Antibioticos Antimicrobianos Sulfonamidas

Antimicrobianos

Sulfonamidas

        As sulfonamidas foram os primeiros agentes quimioterápicos eficazes a serem utilizados por via sistêmica na prevenção e na cura de infecções bacterianas no homem.

        Possuem uma ampla faixa de atividade antimicrobiana contra bactérias Gram-positivas quanto Gram-negativas. Porém, cepas resistentes tornaram-se comuns e seu uso foi diminuído. São bacterostáticos..

Fármacos: ação curta – 6-12h (sulfisoxazol, sulfametoxazol, sulfadiazina,); uso tópico (sulfacetamida, sulfadiazina de prata); ação longa 100-230h (sulfadoxina, usada na malária). A sulfassalazina não é absorvida e pode ficar ativa no lúmen intestinal.

Mecanismo de ação: impedem a utilização do PABA (ácido paraminobenzóico) para a produção do ácido fólico (necessário para a replicação bacteriana, na formação de um novo DNA).

Uso:

Infecções do trato urinário: deixaram de ser utilizados devido a alta resistência  bacteriana.

Norcadiose: a Norcadia ssp é bastante sensível à sulfonamidas, normalmente infectam a pele, porém podem afetar outros órgãos em pacientes imunodeprimidos.

Toxoplasmose

Proflaxia da febre reumática (Streptococcus pyogenes): mas as penicilinas ou eritromicina são mais utilizadas.

Sulfametoxazol + trometropima:

        É uma associação medicamentosa muito vantajosa, que revitalizou o uso de sulfonamidas na clínica médica, pois diminuiu significativamente a resistência baxteriana.

        Em alguns lugares essa associação é chamada de cotrimoxazol

Efeitos colaterais:

1. Distúrbios do trato urinário: cristalúria (importante evitar desidratação)
2. Agranulocitose (diminuição na produção de granulócitos)
3. Anemia aplásica (diminuição na produção de glóbulos, vermelhos, brancos e plaquetas)
4. Pacientes com AIDS são mais propensos a apresentar os efeitos colaterais das sulfonamidas.

Quinolonas

        O ácido nalidíxico está disponível a anos para o tratamento de infecções do trato urinário. Mais recentemente, a introdução das quinolonas fluoradas como o ciprofloxacino, moxifloxacino e gatifloxacino, representam um avanço terapêutico importante, já que esse fármacos possuem ampla atividade microbiana e são eficazes por via oral no tratamento de várias doenças infecciosas, sem apresentar muitos efeitos colaterais e com desenvolvimento de resistência bacteriana relativamente lento.

Mecanismo de ação: inibem a replicação do DNA bacteriano por inibirem as enzima DNA girase (Gram positivas – S. aurus) e topoisomerase IV (Gram negativas – E. coli).

Uso:

1. Doenças do trato urinário
2. Prostatite
3. Doenças sexualmente transmissíveis, bactérias como N. gonorrhoeae, C. trachomatis e H. ducreyi são sensíveis as fluoroquinolonas
4. Infecções gastrointestinais
5. Infecções ósseas
6. Infecções do trato respiratório

Efeitos colaterais: as quinolonas geralmente são bem toleradas, as principais reclamações são com relação ao TGI, como desconforto, diarréia e vômitos. No SNC cefaléias e tonturas. Raramente ocorreram delírios, alucinações e convulsões. Quando ocorreram o paciente estava tomando teofilina (quinolonas inibem o metabolismo das teofilinas) ou AINES (AINES + quinolonas aumentam o deslocamento do GABA de seus receptores).

Antisépticos urinários

Metenamina (sepurin): antiséptico urinário , pró fármaco, cuja atividade da capacidade de gerar formaldeído. É contra-indicado no caso de insuficiência renal e antagonisa os efeitos das sulfonamidas.

Nitrofurantoína: (macrodantina): é um antiséptico que tem a capacidade de lesionar o DNA bacteriano, as bactérias são muito mais sensíveis a nitrofurantoína que as células dos mamíferos. Pode produzir calafrios, febre, discrasias sanguíneas,, icterícia, lesão hepática, cefaléia, vertigens, sonolência. Idosos são propensos a toxicidade pulmonar.

Fenazopiridina (piridium): não é um anti-septico urinário, mas possui ação analgésica. Torna a urina azulada. Produz desconforto gastrointestinal em 10% dos pacientes, o que pode ser reduzido se for administrado com um pouco de alimento.

Antibióticos β-lactâmicos: são agentes antimicrobianos úteis e frequentemente prescritos que tem em comum parte da estrutura (anel betalactâmico) e seu mecanismo de ação. São eles: penicilinas, cefalosporinas e carbapenéns.

Penicilinas

        Constituem um dos grupos mais importantes entre os antibióticos. Apesar da produção de numerosos outros agentes desde a introdução da primeira penicilina, as penicilinas continuam sendo antibióticos importantes e amplamente utilizados, e ainda estão sendo produzidos novos derivados do núcleo básico penicilina. Bactericidas.

Mecanismo de ação inibem a síntese do peptídeoglicano, o peptídeoglicano compõe a parede celular proporcionando estabilidade mecânica à célula.

Fármacos:

• Penicilina G e penicilina V – atuam em Gram –positivos, porém são altamente sensíveis as betalactamases
• Nafcilina, oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina – são menos potentes que as penicilinas G e V, mas são usadoos quando há resistência a esses antibióticos.
• Ampicilina e amoxicilina – têm o maior expectro de ação agindo também em alguns Gram-negativos. São sensíveis às betalactamases. Muitas vezes são co-administrados juntamente com inibidores da betalactamase como clavulanato ou sulbactam
• Outros: carbencilina, ticarcilina, mezlocilina, piperacilina

Usos:

        Pneumonias, meningite, faringite, gonorréia, profilaxia da febre reumática, etc. Atuam contra Gram-positivos mas podem ser ativas contra alguns Gram-negativos.

Efeitos colaterais:

• Reações de hipersensibilidade: alergias a choque anaflático.
• Sensibilidade renal, reversível.

Cefalosporinas

        É também um antibiótico beta-lactâmico. A primeira fonte de celalosporina foi o fungo Cephalosporium acremonium (1948). Hoje são produzido sinteticamente compostos com atividade bacteriana muito mais efetiva.