A Introdução – Fármacos Antidepressivos

Introdução – Fármacos Antidepressivos

Os antidepressivos são fármacos eficazes para tratar transtornos depressivos, mas também são utilizados para tratar diversas doenças como transtornos de ansiedade, alimentares, distúrbios do sono, dor crônica e mal de Parkinson.

Os sintomas da depressão são sensações intensas de negatividade, na qual o indivíduo se encontra no quadro de melancolia, desespero, desesperança, incapacidade de sentir prazer em atividades do cotidiano, perda de vigor, pensamentos suicidas, entre outros.

Algumas pessoas tem depressão devido a alteração no equilíbrio de alguns neurotransmissores, e esses neurotransmissores ajudam a controlar as emoções.

Existem três mensageiros principais que são a serotonina, noradrenalina e dopamina. Os níveis deles aumentam ou diminuem, mudando nossas emoções.

Quando os neurotransmissores encontram-se em equilíbrio, sentimos a emoção certa para cada ocasião. Quando alguém está deprimido, significa que os mensageiros químicos não estão em equilíbrio. A partir desse ponto segui a teoria das monoaminas que propõe que a depressão se deve às deficiências das monoaminas em certos locais do cérebro.

I. Inibidores da monoamina-oxidase:

Inibem a enzima monoamina-oxidase que são as enzimas MAO-A e MAO-B, ambos metabolizam neurotransmissores e outras moléculas também. Os mais eficazes, atualmente, são os neurotransmissores inibidores reversíveis de MAO-A e todos eles aumentam consideravelmente as concentrações da serotonina, da noradrenalina e também da dopamina.

Eles aumentam esses neurotransmissores em nível cerebral e dependendo da área que esses neurotransmissores tem sua concentrações aumentadas, podemos observar euforia e excitação.

Os principais representantes IMAO é a Iproniazida, a Isocarboxazida e a moclobemida. Os principais fármacos que inibem a IMAO são: Fenelzina, Tranilcipromina, Isocarboxazida e Pargilina, esses por sua vez não são seletivos e seu modo de ação é irreversível. Temos também a Moclobemida que é seletivo para a MAO-A de forma reversível, a Clorgilina que é seletivo para a MAO-A de forma irreversível e a Seleginina que é seletiva para MAO-B de forma reversível.

-Mecanismo de Ação:

A norepinefrina assim como a serotonina ao ser liberada na fenda sináptica ela pode ser recaptada por transportadores específicos. Ao ser recaptada a amino biogênica vai ser rearmazenada na vesícula sináptica ou pode ser degradada pela enzima mitocondrial monoamina oxidase. Os inibidores vão inibir os IMAO impedindo que a amino biogênica seja degradada, consequentemente ela vai ser rearmazenda na vesícula sináptica e vai ser eliminada, promovendo assim a propagação do impulso nervoso.

-Reações adversas dos IMAOs:

Podem aparecer alucinações, confusão e convulsões (raras ocasiões) tremores, excitação, insônia e hiperidrose, agitação e comportamento hipomaníaco, Ganho de peso, Lesão hepática.

-Cuidados para pacientes que usam IMAO:

Se alguém que está tomando um IMAO e come algum alimento rico em tiramina pode ter uma crise hipertensiva. Pois a tiramina é uma amina pressora, composto nitrogenado da tirosina está presente m vários alimentos, provoca aumento súbito da PA.

-Interações Medicamentosas:

Os antidepressivos inibidores da MAO agem com outros antidepressivos como ATC potencializando os seus efeitos. Também agem com inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Interagem com precursores de aminas biogênicas e entre outros.

II- Antidepressivos Tricíclicos:

O mecanismo de ação dos ADT é inibir a recaptacao da Serotonina (5-HT) e Noradrenalina (NE) da fenda sináptica através do bloqueio dos transportadores da recaptação de 5-HT e NE. Eles potencializam a transmissão realizada pela 5-HT e NE. São indicados principalmente para depressões graves ou resistentes.

Os ADT apresentam esse nome porque na sua estrutura observamos três anéis, dois deles aromáticos e um anel com heteroátomo de nitrogênio. Os seus representantes são a Imipramina, Desipramina, Amitriptilina, Nortriptilina e Clomipramina.

Quando há seletividade os ADTs podem ser não seletivos, quando inibe a recaptação de NA e 5-HT, e seletivos, quando inibe apenas a recaptação de NA. Em virtude da sua falta de seletividade os ADTs além dos efeitos desejáveis estão relacionados com a inibição da recaptação de serotonina ou da noradrenalina. Os efeitos indesejáveis como o antagonista de receptores de histamínico do Tipo H1, ao inibir esses receptores os ADTs mostram o aumento do peso corporal e também geram sonolência.

-Uso Terapêutico:

Atualmente ela é usada com cautela devido à inibição de arritmias cardíacas e de outros problemas cardiovasculares graves. Os ADTs têm sido usadas para o tratamento da enxaqueca e de síndromes de dor crônica em inúmeras condições em que a causa da dor é desconhecida.

-Efeitos Adversos:

Visão borrada, retenção urinária, taquicardia sinusal, causam hipotensão ortostática, tonturas e taquicardia reflexa, disfunção sexual.

-Precauções:

Devem ser usadas com cautela nos pacientes com transtorno bipolar, mesmo durante seu estado depressivo, pois eles podem causar mudanças no comportamento maníaco.