Interagem com receptores α, bloqueando-os; substâncias estruturalmente não relacionadas à NE, relacionadas com os derivados imidazolínicos. Ex.: prazosina, ergotamina, hidralazina, fentolamina, fenoxibenzamina, tolazolina, clorpromazina.

Existem bloqueadores α1-adrenérgicos altamente seletivos - as quinazolinas. São constituídas de um anel quinazolínico, piperazínico e uma região acíclica. O grupo piperazínico pode ser substituído por um piperidínico, sem perda de afinidade. Apresentam vantagem em relação aos α-bloqueadores gerais porque possibilitam a vasodilatação sem aumentar o débito cardíaco. Exemplos incluem a prazosina, teratozina e a doxazosina.

b) Agentes bloqueadores β-adrenérgicos

Interagem com receptores β; análogos estruturais da NE. São atualmente divididos em bloqueadores não-seletivos e bloqueadores seletivos β1. Exemplos de β-bloqueadores nãoseletivos: propranolol, nadolol, timolol, pindolol, metipranolol, pembutolol, carteolol, levobunolol.

Deve ter um anel ou substituinte adequado, que possibilite interações hidrofóbicas com o receptor. Os bloqueadores seletivos à β1 são mais seguros a pacientes com asma ou bronquite, pois não inibem os receptores β2, responsáveis pela broncodilatação. Entretanto, percebe-se que ao aumentar a dose, a seletividade diminui.

c) Agentes bloqueadores α1 e β-adrenérgicos

Essa classe foi desenvolvida visto que o bloqueio de receptor α1 produz vasodilatação e o efeito do bloqueio do receptor β previne a taquicardia reflexa usualmente associada com a vasodilatação. Exemplos: labetalol e carvedilol.

d) Agentes bloqueadores de liberação de NE

Impedem a liberação de NE pelo neurônio adrenérgico; semelhantes às aminas simpatomiméticas. Entram na célula via recaptação 1 e se acumulam nas vesículas, tornando-as menos sensíveis aos impulsos nervosos. A habilidade de fusão da vesícula com a membrana é diminuída, resultando numa diminuição da liberação de NE na fenda sináptica. Esses agentes não conseguem penetrar no SNC pelo alto pKa que apresentam (maior do que 12). Ex.: bretílio, guanetidina (apresentam porção terminal constituída de N quaternário ou guanidínica).

e) Inibidores da captação vesicular da NE

Impede o armazenamento da NE do citoplasma dentro das vesículas de armazenamento (depleção de NE). O mecanismo consta da ligação entre o transportador monoamímico ligado a ATP que transporta a NE e outras aminas biogênicas do citoplasma para as vesículas de estocagem. Essa ligação causa um bloqueio do transportador, levando a NE, situada no citoplasma, a uma degradação pela MAO. Ex: reserpina*, guanetidina*, deserpidina, rescinamina.

f) Inibidores da biossíntese da NE

- α-metildopa: Inibe a dopa-descarboxilase.

- Carbidopa: Usada em associação com a levodopa, para retardar o metabolismo da mesma, no tratamento do mal de Parkinson.

g) Bloqueadores irreversíveis

O bloqueio adrenérgico proporcionado pelas β-haloalquilaminas é prolongado e não se reverte com a presença de epinefrina. Ex: fenoxibenzamina. Esta é usada no feocromocitoma (tumor das células cromafins da medula da adrenal devido ao aumento da produção da epinefrina e norepinefrina ® hipertensão e estimulação simpática generalizada). Alivia os efeitos do feocromocitoma por alquilação dos receptores α-adrenérgicos (infelizmente, outras moléculas também são alquiladas).

h) Alcalóides do ergot

Foram os primeiros antagonistas α-adrenérgicos identificados. Ergotamina (fungo Claviceps purpurea): aumenta a contração uterina (α) (antagonista).

 

REFERÊNCIAS

http://people.ufpr.br/~qmf/index_arquivos/adrenergicoseantiadrenergicos.pdf

 

ASSOCIAÇÃO DE ENSINO SUPERIOR DO PIAUÍ – AESPI

CURSO: BACHARELADO EM ENFERMAGEM

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

PROFESSOR: SILVÉRIA LIRA

RESUMO

ANTIADRENÉRGICOS

MARIA DE LOURDES ALVES PEREIRA

TERESINA