O Antipsicóticos

1. Escolher um medicamento psicotrópico de uma das categorias abaixo:

Antipsicóticos

1. Classificá-lo em seu subtipo (ex.: antipsicótico típico/atípico, antidepressivo IMAO/Tricíclico, etc)

Existem dois tipos de Antipsicóticos os típicos e atípicos: Os antipsicóticos típicos foram os primeiros a serem descobertos e apresentam uma grande eficácia no controle dos sintomas, apesar de induzirem alguns efeitos secundários como a síndrome extrapiramidal (perda do controle muscular). Entre esses efeitos estão os sintomas como sonolência, diminuição da tensão arterial, aumento de apetite, aumento do peso, boca seca, visão desfocada e disfunção sexual. Os antipsicóticos típicos são utilizados principalmente na fase aguda da doença agindo de uma forma mais efetiva sobre os sintomas positivos (alucinações, ideias delirantes, agressividade e agitação), e são menos eficazes contra o sintomas negativos (auto negligência, embotamento afetivo, apatia, etc.) este controle exerce a sua ação no neurotransmissor Dopamina, bloqueando a sua ação. É dessa forma que se controlam os sintomas positivos principalmente da Esquizofrenia.

Os Antipsicóticos Atípicos começaram a aparecer mais recentemente e são muito eficazes no controle da Esquizofrenia por apresentarem um baixa incidência de efeitos secundários. Causam menos efeitos de impregnação (tipo parkinsoniano, distonias e discinesias), são mais eficazes no combate aos sintomas negativos e cognitivos e têm uma ação complementar sobre o humor (ação antidepressiva e estabilizadora do humor). Estes consistem basicamente em: aumento de peso, aumento do açúcar e colesterol, sedação e podem aparecer também sintomas neurológicos. Estes efeitos secundários são dependentes da dose administrada e podem ser controlados com exercício físico, dietas e no caso dos sintomas neurológicos, algum medicamento Anticolinérgico. Além disso, os Antipsicóticos apresentam um controle significativo tanto nos sintomas positivos, quanto negativos. Apesar desses benefícios, ainda só está disponível em formulação os medicamentos Depôt e Risperidona.

Os antipsicóticos são prescritos para os seguintes quadros psicopatológicos:

         • Indicação primária

– Esquizofrenia

• Indicações secundárias

 – Transtornos esquizoafetivos

 – Transtorno bipolar grave associado a outros agentes

 – Mania

 – Erroneamente tem sido utilizado em transtornos de ansiedade associado a distúrbios emocionais

No que diz respeito à atuação e alterações psicológicas, comportamentais e fisiológicas que são esperadas pelo uso dos antipsicóticos, eles incluem o controle dos sintomas mais problemáticos, como as alucinações, que são alterações da percepção, (por ex: ouvir vozes), as ideias delirantes (ideias fora da realidade), além disso, é esperado que esse medicamento atue no comportamento, principalmente na agitação e na agressividade, onde a pessoa fica andando de lá para cá o tempo todo, ou fica extremamente parada (catatonia), passando horas e dias sentada sem fazer nada com olhar perdido. Pode ficar rindo sem motivo (hebefrenia). Também é esperado que ajude na manutenção da insônia o que proporciona a melhoria significativa na qualidade de vida e o prognóstico da doença.

É importante ressaltar que o efeito terapêutico completo dos antipsicóticos, seja qual for a via de administração, é geralmente lento e pode demorar de 4 a 8 semanas. Contudo, alguma melhora dos sintomas pode ser notada ainda na primeira semana de tratamento. O tempo total de uso da medicação deve ser determinado pelo médico, de acordo com as particularidades de cada caso (tempo de doença, número de recaídas, gravidade do caso), sendo normalmente de 1 a 5 anos ou por tempo indeterminado.

Existem alguns sintomas que o uso desse medicamento pode fazer surgir, estes são: (psicológicos, comportamentais e fisiológicos).

– Efeitos psicológicos • Efeitos subjetivos não psicóticos – Sonolência – Inquietação

– Efeitos eletroencefalográficos • usar em doses suficientes que não causem crises conculsivas.

– Efeitos endócrinos • Aumento da conversão periférica de andrógenos em estrógenos

• Homens – Redução da libido – Ginecomastia

• Mulheres – Aumento da libido – Amenorréia-galactorréia – Testes de gravidez falso-positivo

– Efeitos cardiovasculares • Hipotensão ortostática • Taquicardia em repouso • Arritimias

1. Efeitos extrapiramidais – distonias agudas:catalepsia, mal de Parkinson farmacológico, acatisia (tipo de inquietação) e distonia (movimentos retorcidos, sobretudo de face e pescoço).
Discinesia tardia -(movimentos involuntários, incluindo movimentos laterais da mandíbula e movimentação da língua do tipo “pega-mosca”) e tiques. 
2. Efeitos negativos: retraimento social, apatia, afeto embotado...
3. Efeitos endócrinos: galactorréia (secreção da mama) e amenorréia (menstruações irregulares), diminuição da fertilidade, desmineralização óssea, disfunção sexual (diminuição da libido e impotência) e ganho de peso.
4. Efeitos antimuscarínicos: sedação, boca seca, visão turva, constipação intestinal, retenção urinária e embotamento cognitivo.
5. Efeitos anti-histamínicos: sedação e ganho de peso (também pelo bloqueio de 5HT2C).
6. Efeitos antiadrenérgicos: hipotensão ortostática e sedação. 
7. Agranulocitose fatal e leucopenia: fato raro só observado com o uso da clonazepina.
8. Síndrome neuroléptica fatal: rigidez muscular extrema, febre alta, coma e morte. Ocorrência muito rara.

Sobre sua farmacocinética e farmacodinâmica, os antipsicóticos possuem Biodisponibilidade oral de 25% (Clorpromazina) a 65% (haloperidol), a lipossolubilidade é alta, sendo a ligação à proteínas de alto volume de distribuição e alta afinidade aos receptores, o que traduz uma ação mais longa que a estimada pela meia-vida.  

São altamente metabolizados e não formam metabólitos ativos importantes. Atuam no bloqueio de uma ampla gama de receptores, estes são os Adrenoreceptores, receptores muscarínicos, receptores histamínicos H1, receptores de serotonina e receptores da dopamina.