ANSIOLÍTICOS

Introdução

Os ansiolíticos surgiram em 1950, com o meprobamato, que praticamente desapareceu após a descoberta do clordiazepóxido, em 1950. A de então, seguiu-se uma série de derivados que se mostraram muito eficientes no controle da ansiedade, insônias e certos distúrbios epiléticos.

Os benzodiazepínicos são drogas com atividade ansiolítica que começaram a ser utilizadas na década de 60. O clordiazepóxido foi o primeiro benzodiazepínico lançado no mercado (1960), cinco anos após a descoberta de seus efeitos ansiolíticos, hipnóticos e relaxantes. Além da elevada eficácia terapêutica, os benzodiazepínicos apresentaram baixos riscos de intoxicação e dependência, fatores estes que propiciaram uma rápida aderência da classe médica a esses medicamentos. Uma ampla variedade de agentes tem a capacidade de deprimir o Sistema Nervoso Central (SNC), provocando calma ou sedação (sonolência). Os benzodiazepínicos são um exemplo desses agentes, e são classificados como sedativo-hipnóticos. Os efeitos mais proeminentes relacionados a esta classe são a sedação, hipnose, diminuição da ansiedade, relaxante muscular. Os medicamentos psicotrópicos (psique=mente, topos=alteração), são modificadores seletivos do Sistema Nervoso Central e podem ser classificados segundo a Organização Mundial de Saúde em: ansiolíticos e sedativos; antipsicóticos (neurolépticos); antidepressivos; estimulantes psicomotores; psicomiméticos e potencializadores da cognição. Destas categorias, três apresentam grande importância quando se fala em controle de vendas em estabelecimento farmacêutico: os ansiolíticos (benzodiazepínicos).

O presente trabalho abordaremos o histórico dos medicamentos ansiolíticos e seu mecanismo de ação no Sistema Nervoso Central, os transtornos de ansiedade e quais são os medicamentos adequados para cada transtorno e o consumo no Brasil.

Os ansiolíticos

A Ansiedade é uma característica do ser humano que antecede momentos de perigo real ou imaginário, marcada por sensações corporais desagradáveis. Todas as pessoas podem sentir ansiedade, ela acaba sendo constante e dependendo do grau ou da frequência pode tornar-se patológica e acarretar muitos problemas posteriores.

Os ansiolíticos têm a propriedade de atuar sobre a ansiedade, a tensão, dificuldade de concentração e insônias. Estas drogas foram chamadas de tranquilizantes, por acalmarem a pessoa estressada, tensa e ansiosa. Também recebem o nome de drogas hipnóticas, isto é, que induzem sono. Atualmente, prefere-se designar estes tipos de medicamentos pelo nome de ansiolíticos, ou seja, que "destroem" (lise) a ansiedade. De fato, este é o principal efeito terapêutico destes medicamentos: diminuir ou abolir a ansiedade das pessoas, sem afetar em demasia as funções psíquicas e motoras.

O medicamento hipnótico ou sonífero deve produzir sonolência e estimular o início e a manutenção de um estado de sono que se assemelhe o mais possível ao estado do sono natural. Os efeitos hipnóticos envolvem uma depressão mais profunda do sistema nervoso central (SNC) do que a sedação, o que pode ser obtido com a maioria dos medicamentos sedativos, aumentando-se simplesmente a dose. A depressão gradativa dose-dependente da função do SNC constitui uma característica dos agentes sedativos-hipnóticos, na seguinte ordem: sedação, hipnose, anestesia, efeitos sobre a respiração/função cardiovascular e coma. Cada medicamento difere na relação entre a dose e o grau de depressão do SNC. Os ansiolíticos podem ser consumidos oralmente e com seringas que só são usadas em hospitais para sedar um paciente. Uma pessoa que usa ansiolíticos por um longo período pode adquirir dependência do medicamento. Os ansiolíticos prejudicam principalmente mulheres grávidas podendo causar má formação do feto.

Histórico dos ansiolíticos

Ao logo de sua história o homem vem procurando aliviar a ansiedade das mais variadas formas, vem produzindo e ingerindo substância químicas que alteram o funcionamento do sistema Nervoso Central e diminui os sintomas da ansiedade.

Dentre as drogas ansiolíticas a mais popular e antiga é o álcool, cujo os efeitos são semelhantes aos medicamentos ansiolíticos modernos.

Foi somente nos fins do século XIX que se iniciou o uso de substâncias sintéticas. Os primeiros compostos foram os brometos, que eram poucos eficazes e podiam provocar intoxicação por se acumularem no organismo com o uso prolongado, já no início do século XX surgiu um ansiolítico eficaz e de baixo custo, o fenobarbital, derivado do ácido barbitúrico.

As restrições ao uso do barbitúrico são devidas ao alto grau de sonolência e incoordenação motora, mas sobretudo ao risco de ser empregado com fins suicidas. Além disso o uso repetido pode gerar dependência psicológica e fisiológica.

Isso motivou a busca de novos compostos para substituí-los o primeiro foi o meprobamato que apareceu nos meados da década de 50. É menos eficaz como ansiolítico e possui tendência a provocar dependência ou causar intoxicações graves.

Os benzodiazepínicos surgiram nas décadas de 1950/60 com características farmacológicas mais seguras, apresentando baixos riscos de intoxicação e dependência além da elevada eficácia terapêutica. A clordiazepóxido foi o primeiro benzodiazepínico lançado no mercado em 1960.

Benzodiazepínicos

Os Benzodiazepínicos são fármacos ansiolíticos usados no tratamento da ansiedade, em geral, eles apresentam baixa toxidade.

A capacidade de causar depressão no SNC deste grupo de fármacos é limitada, todavia, em doses altas podem levar ao coma. Não possuem capacidade de induzir anestesia, caso utilizados isoladamente.

Quando usados durantes alguns meses seguidos, podem levar as pessoas a um estado de dependência. Como conseqüência, sem a droga o dependente passa a sentir muita irritabilidade, insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo, podendo, em casos extremos, apresentar convulsões. Se a dose tomada já é grande desde o início, a dependência ocorre mais rapidamente ainda. Há também desenvolvimento de tolerância, embora esta não seja muito acentuada, isto é, a pessoa acostumada à droga não precisa aumentar a dose para obter o efeito inicial.

Os benzodiazepínicos substituíram largamente os barbitúricos nas suas utilizações. Ao contrário daqueles, não têm ação depressora do centro respiratório, sendo por isso de uso mais seguro, além de terem